Fluorokinoloniantibiootit

Allergia. Risti kaikki kinolonivalmisteet.

Raskaus. Kinolonien myrkyllisistä vaikutuksista sikiöön ei ole luotettavia kliinisiä tietoja. On olemassa erillisiä raportteja hydrokefaluksesta, lisääntyneestä kallonsisäisestä paineesta ja fontanellien pullistumisesta vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa raskauden aikana. Aikuisten eläinten artropatian kokeen kehittämisen yhteydessä kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imettävät. Pienissä määrin kinolonit tunkeutuvat rintamaitoon. On raportoitu hemolyyttistä anemiaa vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat artropatiaa epäkypsissä eläimissä, joten kun ne määrätään imettäville äideille, on suositeltavaa siirtää lapsi keinotekoiseen ruokintaan.

Pediatrics. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteo-nivelen muodostumisen aikana. Oksoliinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidovaya - jopa 1 vuosi, nalidiksi - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella lapsille ja nuorille. Olemassa oleva kliininen kokemus ja erityistutkimukset fluorokinolonien käytöstä pediatriassa eivät kuitenkaan vahvistaneet osteo-artikulaarijärjestelmän vaurioitumisen riskiä, ​​ja siksi fluorokinoloneja voidaan määrätä lapsille niiden elintärkeiden käyttöaiheiden mukaan (kystisen fibroosin infektio pahenee, monien resistenttien bakteerien aiheuttamat vakavat infektiot, neutropenia-infektiot). ).

Geriatria. Iäkkäillä ihmisillä on lisääntynyt jänne repeämisriski, kun käytetään fluorokinoloneja, erityisesti yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuksia. Kouristusten riski kasvaa potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöt, epilepsia ja parkinsonismi. Kun käytät nalidiksihappoa, se voi lisätä kallonsisäistä painetta.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. I-sukupolven kinoloneja ei voida käyttää munuaisten ja maksan vajaatoiminnan tapauksessa, koska lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi toksisten vaikutusten riski kasvaa. Vaikeaan munuaisten vajaatoimintaan kuuluvien fluorokinolonien annokset ovat korjattavissa.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on eläinten kokeissa porfyrinogeeninen vaikutus.

Huumeiden vuorovaikutus

Käytettäessä samanaikaisesti antasidien ja muiden magnesiumien, sinkin, raudan, vismuttia sisältävien lääkkeiden kanssa kinolonien biologinen hyötyosuus voi olla vähentynyt ei-imeytyvien kelaatti- kompleksien muodostumisen vuoksi.

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyyliksantiinien (teofylliini, kofeiini) eliminaatiota ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä.

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä NSAID: ien, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyylixantiinien kanssa.

Kinolonit osoittavat antagonismia nitrofuraanijohdannaisten kanssa, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä tulisi välttää.

I-sukupolven kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa maksassa, mikä johtaa protrombiiniajan kasvuun ja verenvuotoriskiin. Samanaikainen käyttö voi edellyttää antikoagulantin annoksen korjaamista.

Fluorokinoloneja tulee määrätä varoen samanaikaisesti QT-ajan pidentävän lääkkeen kanssa, koska sydämen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö glukokortikoidien kanssa lisää jänteen repeämisriskiä erityisesti vanhuksilla.

Kun käytät siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia yhdessä virtsan alkalisoivien lääkeaineiden kanssa (hiilihappoanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbonaatti), kristallurian ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Kun samanaikainen käyttö atslotsilliinin ja simetidiinin kanssa johtuu tubulaarisen erityksen vähenemisestä, fluorokinolonien eliminaatio hidastuu ja niiden pitoisuus veressä kasvaa.

Potilaiden tiedot

Huumeiden kinoloni otetaan nieltynä täyteen lasilliseen vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tuntia antasidien ja rauta-, sinkki-, vismuttivalmisteiden ottamisen jälkeen.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Hoidon aikana havaitaan riittävä vesijärjestelmä (1,2-1,5 l / vrk).

Älä altistu suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille lääkkeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos jänne aiheuttaa kipua, varmista, että kyseinen nivel on levossa ja ota yhteys lääkäriin.

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Antibiootit Fluorokinoloni

Antibiootit Fluorokinoloni

Kinoleja on käytetty laajalti lääketieteessä vuodesta 1962 lähtien niiden farmakokinetiikan ja biologisen hyötyosuuden vuoksi. Kinolit on jaettu kahteen pääryhmään:

Fluorokinolonien osalta on tyypillistä antibakteerinen vaikutus, jonka ansiosta niitä voidaan käyttää paikalliseen hoitoon silmien ja korvien pisaroiden muodossa.

Fluorokinolonien tehokkuus johtuu niiden toimintamekanismista - ne inhiboivat DNA-gyraasia ja topoisomeraasia, joka häiritsee DNA-synteesiä patogeenisessä solussa.

Fluorokinolonien edut luonnollisiin antibiooteihin verrattuna ovat kiistaton:

  • Spektri leveä.
  • Korkea hyötyosuus ja kudosten tunkeutuminen.
  • Pitkä jakso erittyy kehosta, mikä antaa antibiootti-vaikutuksen.
  • Ruoansulatuskanavan limakalvojen helppo imeytyminen.

Laaja valikoima sovelluksia ja ainutlaatuinen bakterisidinen vaikutus (vaikutus organismeihin kasvun ja lepotilan aikana), fluorokinoloniantibiootteja käytetään virtsatautien, prostatiitin hoitoon.

Fluorokinolonit - antibiootit (lääkkeet)

Fluorokinoloniluokitus on suuri sukupolvi, joista jokaiselle on tunnusomaista kehittyneempi antimikrobinen vaikutus:

Vahvimmat antibiootit

Ihmiskunta etsii jatkuvasti voimakkainta antibioottia, koska vain tällainen lääke voi taata monien tappavien sairauksien parannuksen. Tehokkaimpia pidetään laaja-alaisina antibiooteina - ne voivat vaikuttaa sekä grampositiivisiin että gram-negatiivisiin bakteereihin.

Kefalosporiiniantibioottien vaikutus on laaja. Niiden vaikutusmekanismi liittyy syövyttävän solun solukalvojen kehittymisen estoon. Tällä antibioottien sarjalla on vähäiset sivuvaikutukset eikä se vaikuta henkilön koskemattomuuteen.

Yksi kefalosporiinien haitoista voidaan pitää niiden tehottomuutena ei-lisääntyviä bakteereja vastaan. Tämän sarjan vahvin lääke on Zeftera, valmistettu Belgiassa, ja se valmistetaan ruiskeena.

Makrolidit ovat antibioottisia lääkkeitä, joista yksi niistä eduista, joita pidetään alhaisena myrkyllisyytenä keholle ja voi annoksesta riippuen vaikuttaa bakteriostaattiseen ja bakterisidiseen vaikutukseen mikro-organismeihin.

Fluorokinolonit osoittavat suurta tehoa eri infektioissa ja niiden lokalisoinnissa. Fluorokinolonit ovat ainoat antibiootit, jotka voivat kilpailla B-laktaamilääkkeiden kanssa.

Viimeisimmät sukupolven lääkkeet ovat levofloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini - erottuva piirre, joka on lisääntynyt vaikutus keuhkokuumeen aiheuttavaan aineeseen.

Karbapeneemit ovat ryhmä antibiootteja, jotka kuuluvat B-laktaameihin. Tämän sarjan lääkkeitä pidetään tavallisesti lääkeaineina varatuina lääkkeinä, mutta erityisen vaikeissa tapauksissa ne ovat hoidon perusta. Karbapeneemejä ruiskutetaan niiden alhaisen imeytymisen vuoksi mahassa, mutta niillä on hyvä biologinen hyötyosuus ja leviäminen kehossa.

