Makrolidiantibiootit

Makrolidit ovat antibioottien luokka, jonka kemiallinen rakenne on makrosyklinen laktonirengas. Riippuen hiiliatomien lukumäärästä renkaassa, makrolidit jaetaan 14-jäsenisiin (erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini), 15-jäseniset (atsitromysiini) ja 16-jäseniset (midekamysiini, spiramysiini, josamysiini). Tärkein kliininen merkitys on makrolidien aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan ​​(mykoplasma, klamydia, kampylobakteeri, legionella). Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja.

Makrolidiluokitus

Toimintamekanismi

Antimikrobinen vaikutus johtuu proteiinisynteesin rikkomisesta mikrobisolun ribosomeilla. Makrolideilla on pääsääntöisesti bakteriostaattinen vaikutus, mutta suurina pitoisuuksina ne kykenevät toimimaan bakterisidisesti GABHS: ää, pneumokokkia, hinkuyskä- ja kurkkumatogeenejä vastaan. Makrolidit osoittavat PAE: tä grampositiivisten kokkien suhteen. Antibakteerisen vaikutuksen lisäksi makrolideillä on immunomoduloiva ja kohtalainen anti-inflammatorinen aktiivisuus.

Aktiivisuus spektri

Makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan, kuten S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (lukuun ottamatta MRSA: ta). Viime vuosina on havaittu vastustuskyvyn lisääntymistä, mutta samanaikaisesti 16-jäseniset makrolidit voivat joissakin tapauksissa pysyä aktiivisina 14- ja 15-jäsenisille lääkkeille vastustuskykyisille pneumokokkeille ja pyogeenisille streptokokkeille.

Makrolidit vaikuttavat hinkuyskän ja difterian, moraccellan, legionellan, kampylobakteerin, listerian, spirokeetin, klamydian, mykoplasman, ureaplasman, anaerobien (lukuun ottamatta B. fragilis) aiheuttaviin tekijöihin.

Azitromysiini on parempi kuin muut H.influenzaen ja makropidien vastaiset makrolidit, ja klaritromysiini - H.pylori ja atyyppiset mykobakteerit (M.avium jne.). Klaritromysiinin vaikutusta H.influenzaeen ja moniin muihin patogeeneihin tehostaa sen aktiivinen metaboliitti 14-hydroksyylitromysiini. Spiramysiini, atsitromysiini ja roksitromysiini ovat aktiivisia joitakin alkueläimiä vastaan ​​(T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Enterobacteriaceae-perheen mikro-organismit, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. niillä on luonnollinen vastustuskyky kaikille makrolideille.

farmakokinetiikkaa

Makrolidien imeytyminen ruoansulatuskanavassa riippuu lääkkeen tyypistä, annostusmuodosta ja ruoan läsnäolosta. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin hyötyosuutta, vähemmässä määrin, roksitromysiiniä, atsitromysiiniä ja midekamysiiniä, ei käytännössä vaikuta klaritromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin hyötyosuuteen.

Makrolidit ovat kudos antibiootteja, koska niiden seerumipitoisuudet ovat huomattavasti alhaisemmat kuin kudoksen ja vaihtelevat eri lääkkeiden mukaan. Suurimmat seerumipitoisuudet havaitaan roksitromysiinissä, pienin - atsitromysiinissä.

Makrolidit sitoutuvat vaihtelevassa määrin plasman proteiineihin. Suurin sitoutuminen plasman proteiineihin on havaittu roksitromysiinissä (yli 90%), alin - spiramysiinissä (alle 20%). Ne ovat hyvin jakautuneita elimistöön, mikä luo suuria pitoisuuksia eri kudoksissa ja elimissä (mukaan lukien eturauhanen), erityisesti tulehduksen aikana. Samalla makrolidit tunkeutuvat soluihin ja luovat korkeat solunsisäiset pitoisuudet. Huono kulkee BBB- ja veri-aivoesteen läpi. Läpäise istukan läpi ja anna rintamaidon.

Makrolidit metaboloituvat maksassa osallistumalla sytokromi P-450: n mikrosomaaliseen järjestelmään, metaboliitit erittyvät pääasiassa sappeen. Yhdellä klaritromysiinin metaboliiteilla on antimikrobinen vaikutus. Metabolitit erittyvät pääasiassa sappeen, munuaisten erittyminen on 5-10%. Lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (midecamysiini) 55 tuntiin (atsitromysiini). Useimmissa makrolideissa (paitsi klaritromysiini ja roksitromysiini) munuaisten vajaatoiminnassa tämä parametri ei muutu. Maksakirroosin myötä erytromysiinin ja josamysiinin puoliintumisajan kasvu on mahdollista.

Ei-toivotut reaktiot

Makrolidit ovat yksi turvallisimmista ILA-ryhmistä. HP on yleensä harvinaista.

Ruoansulatuskanava: kipu tai epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ripuli (erytromysiini aiheuttaa niitä useimmiten, sillä on prokineettinen vaikutus, ainakin kaikki - spiramysiini ja josamysiini).

Maksa: ohimenevä transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kolestaattinen hepatiitti, joka voi ilmetä keltaisuutena, kuumeena, yleisenä huonovointena, heikkoudena, vatsakipuna, pahoinvointi, oksentelu (usein erytromysiinillä ja klaritromysiinillä, hyvin harvoin spiramysiinillä ja josamysiinillä).

CNS: päänsärky, huimaus, kuulon heikkeneminen (harvoin suurten erytromysiini- tai klaritromysiiniannosten käyttöönoton yhteydessä).

Sydän: QT-ajan pidentyminen elektrokardiogrammilla (harvinainen).

Paikalliset reaktiot: flebiitti ja tromboflebiitti, jossa esiintyy paikallisia ärsytysvaikutuksia (makrolideja ei voida syöttää tiivistetyssä muodossa ja virrassa, ne johdetaan vain hitaasti infuusiolla).

Allergiset reaktiot (ihottuma, nokkosihottuma jne.) Ovat hyvin harvinaisia.

todistus

VDP-infektiot: streptokokki-tonsilliofaryngiitti, akuutti sinusiitti, CCA lapsilla (atsitromysiini).

PDP-infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume (mukaan lukien epätyypillinen).

Difteria (erytromysiini yhdessä difteriatulehduksen kanssa).

STI: t: klamydia, syfilis (paitsi neurosyfilis), chancroid, veneraalinen lymfogranuloma.

Vaikea akne (erytromysiini, atsitromysiini).

Campylobacter gastroenteritis (erytromysiini).

H. pylorin hävittäminen mahahaavassa ja pohjukaissuolihaavassa (klaritromysiini yhdessä amoksisilliinin, metronidatsolin ja antisekretoristen lääkkeiden kanssa).

M.aviumin aiheuttaman mykobakteerin ehkäisy ja hoito AIDS-potilailla (klaritromysiini, atsitromysiini).

yskäkuoren ehkäisy potilaille altistuneille (erytromysiini);

meningokokin kantajien (spiramysiini) sanitaatio;

ympärivuotinen reumatismin ehkäisy penisilliini (erytromysiini) -allergialla;

endokardiitin ehkäisy hammaslääketieteessä (atsitromysiini, klaritromysiini);

suoliston puhdistaminen ennen paksusuolen leikkausta (erytromysiini yhdessä kanamysiinin kanssa).

Vasta

Allerginen reaktio makrolideille.

Raskaus (klaritromysiini, midekamitsiini, roksitromitsiini).

Imetys (josamysiini, klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini, spiramysiini).

varoitukset

Raskaus. On olemassa todisteita klaritromysiinin haittavaikutuksista sikiöön. Tietoa roksitromysiinin ja midekamysiinin turvallisuudesta sikiölle ei ole saatavilla, joten niitä ei pitäisi määrätä raskauden aikana. Erytromysiini, josamysiini ja spiramysiini eivät vaikuta haitallisesti sikiöön ja ne voidaan antaa raskaana oleville naisille. Azitromysiiniä käytetään raskauden aikana hätätapauksissa.

Imettävät. Useimmat makrolidit tunkeutuvat äidinmaitoon (atsitromysiinitietoja ei ole saatavilla). Imettävän vauvan turvallisuustiedot ovat saatavilla vain erytromysiinille. Muiden makrolidien käyttöä imettäville naisille olisi mahdollisuuksien mukaan vältettävä.