Antibioottien käytön tehokkuus tasapainottaa useita haittavaikutuksia ja sivureaktioita. Karbapeneemit on otettava lääkärin tarkassa valvonnassa, koska ne voivat aiheuttaa kouristuksia, erityisesti munuaissairaus. Jos potilaan hyvinvoinnissa tapahtuu muutoksia, hoitavan lääkärin on otettava tämä huomioon.

Penisilliini-antibiootit ovat bakterisidisiä B-laktaameja. Penisilliinejä ei ole suositeltavaa käyttää samanaikaisesti muiden antibioottien kanssa. Useimmat penisilliini-antibiootit injektoidaan vain siksi, että huumausaineen tuhoutumisriski mahalaukussa on suuri.

Jotkut penisilliinivalmisteet ovat jo menettäneet tehokkuutensa ja niitä ei tällä hetkellä käytä lääkäri, koska he ovat avuttomia suhteessa tietyntyyppisiin bakteereihin, jotka ovat mutatoituneet ja ovat menettäneet herkkyytensä antibioottihoitoon penisilliinillä.

Mitä tauteja käytetään fluorokinoloniantibiootteihin?

Sellaisten sairauksien spektri, joille käytetään fluorokinoloniryhmän antibiootteja, on seuraava:

  • Sepsis.
  • Tippuri.
  • Eturauhastulehdus.
  • Virtsateiden ja lantion elinten infektiot.
  • Suolitulehdukset.
  • Ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot.
  • Aivokalvontulehdus.
  • Pernarutto.
  • Tuberkuloosi.
  • Infektiot potilailla, joilla on diagnosoitu kystinen fibroosi.
  • Fluorokinolonipohjaisia ​​valmisteita käytetään laajalti silmäsairauksien hoidossa, jota edistävät:

Lääkkeen suuri tunkeutumisaste silmän kudoksiin jopa ehjän sarveiskalvon läpi.
Terapeuttisesti merkittävä pitoisuus saavutetaan muutamassa minuutissa, kun sitä käytetään paikallisesti.

Fluorokinolonien käyttö on tarkoitettu useille silmäluomien, sidekalvon, sarveiskalvon sairauksien ja myös mekaanisten vammojen ja leikkauksen profylaksiksi.

Fluorokinolonien käytön vasta-aiheet voivat olla allergisen reaktion, raskauden ja imetyksen sekä lapsuuden ja nuoruuden riski.

Fluorokinolonit erittyvät pääasiassa munuaisissa ja maksassa, ja siksi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, annos saattaa olla tarpeen.

Yksi yleisimmistä taudeista, joita fluorokinolonit voivat selviytyä, on bakteeri-eturauhastulehdus, joka johtuu pääasiassa grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin mikro-organismeihin, lääkkeen pitoisuuteen elimistön biologisissa nesteissä ja potilaan helposti sietokyky.

Pneumoniaa pidetään toisena valtavana sairautena, joka väittää tuhansia elämiä joka vuosi. Bakteerit-patogeenit ovat resistenttejä perinteisille antibioottilääkkeille, joten lääkärit käyttävät fluorokinolonia sisältäviä lääkkeitä.

Fluorokinolonien varhaiset sukupolvet eivät antaneet toivottua tulosta keuhkokuumeiden pääasiallisen aiheuttajan pneumokokkia heikentävän luonnollisen aktiivisuuden vuoksi. Fluorattujen kinolonien neljäs sukupolvi on kuitenkin tehokas keuhkokuume, ja erityisesti lääke levofloksasiini, joka vapautuu kahdessa muodossa injektiota ja oraalista antamista varten.

Sparfloksasiini on saatavana vain tablettimuodossa eikä se ole yhtä tehokas antibakteerisessa hoidossa. Huolimatta merkittävistä eduista näiden lääkkeiden käytöstä, niihin liittyy useita sivuvaikutuksia:

  • Ihon herkkyys ultraviolettille on merkittävä.
  • Sydämen sykkeen muutos, joka aiheuttaa rytmihäiriöitä.
  • Kun otetaan huomioon nämä tekijät, hoidon aikana tulee määrätä lääkkeitä perusteellisen analyysin avulla hyödyistä ja mahdollisista riskeistä.

Klamydian aiheuttamien urogenitaalisten infektioiden hoidossa hoidossa määrätään fluorokinoloneja yhdessä makrolidien kanssa. Makrolideilla on voimakas anti-klamydia-aktiivisuus, tunnetuin ja usein käytetty sarjassa on lääkkeen erytromysiini. Erytromysiinihoidon kesto on yleensä yksi tai kaksi viikkoa.

Fluorokinolonit ovat vähemmän aktiivisia klamydioita vastaan, mutta tekevät erinomaista työtä gonorrhean, erilaisten kokkien ja tikkujen aiheuttamilla infektioilla, ja siksi ne on tarkoitettu monimutkaiseen hoitoon. Myös yhdessä fluorokinolonien ja makrolidien sarjan lääkkeitä määrätään bakteeri-prostatiitin hoidossa. Kuukauden hoito johti näkyviin tuloksiin - oireiden merkittävä vähenemiseen ja parempaan verikokeeseen.

Kinoloni- / fluorokinoloniryhmän valmisteet (antibiootit) - kuvaus, luokittelu, sukupolvi

Fluorokinolonit on jaettu useisiin sukupolviin, ja jokainen seuraavan antibiootin sukupolvi on vahvempi kuin edellinen.

I sukupolvi:

  • pipemidovaja (pipemidievuyu) happo;
  • oksoliinihappo;
  • nalidiksiinihappo.

II sukupolvi:

  • siprofloksasiini;
  • pefloksasiini;
  • ofloksasiini;
  • norfloksasiini;
  • lomefloxacin.

III sukupolvi:

IV sukupolvi (hengityselimet):

Nykyaikaiset antibiootit voivat selviytyä monista, joskus jopa kuolemaan johtavista sairauksista, mutta vastineeksi he vaativat huolellista ja jopa varovaisuutta ja eivät anna anteeksi frivoliteettia. Potilaan ei missään tapauksessa pidä hoitaa antibioottihoitoa yksinään, eikä lääkkeen ottamisen hienovaraisuuksien tunteminen voi johtaa tuhoisiin seurauksiin.

Antibiootit - tämä on tietyn kurinalaisuuden noudattaminen - tiettyjen lääkkeiden ottamisen välisen ajan on oltava täsmälleen sama, ja alkoholin vastaisen ruokavalion noudattaminen tietysti sisältää jonkin verran epämukavuutta, mutta ei mitään verrattuna terveyteen.

Nykyaikainen elämän rytmi heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien aiheuttajat mutatoivat ja tulevat resistenteiksi penisilliiniluokan tärkeimmille kemiallisille valmisteille.

Tämä johtuu väestön järjetöntä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - mahdollistaa onnistuneen selviytymisen monista vaarallisista vaivoista, joilla on minimaalisia kielteisiä seurauksia keholle. Kuusi modernia lääkettä sisältyvät jopa välttämättömien aineiden luetteloon.

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevaa taulukkoa. Sarakkeissa luetellaan kaikki vaihtoehtoiset kinolonien kauppanimet.

Aktiivisen aineen kemiallisen rakenteen tunnusmerkit pitkään eivät salli fluorikinolonisarjan nestemäisten annosmuotojen saamista, ja ne tuotettiin vain tablettien muodossa. Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa vankan valikoiman tippoja, voiteita ja muita antimikrobisia aineita.

Lue lisää: Lue lisää antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta joukon parametreja.

Nämä kemikaalit on järjestetty antimikrobisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin erojen perusteella.

Tämäntyyppisiä kemiallisia tuotteita ei ole yhdenmukaisesti järjestelmällisesti järjestetty. Ne jakautuvat molekyylissä olevien fluoriatomien aseman ja lukumäärän mukaan mono-, di- ja trifluorikinoloneihin sekä hengitys- ja fluorattuihin lajeihin.

Ensimmäisten kinoloniantibioottien tutkimuksessa ja parantamisessa saatiin 4 sukupolvea lek. varoja.

Näitä ovat Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, jotka on saatu nalidiksisten, pipimidovoy- ja oksoliinihappojen perusteella. Quinol-antibiootit ovat valinnaisia ​​kemiallisia valmisteita virtsateiden bakteeri-tulehduksen hoidossa, jossa ne saavuttavat maksimikonsentraation, koska ne erittyvät muuttumattomina.

Ne ovat tehokkaita salmonellalle, shigellalle, klebsiellalle ja muille eterobakteereille, mutta ne eivät tunkeudu hyvin kudoksiin, mikä estää kinolonien käytön systeemiseen antibioottihoitoon, joka rajoittuu tiettyihin suoliston patologioihin.

Gram-positiiviset kokit, pyopurulenttinen bacillus ja kaikki anaerobit ovat resistenttejä. Lisäksi on olemassa useita huomattavia sivuvaikutuksia anemian, dyspepsian, sytopenian ja maksan ja munuaisten haitallisten vaikutusten muodossa (kinoloni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on näiden elinten diagnosoitu patologia).

Lähes kaksi vuosikymmentä tutkimus- ja parannuskokeita johtivat toisen sukupolven fluorokinolonien syntymiseen.

Ensimmäinen oli norfloksasiini, joka saatiin kiinnittämällä fluoriatomi molekyyliin (6-asemassa). Kyky päästä kehoon, saavuttaa kohonneita pitoisuuksia kudoksissa, mahdollisti sen käytön Staphylococcus aureuksen, monien gramma-mikro-organismien ja jonkin gramman + sauvojen aiheuttamien systeemisten infektioiden hoitoon.

Kullastandardista on tullut siprofloksasiini, jota käytetään laajalti kemoterapiassa urogenitaalisissa sairauksissa, keuhkokuumeessa, keuhkoputkentulehduksessa, eturauhastulehduksessa, pernarutossa ja gonorrheassa.

Sivuvaikutukset ovat vähäisiä, mikä edistää potilaan hyvää sietokykyä.

Tämä luokka sai nimensä sen korkean tehokkuuden vuoksi alemman ja ylempien hengitysteiden sairauksia vastaan. Bakterisidinen aktiivisuus resistenttejä (penisilliinille ja sen johdannaisille) pneumokokkeille takaa sinuiitin, keuhkokuumeen ja keuhkoputkentulehduksen onnistuneen hoidon akuutissa vaiheessa. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään levofloksasiinia (Ofloxacin on vasenkätinen isomeeri), Sparfloksasiinia ja Temafloxacinia.

Niiden biologinen hyötyosuus on 100%, joten voit hoitaa minkä tahansa vakavuuden tarttuvia sairauksia.

Moksifloksasiinille (Avelox) ja hemifloksasiinille on ominaista sama bakterisidinen vaikutus kuin edellisen ryhmän fluorokinolonikemikaaleilla.

Ne tukahduttavat penisilliinille ja makrolideille, anaerobisille ja epätyypillisille bakteereille (klamydia ja mykoplasma) vastustuskykyisten pneumokokkien elintärkeää aktiivisuutta. Vaikuttava alemman ja ylempien hengitysteiden infektioon, pehmytkudoksen ja ihon tulehdukseen.
Tähän kuuluvat myös Grepofloksasiini, Klinofloksasiini, Trovafloksasiini ja jotkut muut. Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin kuitenkin niiden toksisuus ja näin ollen suuri määrä sivuvaikutuksia. Siksi nämä nimet poistettiin markkinoilta ja niitä ei käytetä nykyisin lääketieteellisessä käytännössä.

Polku fluorokinolonien luokan nykyaikaisten erittäin tehokkaiden lääkkeiden saamiseksi oli melko pitkä.

Kaikki alkoi vuonna 1962, jolloin nalidiksiinihappo saatiin satunnaisesti klorokiinista (malarialääkkeestä).

Testin tuloksena tämä yhdiste osoitti kohtalaisen bioaktiivisuutta gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Myös imeytyminen ruoansulatuskanavasta oli alhainen, mikä ei sallinut nalidiksiinihapon käyttöä systeemisten infektioiden hoitoon. Lääkeaine saavutti kuitenkin korkeat pitoisuudet kehon erittymisvaiheessa, minkä vuoksi sitä käytettiin urogenitaalisen pallon ja joidenkin suoliston tarttuvien sairauksien hoitoon. Happo ei saanut laajaa käyttöä klinikalla, koska patogeeniset mikro-organismit kehittivät nopeasti sen vastustuskykyä.

Nalidixic, saatu vähän myöhemmin pimemidisiä ja oksoliinihappoja, samoin kuin niihin perustuvat lääkkeet (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja muut) - kinoloniantibiootit. Niiden alhainen tehokkuus johti tutkijoiden jatkamaan tutkimusta ja luomaan tehokkaampia vaihtoehtoja. Lukuisien kokeiden tuloksena vuonna 1978 Norfloksasiini syntetisoitiin kiinnittämällä fluoriatomi kinolonimolekyyliin. Sen korkea bakterisidinen aktiivisuus ja biologinen hyötyosuus mahdollistivat laajemman käyttömahdollisuuden, ja tiedemiehet ovat vakavasti kiinnostuneita fluorokinolonien näkymistä ja niiden parantumisesta.

1980-luvun alusta lähtien on saatu monia lääkkeitä, joista 30 on läpäissyt kliiniset tutkimukset ja 12 käytetään laajalti lääketieteellisessä käytännössä.

Lue lisää: Antibioottien keksijä tai ihmiskunnan pelastuksen historia

Alhaisen antimikrobisen aktiivisuuden ja ensimmäisen sukupolven lääkeaineiden liian kapean toiminnan spektrin rajoissa fluorokinolonien käyttö on pitkään rajoittunut yksinomaan urologisiin ja suoliston bakteeri-infektioihin.

Seuraavat kehityssuunnat ovat kuitenkin mahdollistaneet erittäin tehokkaiden lääkkeiden saamisen, jotka kilpailevat tänään penisilliini-antibakteeristen lääkkeiden ja makrolidien kanssa. Nykyaikaiset fluoratut hengityselimet ovat löytäneet paikkansa eri lääketieteen aloilla:

Enterobakteerien aiheuttamia alemman suoliston tulehduksia hoidettiin melko onnistuneesti Nevigramonella.

Koska tämän ryhmän kehittyneempiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia useimpia bakteereja vastaan, luodaan, soveltamisala on laajentunut.

Fluorokinolonin antimikrobisten tablettien aktiivisuus monien taudinaiheuttajien (erityisesti epätyypillisten) torjunnassa aiheuttaa seksuaalisesti tarttuvien infektioiden (kuten mykoplasmoosin, klamydian) sekä gonorrhean onnistuneen kemoterapian.

Myös penisilliinille resistenttien kantojen aiheuttama bakteeribaginoosi reagoi hyvin myös systeemiseen ja paikalliseen hoitoon.

Stafylokokkien ja mykobakteerien aiheuttamaa epidermiksen tulehdusta ja eheyttä hoidetaan sopivilla luokan lääkkeillä (sparfloksasiini).

Niitä käytetään sekä systeemisesti (tabletit, injektiot) että paikalliseen käyttöön.

Kolmannen sukupolven kemiallisia valmisteita, jotka ovat erittäin tehokkaita useimpien patogeenisten bakteerien suhteen, käytetään laajalti ENT-elinten hoidossa. Levofloksasiini ja sen analogit pysäyttävät nopeasti paranasaalisten poskionteloiden tulehduksen (sinuiitti).

Jos tauti johtuu useimmille fluorokinoloneille vastustuskykyisten mikro-organismien kannoista, on suositeltavaa käyttää Moxy- tai Hemifloxacin-valmistetta.