Pediatrics. Klaritromysiinin turvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole osoitettu. Roksitromysiinin puoliintumisaika lapsilla voi nousta jopa 20 tuntiin.

Geriatria. Makrolidien käytöstä iäkkäillä ihmisillä ei ole rajoituksia, mutta mahdolliset ikään liittyvät muutokset maksan toiminnassa sekä lisääntynyt kuulovamman riski erytromysiiniä käytettäessä on otettava huomioon.

Munuaisten vajaatoiminta. Kun kreatiniinipuhdistuma pienenee alle 30 ml / min, klaritromysiinin puoliintumisaika voi nousta 20 tuntiin ja aktiivinen metaboliitti 40 tuntiin. Roksitromysiinin puoliintumisaika voi nousta 15 tuntiin, kun kreatiniinipuhdistuma laskee 10 ml / min. Tällaisissa tilanteissa saattaa olla tarpeen säätää näiden makrolidien annostusohjelmaa.

Maksan toimintahäiriö. Vaikeassa maksasairaudessa makrolideja tulee käyttää varoen, koska puoliintumisaika voi kasvaa ja niiden maksatoksisuusriski kasvaa erityisesti lääkkeiden, kuten erytromysiinin ja josamysiinin, kanssa.

Sydänsairaus. Käytä varovaisuutta, kun laajennat QT-aikaa elektrokardiogrammilla.

Huumeiden vuorovaikutus

Suurin osa makrolidilääkkeiden yhteisvaikutuksista perustuu niiden sytokromi P-450: n estoon maksassa. Sen eston vakavuuden mukaan makrolidit voidaan jakaa seuraavassa järjestyksessä: klaritromysiini> erytromysiini> josamysiini = midekamysiini> roksitromysiini> atsitromysiini> spiramysiini. Makrolidit estävät aineenvaihduntaa ja lisäävät epäsuorien antikoagulanttien pitoisuutta veressä, teofylliinissä, karbamatsepiinissa, valproiinihapossa, disopyramidissa, sarviainelääkkeissä, syklosporiinissa, mikä lisää näiden lääkeaineiden ominaista HP: n kehittymisriskiä ja voi vaatia annostusohjelmansa korjaamista. Makrolideja (spiramysiiniä lukuun ottamatta) ei ole suositeltavaa yhdistää terfenadiiniin, astemitsoliin ja sisapridiin, koska QT-ajan pidentymisestä aiheutuu vakavia sydämen rytmihäiriöitä.

Makrolidit voivat lisätä digoksiinin hyötyosuutta, kun sitä annetaan heikentämällä suoliston mikroflooran inaktivaatiota.

Antasidit vähentävät makrolidien, erityisesti atsitromysiinin, imeytymistä maha-suolikanavassa.

Rifampisiini lisää makrolidien metaboliaa maksassa ja alentaa niiden pitoisuutta veressä.

Makrolideja ei pidä yhdistää linkosamidien kanssa samanlaisen toimintamekanismin ja mahdollisen kilpailun takia.

Erytromysiini, varsinkin kun / sisääntulon aikana, voi parantaa alkoholin imeytymistä ruoansulatuskanavassa ja lisätä sen pitoisuutta veressä.

Potilaiden tiedot

Useimmat makrolidit tulisi ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen, ja vain klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini voidaan ottaa ateriasta riippumatta.

Erytromysiini tulee ottaa täysi lasillinen vettä.

Nestemäiset annostusmuodot, jotka on tarkoitettu nautittavaksi, valmistelevat ja ottavat mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkoin hoito-ohjelmaa koko hoitojakson aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita.

Älä ota makrolideja antasidien kanssa.

Älä juo alkoholia erytromysiinihoidon aikana.

Makrolidiantibiootit: lääkkeiden nimet ja vaikutukset

Makrolidiantibiooteiksi kutsutaan ryhmä lääkkeitä, joiden rakenne perustuu 14 tai 16 jäsenen makrosykliseen laktonirenkaaseen. Ne kuuluvat luonnollisesta polyketidistä. Niiden käyttö auttaa pysäyttämään haitallisten bakteerien kasvun ja kehittymisen.

Makrolidien vaikutusmekanismi

Makrolidiryhmään kuuluvat atsalidit (15-jäseniset aineet) ja ketolidit (14-jäseniset lääkkeet), nimittäin immunosuppressiivinen takrolimuusi (23-jäseninen). Aineiden antimikrobinen vaikutus liittyy heikentyneeseen proteiinisynteesiin mikrobisolun ribosomeilla. Lääkkeiden terapeuttisilla annoksilla on bakteriostaattinen vaikutus, suurina pitoisuuksina bakteereja aiheuttavat hinkuyskän, difterian, pneumokokkien aiheuttajat.

Makrolidit ovat tehokkaita grampositiivisia kokkeja vastaan, niillä on immunomoduloiva ja anti-inflammatorinen aktiivisuus.

Makrolideille on ominaista korkeat pitoisuudet kudoksissa (korkeampi kuin veriplasmassa), ristirergian puute beetalaktaamien kanssa. Ne vaikuttavat streptokokkeihin, mykoplasmiin, stafylokokkeihin, klamydioihin, legionelloihin, kapmillobakteereihin. Enterobakteerit, pseudomonadit, acinetobacteria ovat resistenttejä aineille. Käyttöaiheet antibioottien käyttöön ovat:

  • tonsilliofaryngiitti, akuutti sinuiitti;
  • kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöllisesti hankittu epätyypillinen keuhkokuume;
  • hinkuyskä
  • klamydia, syfilis;
  • periodontiitti, periostiitti.

Täydellinen luettelo makrolidiantibiooteista ja tärkeistä yksityiskohdista.

Makrolidit ovat luonnossa esiintyviä antibiootteja, joilla on monimutkainen rakenne ja bakteriostaattinen vaikutus. Patogeenisten mikro-organismien kasvun inhibitio johtuu proteiinisynteesin estämisestä ribosomeissa.

Annoksen lisääminen auttaa saavuttamaan bakterisidisen vaikutuksen.

Makrolidit kuuluvat polyketidiluokkaan. Polyketidit ovat polykarbonyyliyhdisteitä, jotka ovat välituotteita aineenvaihdunnasta eläinten, kasvien ja sienien soluissa.

Makrolideja käytettäessä ei havaittu tapauksia, joissa verisolujen funktionaalinen häiriö, sen solujen koostumus, nefrotoksiset reaktiot, nivelen sekundääriset dystrofiset vauriot, valoherkkyys, joka ilmenee ihon yliherkkyydeltä ultraviolettivalolle. Anafylaksia ja antibioottiin liittyvien sairauksien esiintyminen esiintyy pienessä osassa potilaita.

Makrolidiantibiootit ovat johtavassa asemassa turvallisimpien mikrobilääkkeiden joukossa.

Tämän antibioottiryhmän pääasiallinen suunta on hengitysteiden sairaalainfektioiden hoito grampositiivisen kasviston ja epätyypillisten patogeenien aiheuttamina. Pieni historiallinen tieto auttaa meitä systematisoimaan tietoja ja määrittämään, mitkä antibiootit kuuluvat makrolideihin.

Makrolidiantibiootit: luokitus

Nykyaikaisessa lääketieteessä on noin kymmenen antibioottia, makrolideja. Ne ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin esi-isänsä, erytromysiini, erot ilmenevät vain sivuketjujen luonteessa ja hiiliatomien lukumäärässä (14, 15 ja 16). Sivuketjut määrittävät aktiivisuuden suhteessa pyocyanic-tikkuun. Makrolidien kemiallisen rakenteen perusta on makrosyklinen laktonirengas.

Makrolidit luokitellaan tuotantomenetelmän ja kemiallisen rakenteen perusteella.

Hankintamenetelmä

Ensimmäisessä tapauksessa ne jaetaan synteettisiin, luonnollisiin ja aihiolääkkeisiin (erytromysiiniesterit, oleandomysiinisuolat jne.). Aihiolääkkeillä on muunneltu rakenne verrattuna lääkkeeseen, mutta kehossa entsyymien vaikutuksesta ne muuttuvat samaksi aktiiviseksi lääkeaineeksi, jolla on tyypillinen farmakologinen vaikutus.

Aihiolääkkeillä on parempi maku, korkea hyötyosuus. Ne ovat vastustuskykyisiä happamuuden muutoksille.