Tiedemiehet eivät ole pitkään saaneet aikaan stabiileja kemiallisia yhdisteitä, jotka sopivat nestemäisten annosmuotojen muodostamiseen. Tämä vaikeutti fluorokinolonien käyttöä ajankohtaisina lääkkeinä. Parantamalla edelleen kaavoja oli mahdollista saada voiteita ja silmätippoja.

Lomefloksasiini, levofloksasiini ja moksifloksasiini on tarkoitettu sidekalvotulehduksen, keratiitin, leikkauksen jälkeisten tulehdusprosessien ja jälkimmäisten ehkäisyyn.

Fluorokinolonitabletit ja muut annosmuodot, joita kutsutaan hengitysteiksi, ovat erinomaisia ​​lievittämään pneumokokkien aiheuttamaa alemman ja ylempien hengitysteiden tulehdusta. Makrolidi- ja penisilliiniresistenttejä kantoja infektoituna gemifloksasiini ja moksifloksasiini määrätään yleensä. Niille on tunnusomaista alhainen toksisuus ja ne ovat hyvin siedettyjä. Tuberkuloosin monimutkaisessa kemoterapiassa Lomefloksasiinia ja Sparfloksasiinia käytetään onnistuneesti. Jälkimmäinen aiheuttaa kuitenkin usein negatiivisia vaikutuksia (fotodermatiitti).

Fluorokinolonit ovat valittavia lääkkeitä virtsatietojärjestelmän tartuntatautien torjunnassa. Ne selviytyvät tehokkaasti sekä grampositiivisista että gram-negatiivisista patogeeneistä, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille antibakteeristen aineiden ryhmille.

Toisin kuin kinoliantibiootit, lääkkeet 2 ja myöhemmät sukupolvet eivät ole myrkyllisiä munuaisille. Koska haittavaikutukset ovat lieviä, potilaat siprofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, Ofloksasiini ja Levofloksasiini ovat hyvin siedettyjä. Nimitetty tablettien ja injektionesteiden muodossa.

Kuten kaikki antibakteeriset lääkkeet, tämän ryhmän kemialliset valmisteet vaativat huolellista käyttöä lääkärin valvonnassa. Niitä voivat antaa vain erikoislääkäri, joka kykenee laskemaan annoksen ja annostelun keston oikein. Tässä ei sallita riippumattomuutta valinnassa ja peruutuksessa.

Antibioottihoidon positiivinen tulos riippuu suurelta osin patogeenin oikeasta tunnistamisesta. Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia seuraavia patogeenisiä mikroflooroja vastaan:

  • Gram-negatiivinen - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, pernarutto patogeeni, Pseudomonas aeruginosa ja muut.
  • Gram-positiiviset - streptokokit, klostridit, legionella ja muut.
  • Mykobakteerit, mukaan lukien tuberkuloosit.

Tällainen erilainen antibakteerinen aktiivisuus edistää laajaa käyttöä eri lääketieteen aloilla. Fluorokinolonilääkkeet hoitavat menestyksekkäästi urogenitaalialueen infektioita, sukupuolitauteja, keuhkokuumeita (mukaan lukien epätyypillisiä), kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemista, paranasaalisten poskionteloiden tulehdusta, bakteeri-geenin oftalmologisia sairauksia, osteomyeliittia, enterokoliittia, syviä ihovaurioita, joihin liittyy kiehumista.

Luettelo fluorokinolonien hoitoon alttiista sairauksista on hyvin laaja. Lisäksi nämä lääkkeet ovat optimaalisia penisilliinin ja makrolidien tehottomuuden sekä vakavien vuotojen muotojen tapauksessa.

Jotta antibioottihoito hyödyttäisi yksinomaan, on tarpeen ottaa huomioon tämän kemiallisten valmisteiden ryhmän vasta-aiheet. Nalidiksiset ja oksoliinihapot ovat myrkyllisiä munuaisille, ja ne ovat siten kiellettyjä munuaisten vajaatoimintaa sairastaville. Nykyaikaisemmilla lääkkeillä on myös useita tiukkoja rajoituksia.

Fluorokinolonisarja antibiooteilla on teratogeeninen vaikutus (aiheuttaa mutaatioita ja intrauteriinisia kehitysvikoja), ja siksi se on kielletty raskauden aikana. Imetyksen aikana Fontanellien ja hydrokefaliinin turvotusta vastasyntyneessä voidaan provosoida.

Nuorilla ja keski-ikäisillä lapsilla luun kasvu hidastuu näiden kemikaalien vaikutuksesta, joten ne voidaan määrätä vain viimeisenä keinona (kun terapeuttinen hyöty ylittää mahdollisen haitan). Vanhuksilla jänne repeämisriski kasvaa. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää tätä ryhmää mikrobilääkkeitä, joilla on diagnosoitu kouristava oireyhtymä.

Jotta ei aiheudu korjaamatonta vahinkoa omalle ruumiillesi, sinun tulee noudattaa tiukasti lääketieteellisiä lääkemääräyksiä eikä koskaan itse lääkkeitä!

Lue lisää: Ainutlaatuiset tiedot antibioottien yhteensopivuudesta taulukoissa

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Nykyaikaisissa lääkkeissä fluorokinoloniantibiootit kuuluvat itsenäiseen ryhmään lääkkeitä, jotka on saatu kemiallisen synteesin tuloksena ja joilla on laaja vaikutusalue. Niille on tunnusomaista korkeat farmakokineettiset ominaisuudet ja erinomainen kyky tunkeutua soluihin ja kudoksiin, mukaan lukien bakteerien ja makro-organismien kalvot.

Tällä hetkellä kaikki fluorokinolonit on jaettu neljään pääryhmään, jotka määrittävät niiden ominaisuudet ja ominaisuudet.

Uusien lääkkeiden kehittämisjärjestys on perusta niiden jakautumiselle ryhmiin. Täten tunnetaan 1., 2., 3. ja 4. sukupolven fluorokinolonit.

Ensimmäiset lääkkeet kehitettiin viime vuosisadan 60-luvulla. Antibioottien ja sen ainesosien (oksoliini ja pimemidihapot) nalidiksiinihappo (vaikuttava aine) osoitti hyviä tuloksia bakteerien torjunnassa, jotka aiheuttavat virtsateiden ja suolien mutkattomia patologioita (dysentery, enterokoliitti).

Ensimmäinen sukupolvi sisältää seuraavat lääkkeet: Negram, Nevigremon - nalidiksiinihappoon perustuvat lääkkeet. Ne vaikuttavat kielteisesti seuraaviin bakteerityyppeihin: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Korkeasta tehokkuudesta huolimatta näille tuotteille on ominaista vähentynyt biopermabiliteetti ja suuri määrä sivuvaikutuksia. Niinpä lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet sadan prosentin resistenssin bakteerien antibioottien, kuten grampositiivisten kokkien, anaerobien ja pseudomonas aeruginosan, vaikutuksille.

Kun käytät lääkkeitä, potilaat valittivat dyspeptisistä häiriöistä, hemolyyttisestä anemiasta, hermoston ylikäyttöstä ja sytopeniasta. Lisäksi lääkkeiden vaikutukset kieltävät niiden käytön akuutissa pyelonefriitissa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Mutta koska tämän ryhmän antibiootit tunnustettiin erittäin lupaavaksi suuntaukseksi, uusien lääkkeiden tutkimus ja kehittäminen ei pysähtynyt. Kaksikymmentä vuotta nalidiksiinihapon ilmentymisen jälkeen syntetisoitiin fluorokinoloni-mikrobilääkkeet, DNA-gyraasin estäjät.

Periaatteessa uusia aineita saatiin tuomalla fluoriatomeja kinoliinimolekyyleihin. Tämän yhdisteen vuoksi he saivat nimensä - fluorokinolonit. Bakterisidinen tehokkuus ja lääkkeen ominaisuudet ovat täysin riippuvaisia ​​fluoriatomien (yhden tai useamman) lukumäärästä ja niiden sijainnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Toisen sukupolven fluorokinolonit osoittivat useita etuja puhtaisiin kinoloneihin nähden.