Kemiallinen rakenteellinen perusta

Luokittelu edellyttää makrolidien jakamista kolmeen ryhmään:

* pr.- Luonnollinen.
* pol.- Semiynthetic.

On syytä huomata, että atsitromysiini on atsalidi, koska sen rengas sisältää typpiatomin.

Jokaisen macr: n rakenteen ominaisuudet. vaikuttavat indikaattoreihin, lääkkeiden yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa, farmakokineettisiin ominaisuuksiin, siedettävyyteen jne. Vaikutusmekanismit esitettyjen farmakologisten aineiden mikrobiocenoosille ovat identtiset.

Macrolide Antibiotic Group: Lääkkeiden luettelo

Jokaiselle makrolidille on ominaista

Harkitse ryhmän keskeisiä edustajia erikseen.

Eritromitsiin

Er. inhiboi klamydian, Legionellan, Staphylococcusin, Mycoplasman ja Legionellan, Pseudomonas aeruginosan, Klebsiellan kasvua.
Biosaatavuus voi nousta 60 prosenttiin, se riippuu aterioista. Osittain imeytyy ruoansulatuskanavaan.

Huomattavia haittavaikutuksia ovat: dyspepsia, dyspepsia, yhden mahalaukun kapeneminen (vastasyntyneillä diagnosoitu), allergiat, "hengenahdistusoireyhtymä".

Sitä määrätään difteriaan, vibrioosiin, ihon infektioihin, klamydiaan, Pittsburghin keuhkokuumeeseen jne.
Erytromysiinihoito raskauden ja imetyksen aikana on suljettu pois.

roksitromysiini

Estää beeta-laktameja hajottavan entsyymin tuottavien mikro-organismien kasvun, sillä on tulehduksenvastaisia ​​vaikutuksia. R. kestää happoja ja emäksiä. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan lisäämällä annosta. Puoliintumisaika on noin kymmenen tuntia. Biosaatavuus on viisikymmentä prosenttia.

Roksitromysiini on hyvin siedetty ja erittyy elimistöstä muuttumattomana.

Ne on määrätty keuhkoputkien, kurkunpään, paranasaalisten poskionteloiden, keskikorvan, palatiini-mandelien, sappirakon, virtsaputken, kohdunkaulan emättimen segmentin, ihon infektioiden, tuki- ja liikuntaelimistön, luomistaudin jne.
Raskaus, imetys ja ikä enintään kaksi kuukautta ovat vasta-aiheita.

klaritromysiini

Estää aerobien ja anaerobien kasvun. Kochiin liittyy pieni aktiivisuus. Klaritromysiini on mikrobiologisissa indikaattoreissa parempi kuin erytromysiini. Lääkkeellä on happokestävyys. Alkalinen ympäristö vaikuttaa antimikrobisen vaikutuksen saavuttamiseen.

Klaritromysiini on aktiivisin makrolidi Helicobacter pyloria vastaan, joka tartuttaa erilaisia ​​vatsan alueita ja 12, pohjukaissuolihaava. Puoliintumisaika on noin viisi tuntia. Lääkkeen hyötyosuus ei riipu ruokasta.

K. on määrätty haavojen, ENT-elinten tarttuvien sairauksien, röyhkeiden ihottumien, furunkuloosin, mykoplasmoosin, myobobakterioosin infektioksi immuunikatoviruksen taustalla.
Klaritromysiinin vastaanotto raskauden alkuvaiheessa on kielletty. Myös kuuden kuukauden ikäinen lapsen ikä on vasta-aihe.

oleandomysiiniä

Ol. estää proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Bakteriostaattinen vaikutus paranee alkalisessa ympäristössä.
Tähän mennessä oleandomysiinitapaukset ovat harvinaisia, koska se on vanhentunut.
Ol. määrätty luomistaudille, paiseen keuhkokuumeelle, keuhkoputkentulehdukselle, potkurille, aivokalvon tulehdukselle, sydämen sisäkerrokselle, ylempien hengitysteiden infektioille, mädäntiselle pleuriukselle, furunkuloosille, verenkiertoon saapuville patogeenisille mikro-organismeille.

atsitromysiini

Tämä on antibiootti-atsalidi, joka eroaa rakenteestaan ​​klassisista makrolideista. K - n estää gram +, gramma - kasviston, aerobit, anaerobit ja vaikuttaa solunsisäisesti.

Antibiootilla on suuri aktiivisuus Helicobacter pyloria, hemophilus bacillus, gonococcus vastaan. Azitromysiini on kolmesataa kertaa haponkestävä kuin erytromysiini. Ruuansulatusaste nousee neljäkymmentä prosenttia. Kuten kaikki erytromysiini-antibiootit, atsitromysiini on hyvin siedetty. Pitkä puoliintumisaika (yli 2 päivää) antaa sinulle mahdollisuuden määrätä lääkettä kerran päivässä. Hoidon enimmäiskesto ei ylitä viittä päivää.

Vaikuttava streptokokin hävittämiseen, lobar-keuhkokuumeen hoitoon, lantion elinten tarttuviin vaurioihin, urogenitaalijärjestelmään, punkkiin hajotettuun borrelioosiin, sukupuoliteitse tarttuviin sairauksiin. Synnytyksen aikana nimitetään terveydellisistä syistä.
Azitromysiinin ottaminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla auttaa estämään mykobakteerien kehittymistä.

Josamysiini (Vilprafen Solutab)

Luonnollinen antibiootti, joka on peräisin säteilevistä sienistä Streptomyces narbonensis. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan suurilla pitoisuuksilla infektiokohdassa. JH estää proteiinisynteesiä ja estää patogeenien kasvua.

Josamysiinin hoito johtaa usein verenpaineen laskuun. Lääkettä käytetään aktiivisesti otorinolaryngologiassa (kurkkukipu, nielutulehdus, korvatulehdus), pulmonologia (keuhkoputkentulehdus, ornitoosi, keuhkokuume), ihotautien (furunkuloosin, erysipelin, aknen), urologian (uretriitti, prostatiitti).

Midekamysiini (Macropen)

Sille on tunnusomaista korkea mikrobiaktiivisuus ja hyvät farmakokineettiset ominaisuudet. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan lisäämällä merkittävästi annosta. Bakteriostaattinen vaikutus liittyy proteiinisynteesin estoon.

Farmakologinen vaikutus riippuu haitallisen mikro-organismin tyypistä, lääkkeen pitoisuudesta, inokulaatin koosta jne. Midekamysiiniä käytetään ihon, ihonalaisen kudoksen ja hengitysteiden infektioihin.

Midekamysiini on varmuusbiootti, ja sitä määrätään potilaille, joilla on yliherkkyys beetalaktaameille. Käytetään aktiivisesti pediatriassa.

spiramysiiniä

Eri makrolidit eroavat siitä, että se säätelee immuunijärjestelmää. Lääkkeen hyötyosuus on 40 prosenttia.

Farmakologinen korjauskeino auttaa tällaisten loisairauksien kuten toksoplasmoosin ja kryptosporidioosin avulla. Ensimmäisen aiheuttaa Toxoplasma gondii Toxoplasma, ja toiseksi Cryptosporidium-suvun protistit. Sp-n on ehkäisevä lääke, joka estää meningiitin kehittymisen. Hän on toiminut hyvin toistuvan reuman hoidossa.

Lääkkeen aktiivisuus vähenee happamassa ympäristössä ja kasvaa emäksisessä. Alkali auttaa lisäämään tunkeutumista: antibiootti menee paremmin patogeenisoluihin.

Lapsille tarkoitettuja makrolidiantibiootteja ei pidä antaa laskimonsisäisenä infuusiona.

Makrolidiantibiootit: lasten huumeiden nimet

Makrolidien hoidossa ei ole olemassa hengenvaarallisia reaktioita. NLR lapsilla ilmentää kipua vatsassa, tunne epämukavuutta epigastry, oksentelu. Yleensä lapsen keho sietää makrolidiantibiootteja hyvin.

Suhteellisen äskettäin keksittyjä lääkkeitä ei käytännössä stimuloida ruoansulatuskanavan liikkuvuutta. Midekamysiinin, midekamysiiniasetaatin aiheuttamia dyspeptisiä ilmentymiä ei havaita lainkaan.