Lääkealan läpimurto oli lääkkeiden kyky vaikuttaa kattavasti seuraaviin bakteerityyppeihin:

  • gram-negatiiviset kokit ja sauvat (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, hammastus, citrobacter, meningococci, gonococcus jne.);
  • grampositiiviset bakteerit (corynebacterium, listeria, pernarutto- patogeenit);
  • stafylokokki;
  • Legionella;
  • joissakin tapauksissa tubercle bacillus.

Toisen sukupolven fluorokinolonit sisältävät:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol ja Tsiprobay), jota kutsutaan kulta-standardiksi tässä lääkeryhmässä. Lääkettä käytetään laajalti alempien hengitysteiden infektioiden (nosokomiaalinen keuhkokuume ja krooninen keuhkoputkentulehdus), virtsajärjestelmän ja suolien (salmonelloosi, shigelloosi) hoidossa. Myös tämän lääkkeen avulla parannet- tavien patologioiden luettelo sisältää sellaiset tartuntataudit, kuten prostatiitti, sepsis, tuberkuloosi, gonorröa, pernarutto.
  2. Norfloksasiini (Nolitsin), joka luo maksimaalisen aktiivisten aineiden pitoisuuden virtsajärjestelmään ja ruoansulatuskanavaan. Käyttöaiheet ovat urogenitaalijärjestelmän ja suoliston infektiot, prostatiitti, gonorröa.
  3. Ofloksasiini (Tarivid, Ofloksin) on tehokkain oikeuskeino toisen sukupolven fluorokinolonien suhteen klamydioiden ja pneumokokkien suhteen. Sen vaikutus anaerobisiin bakteereihin on hieman huonompi. Nimetään hoitamaan alemman hengitystie- ja virtsateiden infektioita, eturauhasen, suoliston patologioita, gonorrhea, tuberkuloosia, lantion elinten, ihon, nivelten, luut ja pehmytkudokset.
  4. Pefloksasiini (Abactal) on hieman vähemmän tehokas kuin edellä mainitut valmisteet, mutta se tunkeutuu paremmin bakteerien biologisiin kalvoihin. Sitä käytetään samoihin patologioihin kuin muut fluorokinoloniantibiootit, mukaan lukien sekundaarinen bakteeri-meningiitti.
  5. Lomefloksasiini (Maksakvin) ei vaikuta anaerobiseen infektioon, ja tuloksena on huono tulos yhteisvaikutuksissa pneumokokkien kanssa, mutta eroaa biologisen hyötyosuuden tasosta, joka on 100%. Venäjällä sitä käytetään kroonisen keuhkoputkentulehduksen, virtsatulehdusten ja tuberkuloosin hoitoon (monimutkaisessa hoidossa).

Fluorokinolonilääkkeet ovat ottaneet johtavia paikkoja bakteeritartunnan aiheuttamien patologioiden parantamisessa. Niiden tärkeimmät edut tähän asti ovat:

  • korkea bioaktiivisuus;
  • ainutlaatuinen toimintamekanismi, jota useampi kuin yksi lääke ei käytä tätä tarkoitusta varten;
  • erinomainen läpäisykyky bakteerien kuoren läpi ja kyky luoda soluun suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa;
  • hyvä potilastoleranssi.

Fluorokinoloniryhmä. Selitä, varoita, neuvoo

Hyvä farmaseutti, hei!

Äskettäin analysoimme suosituimpia antibioottiryhmiä.

Tänään haluaisin asua toiseen erittäin suosittujen antibakteeristen aineiden ryhmään. Puhun fluorokinoloneista.

Ne eivät ole antibiootteja, koska niillä ei ole luonnollisia vastineita. Mutta tehokkuuden kannalta ne eivät ole heille huonompia.

Voit lukea lisää, jos vastaat nopeasti kysymyksiin:

  • Kuinka monta sukupolvea fluorokinolonia on tällä hetkellä markkinoilla?
  • Anna vähintään yksi tämän ryhmän sukupolven huume.
  • Miten sukupolvet eroavat toisistaan?
  • Mitä fluorokinoloneista käytetään pääasiassa urogenitaalijärjestelmän infektioihin?
  • Nimeä tämän lääkeryhmän aiheuttama harvinainen sivuvaikutus.
  • Missä iässä voidaan käyttää fluorokinoloneja ja miksi?

No, miten? Teitkö sen?

Jos ei, jatka keskustelua.

Fluorokinolonien historiasta

Fluorokinolonien "vanhemmat" ovat kinoloneja - nalidiksiinihappoa (Negram, Neugrammon), pimemidihappoa (Palin) jne.

Olen varma, että soitat sen, kun niitä käytetään.

Se on oikein. Edullisesti virtsatieinfektioilla. Kinolonit ovat oleellisesti uroseptisiä, ts. lääkkeet, jotka vapauttavat bakteerien hyökkääjät virtsarakosta, munuaisista, virtsaputkista.

Äskettäin nämä varat nimitetään yhä vähemmän, koska markkinoille on tullut paljon tehokkaampia lääkkeitä.

Kinolonit syntetisoitiin satunnaisesti tutkimuksen aikana, joka koski malarialääkettä, jota kutsutaan kloorikiiniksi.

Muutama vuosi niiden löytämisen jälkeen yksi tiedemiehistä oli ajatellut lisätä fluoriatomin kinolonikaavaan ja nähdä, mitä tapahtuu. Ja se osoittautui täysin uudeksi antibakteeristen aineiden ryhmäksi, joka on tehokkuudeltaan verrattavissa kefalosporiineihin.

Fluorokinoloniryhmä. Sukupolvien ominaisuudet

Joissakin julkaisuissa kinoloneja pidetään yhdessä fluorokinolonien kanssa ja ne lasketaan niiden ensimmäisen sukupolven joukkoon.

Tapahtuu jonkinlainen roskat: kinolonit ovat fluorikinolonien ensimmäinen sukupolvi.

Mutta ryhmä osoittautui täysin erilaiseksi, ja sen ominaisuudet ja merkinnät olivat erilaiset!

Joten puhun, kun tervettä järkeä kertoo minulle.

Tänään on kolme sukupolvea fluorokinolonia:

Fluorokinolonin sukupolvet eroavat toisistaan ​​antibakteerisen aktiivisuutensa spektrissä.

Jokainen uusi sukupolvi ylittää jonkin verran edellisen.

Generaatiota 1 kutsutaan "gram-negatiiviseksi", koska tähän sukupolveen kuuluvat lääkkeet vaikuttavat laajaan valikoimaan gram-negatiivisia bakteereja. Ja grampositiivisista vain pienistä kourallisista: useat stafylokokin lajikkeet, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Haluan muistuttaa teitä gramnegatiivisista bakteereista: Pseudomonas aeruginosa, gonokokki (gonorrhea-patogeeni), meningokokki (punaista aivokalvontulehdusta), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakteeri, hemofiilinen bacillus jne.

Ensimmäisen sukupolven valmistelut voidaan jakaa kahteen ryhmään:

Systeeminen: Ciprofloxacin, Lomefloxacin ja Ofloxacin. Ne tunkeutuvat erilaisiin elimiin ja kudoksiin, joten niitä käytetään eri lokalisointien infektioihin: hengitysteiden, korvan, silmien, paranasaalisten poskionteloiden, nenän, urogenitaalisen alueen, ruoansulatuskanavan, ihon, luut jne.

Uroseptiset aineet: norfloksasiini ja pefloksasiini. Nämä rahastot luovat suuria pitoisuuksia virtsaan, joten niitä käytetään useimmiten urogenitaalijärjestelmän infektioihin.

Mutta tämän sukupolven lääkkeillä on vain vähän vaikutusta pneumokokkiin, klamydiaan, mykoplasmaan, anaerobeihin.

Norfloksasiini sisältyy myös silmätippoihin ja korvapisaroihin, joita kutsutaan Normaksiksi.

Toisen sukupolven nimi oli ”hengitys”, sillä siihen liittyvät aineet eivät vaikuta ainoastaan ​​näihin taudinaiheuttajiin kuin 1. sukupolvi, vaan myös useimpiin hengitystieinfektioiden taudinaiheuttajiin (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae jne.)

He käsittelevät hyvin samoja kansan vihollisia kuin 1. sukupolvi, mutta myös pneumokokit, klamydiat ja mykoplasmat.

Kolmas sukupolvi - kutsun sitä "anaerobien ukkosta".

Kun keräsin artikkelin materiaalia, tapasin useita tämän sukupolven edustajia, mutta en nähnyt niitä apteekkien valikoimassa. En näe mitään syytä puhua ”kuolleista sieluista”. Joten kutsun suosituimmaksi: moksifloksasiini (kauppanimi Avelox).

Lääkkeet, tai pikemminkin lääke, kolmannen sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat samoihin patogeeneihin kuin edelliset kaksi, ja lisäksi se pystyy tuhoamaan anaerobisia bakteereja. Muista, keitä he ovat?

Nämä ovat vaatimattomia mikrobeja, jotka toisin kuin heidän veljensä eivät tarvitse happea täydelliseen elämään.

Ne aiheuttavat vakavia infektioita. Niiden toksiinit ovat erittäin aggressiivisia, pystyvät tarttumaan elintärkeisiin elimiin ja aiheuttamaan peritoniittia, sisäelinten paiseet, sepsis, osteomyeliitti ja muut vakavat haavaumat.

Anaerobiset bakteerit ovat myös vastuussa jäykkäkouristuksesta, kaasun gangreenista, botulismista ja elintarvikkeiden aiheuttamista toksikoefektioista.

Siten sukupolvelta toiselle fluorokinolonien antibakteerisen aktiivisuuden spektri laajenee.

Fluorokinoloniryhmän edut

Todennäköisesti huomasitte, että monet lääkärit rakastivat tämän ryhmän valmisteluja, joten ne on määrätty melko usein.

Mitä he olivat löytäneet heistä?

Luettele niiden edut.

  1. Sinulla on laaja valikoima toimia.
  2. Syvälle tunkeutuu eri kudoksiin.
  3. Niillä on pitkä puoliintumisaika, joten niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä.
  4. Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavaan on siis saatavilla suun kautta annettavien muotojen muodossa, mikä on helpompaa ja miellyttävämpää monille potilaille.
  5. Erittäin tehokas.
  6. Hyvin siedetty.

Fluorokinolonien vaikutusmekanismi

Fluorokinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Ne estävät entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä tytärbakteerisolujen DNA: n synteesille. Mikä on DNA? Tämä on solun "sydän", tämä on sen geneettinen koodi, "opetus" siitä, miten elää ja olla hyvä. Ei "ohjeita" - ei elämää.

Indikaatiot fluorokinolonien käyttöön

Fluorokinoloneilla on laaja, mielestäni jopa laajin valikoima merkintöjä:

  • Ylempien ja alempien hengitysteiden sairaudet.
  • Virtsateiden ja eturauhasen infektiot: kystiitti, urethritis, pyelonefriitti, prostatiitti. Erityisesti hyvin ne selviytyvät norfloksasiinista ja pefloksasiinista.
  • Gonorrhea, klamydia, mykoplasmoosi.
  • Intraabdominaaliset infektiot (peritoniitti, kolecistiitti jne.)
  • Suolitulehdukset (salmonelloosi, punatauti, kolera jne.)
  • Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
  • Sepsis.
  • Aivokalvontulehdus.
  • Tuberkuloosi.
  • Silmän, ulkoisen korvan (norfloksasiini) infektiot.

Fluorokinoloniryhmän valinta riippuu taudin tyypistä ja vakavuudesta, sen kestosta, patogeenin tyypistä ja aiemmin käytettyjen lääkkeiden tehokkuudesta.

Jokaisella lääkkeellä on omat etunsa. Esimerkiksi:

Ciprofloksasiini on fluorokinolonien aktiivisin gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Se ylittää sen "kollegansa" toimimalla sinisellä puskurilla. Sitä käytetään yhdistelmähoitoon tuberkuloosin lääkkeille resistenttien muotojen hoidossa.

Ofloksasiini - sukupolvelta 1, joka on aktiivisin pneumokokkeja ja klamydioita vastaan, mutta heikompi kuin toisen ja kolmannen sukupolven huumeet.

Norfloksasiini ja pefloksasiini ovat erityisen hyviä virtsateiden ja eturauhasen infektioihin.

Pefloksasiini tunkeutuu lisäksi veri-aivoesteen paremmin kuin muut fluorokinolonit, joten sitä käytetään meningiittiin (tätä varten on olemassa konsentraatin muoto laskimoon annettavaksi).

Sparfloksasiini on parempaa kuin muut tämän ryhmän lääkkeet vaikutuksen keston aikana. Sitä käytetään kerran päivässä.

Levofloksasiini on ofloksasiinin isomeeri, mutta se on 2 kertaa aktiivisempi ja paremmin siedetty.

Koko ryhmästä peräisin oleva moksifloksasiini on aktiivisin pneumokokkeja, klamydioita, mykoplasmoja, anaerobeja vastaan. Sitä voidaan käyttää empiirisesti (so. Sokeasti, ilman bakteereja) erilaisten lokalisointien vakavia infektioita varten.

Fluorokinolonien käytön vasta-aiheet

  • raskaus
  • Rintaruokinta
  • Allergiset reaktiot fluorokinoloneille,
  • Lapset ja nuoruus.

Fluorokinolonit ovat vasta-aiheita jopa 18 vuoden ajan, kuten eläinkokeissa, tutkijat havaitsivat viivettä rustokudoksen kehittymisessä. Siksi niitä ei yleensä määrätä ennen luurankojen muodostumista. Vaikka joissakin tapauksissa heidän vastuullaan olevat lääkärit määrittävät lapsille fluorokinoloneja. Esimerkiksi kystinen fibroosi tai muiden antibakteeristen aineiden intoleranssi.

Fluorokinolonien yleisimmät sivuvaikutukset

  1. Ruoansulatuskanavan osassa: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Siksi neuvoo heitä ottamaan aterian jälkeen.
  2. Keskushermoston loukkaukset: päänsärky, huimaus, kohtaukset (epilepsiaa sairastavilla).
  3. Photodermatosis, so. lisääntynyt ihon herkkyys ultraviolettisäteille. Auringon vaikutuksesta fluorokinolonit tuhoutuvat, vapaat radikaalit muodostuvat ja aiheuttavat ihovaurioita.

Joten, kun myydään lääkettä tästä ryhmästä, sinun on tarjottava aurinkovoidetta. Erityisesti kesällä ja aurinkoisilla alueilla.

Enemmän kuin toisia, lomefloksasiini (Lomflox) ja sparfloksasiini (Sparflo) eroavat kyvystään aiheuttaa fotodermatoosia.

  1. Maksan trasaminaasin parantaminen. Tämä tarkoittaa, että lääkkeet ovat hepatotoksisia. Siksi olisi mukavaa ottaa fluorokinoloni-aine yhdessä hepatoprotektorin kanssa. Harvoin, mutta lääketieteellistä hepatiittia tapahtuu.
  2. Lisätty QT-aika EKG: ssä. Terveille ihmisille se ei ole pelottavaa. Ja jos lääkkeen ottaa henkilö, jolla on vakavia sydänongelmia, voi olla rytmihäiriö. Mutta tämä tapahtuu, kun otat suuria annoksia lääkettä.
  1. Harvinainen haittavaikutus on jännetulehdus, ts. jänteen tulehdus ja sen repeämä. Useimmiten akillesjänne kärsii. Tämä tapahtuu pääasiassa vanhuksilla.