Klerytromysiini ansaitsee erityistä huomiota, ylittäen monien makrolidien. Osana satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta kävi ilmi, että tämä antibiootti toimii immunomodulaattorina, joka antaa stimuloivan vaikutuksen kehon suojatoimintoihin.

Makrolideja käytetään:

  • epätyypillisten mykobakteeritartuntojen hoitoon, t
  • yliherkkyys β-laktaameille,
  • bakteerigeneesin sairaudet.

He tulivat suosituiksi lastenlääkkeissä injektion mahdollisuuden vuoksi, jossa lääke läpäisee ruoansulatuskanavan. Se on välttämätöntä hätätilanteessa. Makrolidiantibiootti on se, mitä lastenlääkäri useimmiten määrää infektioiden hoidossa nuorilla potilailla.

Ei-toivotut lääkeaineen reaktiot

Makrolidihoito aiheuttaa harvoin anatomisia ja toiminnallisia muutoksia, mutta sivuvaikutusten esiintymistä ei suljeta pois.

allergia

Tieteellisen tutkimuksen aikana, johon osallistui noin 2 tuhatta ihmistä, havaittiin, että makrolideja käytettäessä anafylaktoidisten reaktioiden todennäköisyys on vähäinen. Risti-allergian tapaukset, joita ei ole lainkaan kirjattu. Allergiset reaktiot ilmenevät urtikariana ja ihottumana. Harvinaisissa tapauksissa anafylaktinen sokki on mahdollista.

Dyspeptiset oireet johtuvat makrolideille ominaisesta prokineettisestä vaikutuksesta. Useimmat potilaat raportoivat usein suolen liikkeistä, vatsakipuista, maun rikkomisesta, oksentamisesta. Vastasyntyneet kehittävät pylorisen stenoosin, sairauden, jossa ruoan evakuointi mahalaukusta ohutsuoleen vaikeutuu.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

Pirouette-kammion takykardia, sydämen rytmihäiriöt, laajennettu QT-jakson oireyhtymä ovat tämän antibioottiryhmän sydäntoksisuuden tärkeimmät ilmenemismuodot. Tilannetta pahentavat edistynyt ikä, sydänsairaus, yliannostus, vesi- ja elektrolyyttihäiriöt.

Maksan rakenteelliset ja toiminnalliset häiriöt

Pitkä hoitokurssi, yliannostus - nämä ovat tärkeimmät maksatoksisuuden syyt. Makrolidit vaikuttavat sytokromiin eri tavoin - entsyymi, joka osallistuu vieraiden kemikaalien aineenvaihduntaan elimistöön: erytromysiini estää sitä, josamysiini vaikuttaa entsyymiin hieman vähemmän, ja atsitromysiinillä ei ole vaikutusta lainkaan.

Harvat lääkärit tietävät makrolidiantibiootin määräämisen yhteydessä, että tämä on suora uhka ihmisen mielenterveydelle. Neuropsykiatriset häiriöt ilmenevät useimmiten klaritromysiiniä käytettäessä.

Videon katsottavasta ryhmästä:

Historia ja kehitys

Makrolidit ovat lupaava antibioottien luokka. Ne keksittiin yli puoli vuosisataa sitten, mutta niitä käytetään edelleen aktiivisesti lääketieteellisessä käytännössä. Makrolidien terapeuttisen vaikutuksen ainutlaatuisuus johtuu suotuisista farmakokineettisistä ja farmakodynaamisista ominaisuuksista ja kyvystä tunkeutua patogeenien soluseinään.

Suuret makrolidipitoisuudet edistävät taudinaiheuttajien, kuten Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter, hävittämistä. Nämä ominaisuudet erottavat makrolidit edullisesti p-laktaameja vastaan.

Erytromysiini aloitti makrolidiluokan.

Ensimmäinen tutustuminen erytromysiiniin tapahtui vuonna 1952. Uusi amerikkalainen lääkeyhtiö Eli Lilly & Company (Eli Lilly) on laajentanut uusien lääkevalmisteiden valikoimaa. Company). Hänen tutkijansa ovat poistaneet erytromysiiniä säteilevästä sienestä, joka elää maaperässä. Erytromysiinistä on tullut erinomainen vaihtoehto potilaille, jotka ovat yliherkkiä penisilliiniantibiooteille.

Makrolidien soveltamisen, kehittämisen ja käyttöönoton laajentaminen klinikkaan, joka on päivitetty mikrobiologisten indikaattorien avulla, on peräisin 1970- ja 80-luvulta.

Erytromysiini-sarja on erilainen:

  • korkea aktiivisuus Streptococcus- ja Staphylococcus- ja solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan;
  • alhainen myrkyllisyys;
  • ristirergian puute beeta-laktime-antibioottien kanssa;
  • korkean ja stabiilin pitoisuuden luominen kudoksiin.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Luettelo lääkkeistä, jotka kuuluvat makrolidien ryhmään

Useimmilla antibiooteilla, jotka estävät tarttuvien aineiden kehittymisen, on samanaikaisesti kielteinen vaikutus ihmiskehon sisäiseen mikrobiosenoosiin, mutta valitettavasti useita sairauksia ei voida parantaa ilman antibakteerisia aineita.

Paras tapa tästä tilanteesta on makrolidilääkkeet, jotka ovat johtavassa asemassa turvallisimpien mikrobilääkkeiden luettelossa.

Historiallinen tausta

Ensimmäinen kyseisten antibioottien luokan edustaja oli erytromysiini, joka on saatu maaperän bakteereista viime vuosisadan puolivälissä. Tutkimustoimien tuloksena havaittiin, että lääkkeen kemiallisen rakenteen perusta on laktonimakrosyklinen rengas, johon hiiliatomit on kiinnitetty; Tämä ominaisuus määritteli koko ryhmän nimen.

Uusi työkalu sai lähes välittömästi yleisen suosion; se osallistui grampositiivisten bakteerien aiheuttamien sairauksien torjuntaan. Kolme vuotta myöhemmin makrolidien luettelo lisättiin oleandomysiiniin ja spiramysiiniin.

Tämän sarjan seuraavien sukupolvien antibioottien kehittyminen johtui siitä, että havaittiin alkuaineiden lääkkeitä kampylobakteeria, klamydiaa ja mykoplasmaa vastaan.

Nykyään lähes 70 vuotta sen jälkeen, kun havaittiin, erytromysiini ja spiramysiini ovat edelleen läsnä terapeuttisissa hoito-ohjelmissa. Nykyaikaisessa lääketieteessä ensimmäistä näistä lääkkeistä käytetään useammin valittavana lääkkeenä, jos potilaalla on yksilöllinen sietokyky penisilliineille, toinen on erittäin tehokas aine, jolle on tunnusomaista pitkäaikainen antibakteerinen vaikutus ja terratogeenisten vaikutusten puuttuminen.

Oleandomysiiniin liittyy harvinaisempi määrä: monet asiantuntijat pitävät tätä antibioottia vanhentuneena.

Tällä hetkellä makrolideja on kolme sukupolvea; huumeiden ominaisuuksien tutkimus jatkuu.

Järjestelyn periaatteet

Kuvattujen antibioottien ryhmään sisältyvien lääkkeiden luokittelu perustuu kemialliseen rakenteeseen, valmistusmenetelmään, altistuksen kestoon ja lääkkeen muodostumiseen.

Tiedot huumeiden jakelusta - alla olevassa taulukossa.

Seuraavaa luokitusta olisi täydennettävä kolmella kohdalla:

Ryhmään kuuluvien lääkkeiden luettelo sisältää takrolimuusin, jonka rakenteessa on 23 atomia ja joka kuuluu samanaikaisesti immunosuppressiiveihin ja tarkasteltavaan sarjaan.

Azitromysiinin rakenne on typpiatomi, joten lääke on atsalidi.
Makrolidiantibiootit ovat sekä luonnollista että puolisynteettistä alkuperää.

Historiallisessa taustassa mainittujen lääkkeiden lisäksi luonnollista ovat Midekamysiini ja Josamysiini; keinotekoisesti syntetisoitu - atsitromysiini, klaritromysiini, roksitromysiini ja muut.Elääkkeet, joilla on hieman muunneltu rakenne, erotetaan yleisestä ryhmästä:

  • Erytromysiini- ja oleandomysiinesterit, niiden suolat (propionyyli, troleandomysiini, fosfaatti, hydrokloridi);
  • makrolidisarjan (estolaatti, acistrate) ensimmäisen edustajan esterien suolat;
  • suolat Midekamysiini (Myocamycin).