Tendiinit esiintyvät, koska fluorokinolonit estävät kollageeniproteiinin synteesissä tarvittavan entsyymin aktiivisuutta. Ja se muodostaa jänteiden ja jopa sidekudoksen perustan.

On tärkeää:

Jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti antasidin ja vitamiini- mineraalikompleksin kanssa, muodostuu liukenemattomia komplekseja, eikä lääkkeellä ole toivottua vaikutusta. Siksi niiden tekniikoiden välisen katkoksen tulisi olla vähintään 4 tuntia.

Ja nyt me muistamme kaikki edellä mainitut ja esitämme luettelon suosituksista ostajalle.

5 suositusta ostajalle, kun se myy fluorokinoloniryhmän lääkettä

Jos myyt lääkettä fluorokinoloniryhmästä:

  1. Tarjoa aurinkovoidetta. Puhu näin: ”Tämä lääke lisää ihon herkkyyttä auringonvalolle ja voi aiheuttaa ihottumaa. Siksi suosittelen sinua ostamaan toisen tuotteen ihosi suojaamiseksi auringolta.
  2. Jos henkilö kieltäytyy kohdasta 1, varoita: "Vältä altistumista auringolle koko hoitojakson ajan ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen."
  3. Tarjoa hepatoprotektori (”Antoiko lääkäri sinulle jotain maksasi suojaamiseksi?”)
  4. Sano, että tarvitset lääkkeen aterian jälkeen, juo runsaasti nesteitä vähentääkseen sen ärsyttävää vaikutusta mahaan.
  5. Jos henkilö yhdessä fluorokinoloniryhmän lääkkeen kanssa hankkii toisen antasidin valmisteen tai vitamiini- mineraalikompleksin, suosittele niiden laimentamista ajoissa (vähintään 4 tunnin tauko).

Se on kaikki tänään. Miten pidit artikkelista, ystävistä?

Jos sinulla on jotain lisätä, kommentoida, kirjoita alla oleviin kommenttien ikkunaan.

Olisin kiitollinen, jos jaat artikkelin linkin kollegojesi kanssa.

Nähdään uudelleen "Apteekki miehelle" -blogissa!

Loppusanat Jos et ole vielä tilannut uusia blogi-artikkeleita, voit tehdä sen juuri nyt viettämällä vain muutaman minuutin. Voit tehdä tämän täyttämällä tilauslomakkeen, jonka näet kunkin artikkelin lopussa ja oikealla sivun yläosassa. Älä unohda vahvistaa liittymää saapuvassa kirjeessä. Tämän jälkeen saat sähköpostiviestin, jossa on linkki hyödyllisten huijausarkkien lataamiseen.

Jos et ole saanut kirjainta, tarkista roskapostikansio.

Onko jotain mennyt pieleen? Katso ohjeet.

Ei vieläkään toimi? Kirjoita. Ymmärrämme!

Rakkaat lukijat!

Jos haluat artikkelin, jos haluat kysyä jotain, lisätä, jakaa kokemuksia, voit tehdä sen alla olevalla erityisellä lomakkeella.

Älä vain ole hiljaa! Huomautuksesi ovat tärkein motivaatio uusille teoksille sinulle.

Olisin hyvin kiitollinen, jos jaat linkin tähän artikkeliin ystävien ja kollegoiden kanssa sosiaalisissa verkostoissa.

Napsauta vain sosiaalisia painikkeita. verkot, joissa olet jäsen.

Napsauta painikkeita sosiaalisia. verkot lisäävät keskimääräistä tarkastusta, tuloja, palkkaa, vähentävät sokeria, verenpainetta, kolesterolia, eliminoivat osteokondroosia, flatfootia, peräpukamia!

Ensimmäinen lääkäri

Fluorokinolonien antibiootit 4 sukupolvea

Miksi tarvitsemme antibiootteja aikamme aikana, jopa koululainen tietää. Mutta ilmaisu "laaja spektri" aiheuttaa joskus kysymyksiä potilaille. Miksi juuri ”leveä”? Ehkä on vähemmän haittaa antibiootista, jolla on ”kapea” spektri?

Bakteerit ovat hyvin vanhoja, useimmiten yksisoluisia, ydinvapaita mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. Ihmiskehossa elävät "hyvät" bifidobakteerit ja laktobatsillit, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.

Yhdessä niiden kanssa on muitakin mikro-organismeja, niitä kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauden ja stressin vuoksi immuunijärjestelmä epäonnistuu ja nämä bakteerit tulevat täysin epäystävällisiksi. Ja tietysti elimistöön tulee erilaisia ​​sairauksia aiheuttavia mikrobeja.

Tutkijat jakivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiiviseen (Gram +) ja gram-negatiiviseen (Gram -). Corynebacteria, stafylokokit, listeria, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat bakteerien grampositiiviseen ryhmään. Tämän ryhmän taudinaiheuttajat ovat pääsääntöisesti korvien, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänien jne. Sairauksien aiheuttaja.

Gramnegatiivisilla bakteereilla on kielteinen vaikutus suolistoon ja urogenitaalijärjestelmään. Näitä patogeenejä ovat E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Tällaisen bakteriaalisen erottelun perusteella määrätään antibakteerinen hoito tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Jos tauti on "vakio" tai bakteeriviljely on seurausta, lääkäri määrää antibiootin, joka selviää johonkin ryhmään kuuluvista patogeeneistä. Kun analysointiaikaa ei ole, ja lääkäri epäilee patogeeniä, hoitoon on määrätty antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit bakterisidiset vaikuttavat suurelle määrälle patogeenejä.

Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit

Kinoloniluokan lääkkeitä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan ei-fluorattuihin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.

  • Ei-fluoratuilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gram-negatiiviseen bakteeriryhmään.
  • Fluorokinolonit vaikuttavat laajemmin. Useiden grambakteerien vaikutuksen lisäksi fluorokinolonit taistelevat menestyksekkäästi grampositiivista bakteeriryhmää vastaan. Fluorokinoloniantibiootit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta, ja tämän ansiosta on kehitetty paikallisia lääkkeitä (tippoja, voiteita), joita käytetään korvien ja silmien sairauksien hoidossa.

Neljä sukupolvea huumeita

  • Kinolonien ensimmäistä sukupolvea kutsutaan ei-fluoratuiksi kinoloneiksi. Se koostuu oksoliini-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapoista. Esimerkiksi nalidiksiinihapon perusteella valmistetaan anti- septisiä lääkkeitä Negram ja Nevigremon. Nämä antibiootit ovat bakteereja salmonellaa, Klebsiella, Shigella vastaan, mutta eivät selviydy hyvin anaerobisten bakteerien ja Gram + -bakteerien kanssa.
  • Terapeuttisten lääkkeiden toinen sukupolvi fluorokinolonisarjalle sisältää seuraavat antibiootit: norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja siprofloksasiini. Fluoriatomien tuomalla kinolonimolekyyleihin jälkimmäinen tuli tunnetuksi fluorokinoloneina. Fluorokinolonit 2 sukupolvea taistelevat hyvin suuren määrän Gramcoccien ja tikkuja (shigella, salmonella, gonokokit jne.) Kanssa. Gram-positiivisia tikkuja (Listeria, Corynebacterium, jne.), Legionellaa, Staphylococcusia jne. Ciprofloksasiini, lomefloksasiini ja Ofloksasiini tukahduttavat mykobakteerien lisääntymistä, jotka aiheuttavat tuberkuloosia, mutta samalla osoittavat vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, klamydian, mykoplasman, mykoplasman ja mykoplasman torjunnassa.