Yleinen kuvaus

Kaikilla pidetyillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus: ne estävät tarttuvien aineiden pesäkkeiden kasvua häiritsemällä proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Joissakin tapauksissa klinikoiden asiantuntijat määrittelevät potilaille suurempia annoksia lääkkeille: tällä tavalla käytetyt lääkkeet saavat bakterisidisen vaikutuksen.

Makrolidiantibiooteille on tunnusomaista:

  • monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeneihin (huumeherkkien mikro-organismien joukossa ovat pneumokokit ja streptokokit, listeriat ja spirokeetit, ureaplasmat ja useita muita patogeenejä);
  • minimaalinen toksisuus;
  • korkea aktiivisuus.

Pääsääntöisesti kyseisiä lääkkeitä käytetään sukupuolielinten infektioiden (syfilis, klamydia), bakteeri-etiologian (periodontiitin, periostiitin), hengityselinten sairauksien (hinkuyskä, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti) hoitoon.

Makrolidiin liittyvien lääkkeiden tehokkuus on osoittautunut follikuliitin ja furunkuloosin torjunnassa. Lisäksi antibiootteja määrätään:

  • suolistotulehdus;
  • kryptosporidioosia;
  • epätyypillinen keuhkokuume;
  • akne (vaikea sairaus).

Makrolidiryhmän estämiseksi käytetään meningokokin kantajien kuntoutusta, jolloin leikkaushoito tapahtuu suoliston alaosassa.

Makrolidit - lääkkeet, niiden ominaisuudet, luettelo suosituimmista vapautumismuodoista

Nykyaikainen lääketiede käyttää laajasti erytromysiiniä, klaritromysiiniä, ilozonia, spiramysiiniä ja useita muita kyseisen antibioottiryhmän edustajia hoito-ohjelmissa. Niiden tärkeimmät vapautumismuodot on esitetty alla olevassa taulukossa.

Luettelo makrolidiantibiooteista: uusin keino taistella infektioita vastaan

Artikkelissa on luettelo makrolidiantibiooteista, joiden tutustuminen auttaa potilasta tuntemaan itsensä luottavaisemmaksi joutuessaan ottamaan ne käyttöön. Tässä artikkelissa kuvataan yleisesti makrolideja, luetellaan tärkeimmät lääkeryhmän edustajat ja annetaan myös yleisiä suosituksia antibioottien ottamisesta.

Macrolidin yleiskatsaus

Antibiootit ovat laaja valikoima synteettisiä tai luonnollisia tuotteita, jotka voivat tukahduttaa bakteerien elintärkeää toimintaa ihmiskehossa. Toimintamekanisminsa pääpaino on juuri bakteeri-infektioiden tuhoamisessa, mutta on myös antibiootteja, jotka ovat tehokkaita sieniä, viruksia, helmintejä ja jopa kasvaimia vastaan.

Luettelo lääkkeistä, jotka ovat antibiootteja, on hyvin laaja. Aineilla on erilainen rakenne ja ominaisuudet, ja niillä on myös useita sukupolvia. Makrolidiantibioottien löytämistä pidetään yhtenä lääketieteen uusimmista edistysaskeleista bakteeri-infektioiden torjunnassa.

Makrolidit ovat kemikaaleja, joilla on useimmissa tapauksissa antibioottisia ominaisuuksia. Makrolidiryhmällä on monimutkainen syklinen rakenne, joka on polynomirengas, johon on kiinnitetty hiilen tähteitä.

Tämän ryhmän lääkkeillä on laaja vaikutusalue - niillä on pääasiassa bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisiin kookkeihin ja solunsisäisiin lois-mikro-organismeihin. Tämän ryhmän lääkeaineiden toimintamekanismi on suspenoida ribosomaalisten proteiinien synteesi, minkä seurauksena bakteerit menettävät kykynsä lisääntyä ja tuhoutuvat ihmisen immuunijärjestelmän luonnolliset mekanismit.

Makrolideja pidetään uuden sukupolven antibiooteina. Niiden käyttö kannattaa kantojen herkkyydestä lähtien Makrolidiantibiooteilla on useita merkittäviä etuja muihin lääkkeisiin verrattuna:

  • laaja-alainen vaikutus, joka mahdollistaa yhden lääkkeen käytön yhdistetyille infektioille;
  • alhainen myrkyllisyys potilaalle, jonka vuoksi lääkettä voidaan käyttää myös heikentyneillä potilailla;
  • korkeat pitoisuudet kudoksissa, jolloin voit valita pienemmän annoksen halutun vaikutuksen saavuttamiseksi.

Lisäksi se seikka, että makrolidit ovat uuden sukupolven antibiootteja, tuo etua tälle lääkeryhmälle, koska suurin osa bakteerikanneista on tullut vastustuskykyisiksi niille vuosille, jolloin vanhoja antibioottien sukupolvia on käytetty, kun taas makrolidit ovat tehokkaita useimmissa tapauksissa.

Huumeiden tyypit ja niiden tehokkuus

Kaikki makrolidit voidaan luokitella eri merkkien perusteella. Ensinnäkin tässä ryhmässä on 3 sukupolvea, ja ketolidit erotetaan niistä erikseen. Kaikki nämä lääkeryhmät eroavat kemiallisen rakenteen rakenteesta ja joistakin niiden ominaisuuksista.

Lisäksi makrolideille voidaan antaa luokitus alkuperän mukaan. Erota luonnollisista ja syntetisoiduista aineista peräisin olevat lääkkeet. Toimenpiteen kesto erottaa lyhyen, keskipitkän ja pitkän aikavälin vaikutukset.

Tärkeimmät makrolidikontrollikohteet ovat grampositiiviset stafylokokit ja streptokokit. Yleisimmät taudinaiheuttajat, joita vastaan ​​makrolidiantibiootti on määrätty, ovat joitakin tuberkuloosikantoja, hinkuyskä, hemofiilinen infektio, klamydiainfektio jne.

Lääkkeen lisähyötyihin sisältyy jo ilmaistujen lisäksi myös sivuvaikutusten puuttuminen ruoansulatuskanavaan. Näiden aineiden imeytyminen ruoansulatuskanavasta on yli 75%. Lisäksi makrolidiantibiootti kykenee osoittamaan infektion lähteelle, siirtämällä siihen valkosolujen kuljetuksen.

Toinen seikka, joka liittyy makrolidiryhmän hyötyihin, on pitkä puoliintumisaika, joka mahdollistaa pitkän tauon pillereiden ottamisen välillä. Tämä yhdistää hyvin imeytymiseen ruoansulatuskanavasta, mikä tekee suun kautta annettavasta vaihtoehdosta optimaalisen ja potilaalle sopivimman.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Koska makrolidit ovat kaikkien antibioottiryhmien vähiten myrkyllisiä, niille on hyvin vähän vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia. Yleiset sivuvaikutukset, kuten ripuli, anafylaktiset reaktiot, valoherkkyys ja negatiivinen vaikutus hermostoon, eivät ole niille tyypillisiä.

Raskaana oleville naisille, samoin kuin imetyksen aikana oleville äideille ja alle 6 kuukauden ikäisille lapsille olisi kuitenkin pidättäydyttävä ottamasta lääkettä. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää lääkkeitä potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Yliannostuksen ja lääkkeen hallitsemattoman käytön tapauksissa voi esiintyä toksisia vaikutuksia, kuten päänsärkyä, kuulon heikkenemistä, pahoinvointia, oksentelua, ripulia. Saattaa esiintyä ihoreaktioita, kuten kutinaa tai nokkosihottumaa.

erytromysiini

Erytromysiini viittaa luonnollisista ainesosista peräisin oleviin valmisteisiin. Se on saatavilla eri annostusmuodoissa: injektiokuiva-aine, tabletit, peräsuolen peräpuikko. Joissakin tapauksissa sen käyttö on sallittua myös raskauden aikana, mutta hoito on suoritettava tarkassa lääkärin valvonnassa. Erytromysiinin käyttö vastasyntyneillä potilailla on vaarallista voi johtaa ruoansulatuskanavan poikkeavuuksien kehittymiseen.

roksitromysiini

Roksitromysiini on puolisynteettinen lääke, joka valmistetaan tablettien muodossa. Sen biologinen hyötyosuus on suurempi, mikä ei riipu ruoansulatuskanavasta. Lisäksi lääke säilyttää konsentraationsa kudoksissa paljon kauemmin, potilaat sietävät sitä paremmin ja sillä ei ole vuorovaikutusta muiden antibioottien kanssa, jotka voivat aiheuttaa myrkyllisiä tai allergisia reaktioita.

klaritromysiini

Kuten edellinen lääke, se viittaa puolisynteettisiin antibiooteihin. Se voidaan viedä kehoon sekä suun kautta että injektiolla. Lääkkeellä on korkea hyötyosuus ja sitä käytetään usein taistelussa epätyypillisiä infektioita vastaan. Ei sovelleta raskaana olevien ja imettävien naisten sekä vastasyntyneiden hoitoon.

Käyttövalmiudet Klaritromysiini on hyvin laaja - sitä voidaan käyttää sekä hengitystieinfektioiden hoitoon että mahalaukun ja suoliston haavaumien, ihon paiseiden ja kiehumien hoitoon sekä klamydiainfektioon. Hyvin harvinaiset haittavaikutukset ovat mahdollisia, kuten hermoston reaktiot - painajaiset, päänsärky, huimaus jne.

atsitromysiini

Azitromysiini viittaa puolisynteettisiin atsalideihin. Kaikkein kuuluisin lääkemarkkinoiden edustaja, julkaistu tämän lääkkeen perusteella - Sumamed. Lääkeainetta on saatavana monissa farmaseuttisten muotojen muunnoksissa - tabletteina, siirappina, jauheina, kapseleina ja injektiokuiva-aineina.

Azitromysiiniä pidetään optimaalisena monien hengitystieinfektioiden hoidossa, koska sillä on suurempi hyötyosuus kuin esimerkiksi erytromysiinillä, vähäisemmässä määrin, riippuu aterioista. Tämän työkalun tärkein etu on se, että sillä on jonkin verran immunomoduloivaa vaikutusta ja sillä on suojaava vaikutus jo jonkin aikaa hoidon päättymisen jälkeen.

spiramysiiniä

Spiramysiini eristettiin luonnollisista komponenteista (bakteeriviljelyjätteet). Sitä käytetään laajalti otolaryngologian käytännössä, koska tehokkaita keuhkokuumeen resistenttejä muotoja vastaan. Lisäksi se on tehokas hoitamaan aivokalvontulehdus, reuma, niveltulehdus, virtsatieinfektiot.

Sitä voidaan käyttää myös raskaana olevien naisten hoitoon, mutta imettäminen on parempi lopettaa hoidon aikana. Saatavana suun kautta annettavina muotoina sekä suonensisäistä infuusiota varten. Haittavaikutukset lääkkeen käytön aikana kirjattiin erittäin harvoin, mutta havaittujen ihottumien, pahoinvoinnin ja oksentamisen joukossa.

Midekamysiini (Macropen)

Aivan kuten edeltäjänsä, se on luonnollista alkuperää oleva aine. Nimitettiin torjumaan hengitystieinfektioita, ihon infektioita sekä virtsateitä ja ruoansulatuskanavaa. Saatavana tabletteina, valmiina suspensioina sekä jauheena niiden valmistukseen. Käytetään hoitamaan 2 kuukauden ikäisiä lapsia, jotka imeytyvät hyvin, nopeasti ja pitkään saavuttavat tehokkaan pitoisuuden.

telitromysiini

Telitromysiini on ainoa puolisynteettisellä menetelmällä saatu ketolidien edustaja. Se eroaa kemiallisessa rakenteessaan kaikista muista makrolideista. Lääkettä käytetään ylähengitysteiden infektioiden hoitoon - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti jne. Koska lääkettä tutkitaan vähemmän, sitä ei määrätä alle 12-vuotiaille lapsille, raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lisäksi telitromysiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vakavia maksan, munuaisten ja sydämen patologioita, sekä potilaita, jotka kärsivät sietämättömyydestä galaktoosin tai laktaasin puutteelle.

Suositukset lääkkeiden ottamisesta

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka edellyttävät vastuullista lähestymistapaa sen käyttöön. Huolimatta siitä, että makrolidit ovat niistä turvallisimpia, niillä voi silti olla myrkyllisiä vaikutuksia kehoon samalla kun ne eivät noudata niiden antamista koskevia sääntöjä.

Antibioottien käytön pääasiallinen vaara on bakteerien nopea sopeutumiskyky. Kontrolloimaton lääkkeiden saanti johtaa resistenttien kantojen muodostumiseen, jotka leviävät nopeasti potilaan kehosta epidemian laajuuteen. Siksi on niin tärkeää, että ammattilainen määrää antibiootin.

Lisäksi, riippumatta siitä, kuinka laajalti kunkin yksittäisen lääkkeen spektrit, mikään antibiootti ei voi kattaa kaikkia mahdollisia bakteerityyppejä. Siksi, ennen kuin aloitat lääkkeiden käytön, on tarpeen tehdä testejä, joilla tunnistetaan tietty patogeeni. Väärän antibiootin käyttö ei ole merkityksetön, vaan myös vaarallinen.

Kun otetaan antibiootteja, on tärkeää noudattaa lääkkeen ohjeita. Jotkut lääkkeet ovat herkkiä elintarvikkeiden saannin johdonmukaisuudelle - tämä vaikuttaa siihen, miten ne imeytyvät ja kerääntyvät keskittymään elimistöön, mikä puolestaan ​​on ratkaiseva tekijä niiden tehokkuudessa.

On myös tärkeää tarkkailla lääkkeen saannin kestoa, jonka lääkäri määrittää testien ja infektion vakavuuden perusteella. Antibioottien saannin riittämätön kesto voi johtaa superinfektion muodostumiseen, jota on paljon vaikeampaa hoitaa ja joka voi muodostaa uuden, lääkkeille resistentin kannan.

Antibiootit, jopa turvallisimmat, vaikuttavat kielteisesti elimiin elimiin - maksaan ja munuaisiin. Siksi potilaan hoidon aikana on paljon parempi noudattaa ruokavaliota.

On parempi jättää ruokavaliosta punainen liha, rasvainen ja mausteinen ruoka - nämä tuotteet vahingoittavat limakalvoa, häiritsevät lääkkeen imeytymistä ja lisäävät lisäksi maksan. Hoidon aikana on tietenkin kiellettyä juoda alkoholia.

Näin ollen makrolidiryhmä on yksi turvallisimmista ja tehokkaimmista keinoista bakteeri-infektioiden torjumiseksi, mutta tämä ei poista vastuuta niiden käytöstä ei lääkäriltä eikä potilaalta.

Makrolidiantibiootit

Makrolidiantibiootit määrätään erittäin usein terapeuttisessa käytännössä. Tämä on täysin perusteltua - nykyaikaisessa maailmassa sellaisten monien antibakteeristen lääkkeiden kanssa, etusija olisi annettava niille, joilla on minimi haitallisia sivuvaikutuksia potilaalle, ja makrolidiantibiootit ovat yleensä hyvin siedettyjä.

Turvallisuusprofiilin parantamiseksi on kehitetty makrolidiantibiootteja, joissa on lisäksi prebioottinen komponentti, Eco-antibiootit. Näillä lääkkeillä on lisäksi edullinen vaikutus suoliston mikroflooran tilaan, mikä parantaa antibioottihoidon siedettävyyttä. Makrolidiryhmään kuuluvat Ecomed-ekokometibiotit (atsitromysiini) ja Ecozetrin (klaritromysiini).

Makrolidiantibiootit

Makrolidit - lääkkeet, antibiootit, joiden kemiallinen koostumus on monimutkainen: tarkemmin sanottuna ne ovat kiinteitä, samankaltaisia ​​ominaisuuksia kuin laktonit, niiden rakenteessa on makrosyklinen prosessi-laktonirengas

Riippuen renkaan makrolidien hiiliatomien määrästä, on 14-jäsenisiä, joihin kuuluvat erytromysiini, roksitromiini ja klaritromysiini; 15-jäseninen atsitromysiini ja 16-jäseninen midekamysiini, spiramysiini, josamysiini.

Makrolidien pääasiallinen tarkoitus on aktiivisuus solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan, kuten klamydia, mykoplasma, legionella ja kampylobakteeri, ja makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan ​​(streptokokit ja stafylokokit).

Makrolidiantibioottien vaikutusmekanismi

Makrolidiantibiooteilla on pääsääntöisesti bakteriostaattinen vaikutus, mutta lääkkeen annoksen merkittävällä kasvulla on mahdollista saada aikaan bakterisidinen vaikutus. Bakteerien lisääntymisen tukahduttaminen tapahtuu proteiinisynteesin estämisellä ribosomeissa. Pääasiallisen antibakteerisen vaikutuksen lisäksi makrolidiantibiootit voivat parantaa immuunivastetta ja niillä on anti-inflammatorinen vaikutus.

Makrolidiantibioottien aktiivisuuden spektri

Makrolidit ovat laaja-alaisia ​​antibiootteja. Ne osoittavat suurta aktiivisuutta grampositiivisia kokkeja vastaan ​​(S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), tämä ryhmä ei sisällä vain MRSA: ta. Makrolidiantibiootteja käytetään myös hinkuyskäyksen ja difterian, legionellan, moraksisolun, kampylobakteerin ja listerian patogeenien hävittämiseen. Makrolidit ovat usein välttämättömiä spirokeetien, ureaplasmas-, klamydia- ja mykoplasmasairauksien vuoksi. Makrolidien käyttö anaerobisessa infektiossa on myös tehokasta (lukuun ottamatta tapauksia, joissa esiintyy B. fragilis -infektiota).

On tärkeää huomata, että atsitromysiini (joka viittaa puolisynteettisiin lääkkeisiin) on voimakkaampi kuin muut makrolidiryhmässä ja vaikuttaa siroosin sauvaan. Klaritromysiini puolestaan ​​on parempi kuin muut lääkkeet Helicobacter pylorille ja epätyypillisille mykobakteereille.

Jotkut makrolidiantibiootit (atsitromysiini-spiramysiini ja roksitromysiini) ovat aktiivisia alkueläimiä, kuten Toxoplasma gondii ja Cryptosporidium spp., Vastaan.

On tärkeää muistaa, että useat mikro-organismit eivät ole herkkiä makrolidiantibiooteille. Näitä ovat Enterobacteriaceae-bakteerit, Pseudomonas- ja Acinetobacter-perheet.

Makrolidin farmakokinetiikka

Makrolidit käyttäytyvät nielemisen jälkeen eri tavalla: kaikki riippuu lääkkeen tyypistä ja ruoan läsnäolosta antibiootin ottamisen aikana, mikä voi vähentää biologista hyötyosuutta, esimerkiksi erytromysiiniä, hieman vähemmän vaikuttaa antibioottien, kuten atsitromysiinin ja roksitromysiinin, imeytymiseen. Samanaikaisesti makrolidien joukossa on antibiootteja, joiden farmakokinetiikka ei liity aterioihin - klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini.

Sitoutuminen plasmaproteiineihin makrolideissa vaihtelee myös. Suurin antibiootin pitoisuus seerumissa havaitaan roksitromysiinin käytön jälkeen, koska yli 90% lääkkeestä on sitoutunut veriproteiineihin. Spiramysiinissä tämä indikaattori on minimaalinen - 20%.

Makrolidiantibioottien jakautuminen elimistöön tapahtuu luomalla suuria pitoisuuksia kehon kudoksissa. Nämä lääkkeet kykenevät kerääntymään tulehduksen keskipisteeseen ja tukahduttamaan infektio nopeasti. Aktiivisimpia makrolideja tässä tapauksessa tulisi pitää atsitromysiininä ja klaritromysiininä, jotka kykenevät tukahduttamaan tulehdusta alkuvaiheessa, jopa pitkällä aikavälillä, koska ne luovat suuria kudospitoisuuksia aktiivisessa aineessa. On huomattava, ja makrolidilääkkeiden positiivinen vaikutus tulehduksellisiin tekijöihin varmistamalla näiden antibioottien suora anti-inflammatorinen vaikutus.

Makrolidiantibioottien tärkeä etu on niiden kyky tunkeutua soluseinään, mikä takaa niiden aktiivisuuden solunsisäisiä patogeenejä vastaan, mikä on erityisen tärkeää epätyypillisten patogeenien ja STD: iden aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Makrolidien metaboliaprosessi tapahtuu vuorostaan ​​pääasiassa maksan kautta sytokromi P-450: n mukana. Metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa sappeen; 5-10 prosenttia erittyy munuaisten kautta; T1/2 vaihtelee eri molekyyleissä ja vaihtelee 1 tunti lääkkeestä 55 tuntiin, joka on ominaista atsitromysiinille. Maksakirroosissa lääkkeiden, kuten erytromysiinin ja josamysiinin, puoliintumisaika voi nousta merkittävästi - näiden makrolidien nimittäminen tähän patologiaan vaatii erityisiä varotoimia. Samalla munuaisten vajaatoiminnalla ei ole lähes mitään vaikutusta makrolidiantibioottien puoliintumisaikaan. Ainoat poikkeukset ovat klaritromysiini ja roksitromysiini.

Makrolidiantibiootit ovat käytännössä kykenemättömiä voittamaan hematoentsephalisia ja hematoftaalisia esteitä. Annamme makrolidien hemato-placentan esteen, ne voivat myös tunkeutua rintamaitoon, mikä asettaa tiettyjä rajoituksia niiden käyttöön raskauden ja imetyksen aikana, vaikka teratogeeninen vaikutus ei ole olemassa.

Ei-toivotut antibioottireaktiot

Toisin kuin muut antimikrobisten lääkeaineiden luokat, makrolidiryhmään kuuluvien antibioottien ottamisen aikana ei-toivotut reaktiot ovat melko harvinaisia. Nämä lääkkeet ovat yleensä helposti siedettävissä potilailla, mukaan lukien lapset, raskaana olevat naiset ja vanhukset.

Alla on luettelo mahdollisista reaktioista antibioottihoidon aikana makrolidilääkkeillä:

  1. Ruoansulatuskanavan puolella: vatsan epämukavuus, kipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, jota voi aiheuttaa erytromysiini, koska sillä voi olla prokineettinen vaikutus, joka stimuloi suoliston motiliteettia. Harvemmin samankaltaisia ​​ilmiöitä havaitaan spiramysiinin ja josamysiinin kanssa.
  2. Haittavaikutukset maksan osalle ovat tyypillisiä erytromysiinille. Tutkimuksen mukaan makrolidihoidon aikana maksavaurioita on 3,6 tapausta 100 tuhatta, joten antibioottihoidon kulku katsotaan yleensä suotuisaksi. Yleinen huonovointisuus, heikkous, vatsakipu, harvoin kuume, oireiden oireet kolestaattisen hepatiitin seurauksena. Samalla on ALT ja AST. On tärkeää huomata, että hepatotoksisten reaktioiden riski esiintyy useimmiten makrolidien ja muiden lääkkeiden välisen vuorovaikutuksen taustalla. Merkittävä indikaattori tässä tapauksessa on maksasairaus.
  3. Keskushermostoon liittyy huimausta, päänsärkyä ja hyvin harvoin kuulon heikkenemistä (makrolidien laskimonsisäinen antaminen erittäin suurina annoksina).
  4. Sydän- ja verisuonijärjestelmän osalta EKG: ssä voi olla muutoksia - QT-ajan pidentyminen.
  5. Makrolidiantibioottien laskimonsisäisen käytön aiheuttamiin paikallisiin reaktioihin voit määrittää seuraavat: flebiitti ja tromboflebiitti. On tärkeää huomata, että näitä lääkkeitä voidaan antaa vain tiputtamalla, jet-injektio on vasta-aiheista.

Allergiset reaktiot, ihottuma, makrolidien urtikaria eivät ole tyypillisiä ja esiintyvät hyvin harvinaisissa tapauksissa.

Viitteet makrolidiantibioottien nimittämisestä

Makrolidilääkkeiden antibakteerinen hoito on määrätty potilaille, joilla on erilaisia ​​tartuntatauteja:

  1. Ylempien hengitysteiden infektioissa: akuutti sinuiitti, streptokokki-kurkkukipu, akuutti välikorvatulehdus lapsilla (suurin aktiivisuus havaitaan atsitromysiinissä, joka on myös osoitettu allergisten reaktioiden aikana penisilliinille). Erillisesti on välttämätöntä pysyä sellaisissa sairauksissa, kuten streptokokki-tonsilliofaryngiitti - tässä tapauksessa makrolidiryhmän lääkkeet toimivat vaihtoehtona penisilliinille, eivät ole huonompia kuin tulehduspainon tukahduttamisen tehokkuudessa, joten ne voidaan määrätä potilaille, jotka estävät tonsilliofaryngiitin (reuma ja glomerulonefriitti) vakavat komplikaatiot.
  2. Alemien hengitystieinfektioiden yhteydessä: krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, mukaan lukien epätyypillisten patogeenien aiheuttamat keuhkotulehdus.
  3. "Lapsuusinfektiot": hinkuyskä ja difteria. Jälkimmäisessä tapauksessa on määrätty erytromysiiniä, joka yhdistetään difteriatulehdukseen.
  4. Ihon ja pehmytkudosten tartuntataudit: furunkuloosi, ihon akne-vaurioiden keskipitkät ja vakavat muodot (erytromysiini tai atsitromysiini) jne.
  5. Sekä sukupuoliteitse tarttuvat infektiot, sekä naisilla että miehillä: syfilis, klamydia, ureaplasmosis, mykoplasmoosi, pehmeä chancre, sukuelimien lymfogranuloma.
  6. Kun suuontelon infektiot vaikuttavat hampaiden juuria ympäröiviin kudoksiin - periodontiitti, periostiitti.
  7. Kampylobakteeri-gastroenteriitin hoidossa, joka ilmenee ripulin, pahoinvoinnin, kuumeen ja vatsakivun muodossa, on osoitettu erytromysiiniä.
  8. Mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan hoidossa Helicobacter pylorin hävittämiseksi näytetään klaritromysiinin nimittäminen kolmeen tai nelikomponenttiseen järjestelmään.
  9. Ihmisten ja eläinten loisairauksien hoidossa: tavallisimmin käytetyn spiramysiinin - luonnollisen makrolidiantibiootin - hoitoon. Kryptosporidioosissa etusija annetaan spiramysiinille ja roksitromysiinille.
  10. M.avium-mykobakteerien aiheuttamien sairauksien, kuten mykobakteerien, ennaltaehkäisyyn ja hoitoon potilailla, joilla on hankittu immuunipuutosoireyhtymä. Tällöin klaritromysiiniä ja atsitromysiiniä tulisi pitää tehokkaimpina lääkkeinä.
  11. Profylaktista käyttöä varten makrolidivalmisteita määrätään:
  • henkilöt, jotka ovat joutuneet kosketuksiin hinkuyskään sairastavien potilaiden kanssa, määräävät erytromysiiniä;
  • reumapotilailla, joilla on allerginen reaktio penisilliinille, erytromysiiniä suositellaan vaihtoehtona;
  • spiramysiini, jota suositellaan meningokokin kuljetukseen;
  • hammaslääketieteessä, atsitromysiini ja klaritromysiini;
  • suoliston dekontaminaation aikana potilailla, jotka valmistetaan paksusuolen kirurgiaan, erytromysiiniä määrätään yhdessä kanamysiinin kanssa.

Vasta-aiheet makrolidien nimittämiselle

Vasta-aiheet makrolidiantibioottien nimittämisessä olisi pidettävä allergisina asianomaiselle lääkkeelle; raskaus (tämä on vasta-aihe, todellinen klaritromysiini, midekamitsiini tai roksitromysiini); imetyksen aikana - edellä luetellut antibiootit sekä spiramysiini ja josamysiini ovat vasta-aiheisia.

varoitukset

  • Raskauden aikana on vältettävä klaritromysiinin käyttöä, koska on näyttöä sen negatiivisesta vaikutuksesta sikiön kehitykseen. Tällä hetkellä ei ole olemassa tietoa, joka voisi vahvistaa, että roksitromysiinin ja midekamysiinin kielteinen vaikutus ei olisi, minkä vuoksi ne olisi luovuttava raskauden aikana.
  • Tällaiset makrolidiantibiootit kuin josamysiini, spiramysiini ja erytromysiini eivät aiheuta haitallisia vaikutuksia sikiöön. Siksi antibioottihoito näiden lääkkeiden kanssa ei ole vasta-aiheista raskaana oleville naisille.
  • Varovaisuutta raskauden aikana voidaan suositella atsitromysiinille.
  • Imettämisen aikana antibiootit tunkeutuvat rintamaitoon, joten vain erytromysiini on turvallinen imettävälle naiselle. Azitromysiinin osalta nämä tiedot eivät ole käytettävissä, ja kaikki muut makrolidiantibiootit imettävillä naisilla ovat vasta-aiheisia. Makrolideilla hoidon aikana imetys on keskeytettävä.
  • Makrolideja annetaan lapsille 6 kuukauden ikäisenä erityisessä lasten muodossa. Esimerkiksi Ecomed (atsitromysiini) valmistetaan jauheen muodossa suspensiota valmistettaessa, mikä tekee sen käytöstä lapsissa kätevän.
  • Vanhukset, jotka määräävät antibakteerista hoitoa makrolideilla, eivät aiheuta vaaraa. Erytromysiiniä määrättäessä on kuitenkin otettava huomioon sen mahdollinen kielteinen vaikutus kuuloon.
  • Vastoin munuaista T1/2 klaritromysiiniä voidaan lisätä jopa 20 tuntiin (kreatiniinipuhdistuma pienenee alle 30 ml / min), ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika pidentyy 40 tuntiin.
  • T1/2 roksitromysiini, kun kreatiinipuhdistuma laskee 10 ml / min, nousee 13–15 tuntiin. Tässä suhteessa munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa tarvitaan makrolidiantibioottien annoksen titrausta.
  • vakavien maksan toimintahäiriöiden varalta tulee olla varovainen tämän ryhmän antibioottien hoidossa, koska lääkkeen eliminaatioaika on lisääntynyt, mikä voi johtaa lisääntyneeseen maksatoksisuusriskiin. Erityisen huomionarvoista on tällaisten haittavaikutusten esiintyminen josamysiinin ja erytromysiinin käytön yhteydessä.
  • Ottaen huomioon mahdollisen vaikutuksen QT-ajan lisääntymiseen tulee olla varovainen, kun hoidetaan tiettyä makrolidiryhmää antibioottien kanssa sydänsairauspotilailla. Elektrokardiogrammilla voidaan nähdä sydämen työn muutoksia.

Tiedot makrolidiantibiootteja käyttäville potilaille

Ohjeita makrolidien ryhmään kuuluvien antibakteeristen lääkkeiden käyttöä varten on tärkein suuntaviiva hoitokurssin nimittämisessä. Erityinen lääke on otettava hoitavan lääkärin määräämällä tavalla ottaen huomioon sellaiset tekijät kuin kroonisten sairauksien esiintyminen, yleinen huonovointisuus, heikentynyt immuniteetti, ikä, raskaus, imetysjakso ja kehon yksilölliset ominaisuudet.

Makrolidiantibioottien käyttöä koskevat yleiset säännöt ovat seuraavat:

  • Makrolidit tulee ottaa suun kautta 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia syömisen jälkeen. Poikkeuksia ovat klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini; ne voidaan ottaa ottamatta huomioon aterian aikaa; juoda erytromysiiniä runsaalla vedellä (vähintään 1 täysi kuppi);
  • valmistettaessa lapsille tarkoitettuja ripustuksia on suositeltavaa noudattaa oheisia ohjeita;
  • on mahdotonta muuttaa antibioottien ottamista ilman lääkärin suositusta, ohita tai muuttaa annosta (lisätä tai vähentää);
  • jos jostain syystä tarvittava annos jäi väliin, sinun pitäisi ottaa se mahdollisimman pian, mutta jos on jo aika ottaa seuraava, sinun ei pitäisi tehdä sitä;
  • on välttämätöntä noudattaa määrättyä hoitoprosessia eikä lisätä sitä itsenäisesti, ei lopeta lääkkeen ottamista aikaisin (tämä on erityisen tärkeää ottaa huomioon streptokokki-infektioissa);
  • kun hoidetaan erytromysiiniä, on välttämätöntä pidättäytyä alkoholia sisältävien juomien ja lääkkeiden hoidosta;
  • Et voi yhdistää makrolidien vastaanottoa antasidien kanssa.

Lue Lisää Flunssa