Lääkkeitä, jotka sisältävät 2 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on tarkoitettu otiitin, sinuiitin hoitoon. Syöpäsairauden sairaudet - kystiitti, eturauhasen, pyelonefriitti. Ruoansulatuskanavan sairauksien, esimerkiksi bakteerien ripulin, hoitoon. Gynekologiassa - adnexitis, endometriitti, salpingiitti, lantion paise. Röyhtäistä niveltulehdusta, kolecistiittiä, peritoniittia, gonorrhea jne. Varten. Pisara-muodossa sitä käytetään silmäsairauksiin, kuten kerakonjunktiviitti ja keratiitti, blefariitti jne.
  2. Pefloksasiinia (Perty, Abaktal, Yunikpef) määrätään virtsateiden infektioiden hoitoon. Merkityksellinen vakavien ruoansulatuskanavan sairauksien, kuten salmonelloosin, hoidossa. Tehokas bakteeriprostatiittia ja gonorrhea. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joiden immuunitilanne on heikentynyt. Käytetään nenä-, kurkku-, ala-hengitysteiden jne. Sairauksien hoitoon. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se kulkee verenkiertoelimistön ja keskushermoston välisen fysiologisen esteen läpi.
  3. Ofloksasiini (Uniflox, Floksal, Zanotsin) käsittelee sinuiittiä ja otiitia. Aktiivisesti käyttäytyy bakteereita, jotka aiheuttavat virtsateiden sairauksia. Sovellettavissa gonorrhean, klamydian, meningiitin hoidossa. Paikallisella hoidolla antibiootti- tai salvamuodolla hoidetaan silmäsairauksia, kuten ohraa, sarveiskalvon haavaumia, sidekalvotulehdusta jne. Ofloxacin käsittelee 2-sukupolven antibiooteista tehokkaimmin pneumokokkeja ja klamydioita.
  4. Lomefloksasiini (Lomfloks, Lomatsin). Jotkut streptokokiryhmät ja anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä lääkkeelle, mutta tällä antibiootilla on suuri aktiivisuus suuren määrän mikro-organismeja vastaan ​​jopa pienimmissä pitoisuuksissa. Sitä käytetään tuberkuloosin hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Se on määrätty urogenitaalijärjestelmän sairauksien hoitoon, paikalliseen käyttöön silmäsairauksien hoidossa jne. Sillä on vain vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, mykoplasmien ja klamydioiden torjunnassa.
  5. Norfloksasiinia (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) käytetään sairauksien hoitoon ophtologiassa, urologiassa, gynekologiassa jne.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinoloneiksi. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutusalue kuin edellisen sukupolven fluorokinoloneilla, ja ne ylittävät myös ne keuhkoputkien, klamydioiden, mykoplasmien ja muiden hengitystieinfektioiden patogeenien torjunnassa. Tämän vuoksi fluorikinolonivalmisteiden kolmatta sukupolvea käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.

3. sukupolven fluorokinolonia sisältävien lääkkeiden nimet

  1. Levofloksasiini (Floracid, Levostar, Levollet P) on 2 kertaa voimakkaampi bakteereita vastaan ​​kuin sen toisen sukupolven ofloksasiinin edeltäjä. Sitä käytetään alempien hengityselinten ja ENT-elinten (otiitti, sinuiitti) infektioiden hoitoon. Se on määrätty virtsateiden, kroonisen eturauhastulehduksen, sukupuolitautien hoidossa akuutin pyelonefriitin hoidossa. Pisaroiden muodossa tätä antibioottia käytetään silmäinfektioiden silmätautien hoidossa. Parempi siedetty kuin kahden sukupolven ofloxacin-antibiootti.
  2. Sparfloksasiini (Sparflo, Sparbact) aktiivisuuden spektrin laajuudessa tämä antibiootti on lähinnä levofloksasiinia. Se on erittäin tehokas mikobakteerien torjunnassa. Toiminnan kesto on korkeampi kuin muiden fluorokinolonien. Käytetään torjumaan bakteerit nilkoissa, keskikorva. Munuaissairauksien, lisääntymisjärjestelmän, ihon ja pehmytkudosten bakteerivaurioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden, luut, nivelet jne. Hoidossa.

Fluorokinolonivalmisteiden neljäs sukupolvi sisältää seuraavat tunnetuimmat lääkkeet: moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini.

Lääkkeet, joissa on 4 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Hemifloksasiinia (Ftiv) käytetään keuhkokuumeen, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin jne. Hoitoon.
  2. Gatifloksasiini (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Tämän antibiootin hyötyosuus on hyvin suuri, noin 96%, kun sitä otetaan suun kautta. Keuhkokudoksessa, keskikorvassa, keuhkoputkien, siemennesteen, paranasaalisten poskionteloiden limakalvon limakalvoissa munasarjat ovat melko suuria pitoisuuksia. Se on tarkoitettu ENT-elinten sairauksien, sukupuoliteitse tarttuvien tautien, ihon ja nivelten sairauksien hoitoon. Lääkettä käytetään keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, kystisen fibroosin, bakteeri-konjunktiviitin ja muiden antibiooteille alttiiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
  3. Moksifloksasiini (Avelox, Vigamoks). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä antibiootti paremmin kuin muut fluorokinolonit selviytyvät pneumokokkien, klamydian, mykoplasmien, anaerobien aiheuttamien infektioiden hoidosta. Lääkärit nimittävät keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, sinuiitin, ihon tarttuvien vaurioiden, pehmytkudosten. Käsittelee lantion elinten tulehdusta. Nesteenä sitä käytetään oftalmologiassa ohran, konjunktiviitin, blefariitin, sarveiskalvon haavaumien paikallisessa hoidossa. Fluorokinolonin uusimman sukupolven paremmuus aiempien sukupolvien aikana määräytyy sen farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella:
    1. Korkeat bakteereja aiheuttavat pitoisuudet eri elimissä ja kudoksissa saadaan sen hyvästä läpäisevyydestä.
    2. Antibioottia voidaan käyttää jopa kerran päivässä, koska se on pitkään verenkierrossa.
    3. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta tämän fluorokinolonin imeytymiseen.
    4. Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus oraalisen antamisen jälkeen on 85 - 93%.

Useat fluorokinolonilääkkeet, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini, sisällytettiin Venäjän federaation hallituksen hyväksymien elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä, ja siitä lähtien he ovat onnistuneet selviytymään lukuisista vaarallisista vaivoista.

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin onnistuneesti tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena havaitaan taudin aiheuttaja, määrätään antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta suorittaa analyysiä bacposa-aineelle, määrätään laaja-spektrisiä antibiootteja, joilla on haitallinen vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella ne tuottavat uro-antiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Se sekä pipemidievoy että oksoliinihappo selviytyvät hyvin urogenitaalijärjestelmän ja suoliston (enterokoliitti, dysentery) ongelmattomista sairauksista. Tehokkaasti enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, on vähän biologista läpäisevyyttä, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gram-negatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelemaan grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, tukahduttavat sieni-bakteerien, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, toimintaa, mutta eivät tehokkaasti torjua anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkeja.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilaita hengenvaarallisista patologioista. Mutta kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengitystiesairauksien patogeenejä kuin edeltäjänsä, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeja, epätyypillisiä bakteereja, makrolideja, penisilliinille resistenttejä pneumokokkeja vastaan. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on suuri määrä sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisimpiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiössä sikiön sisäisiä epämuodostumia ja imeväisillä vesipisaroita. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, ja siksi ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ylittävät lapsen keholle aiheutuvan haitan. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon ja luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Tarkoitettu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieteen tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Tiputusmuodossa antibioottia käytetään silmäsairauksien, kuten sarveiskalvon haavauman, konjunktiviitin ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiitiin, lantion elinten tulehdukseen. Silmälääkärit käyttävät nestemäisessä muodossa (tippaa) blefariitin, sarveiskalvon haavan, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereilla, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muut fluorokinolonit. Sitä käytetään keskikorvan tulehdukseen liittyvien sairauksien hoitoon, nielun tulehduksiin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten tarttuviin vaurioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, nivelten ja luiden hoitoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi, kun se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, ja elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään keskeisten lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Patogeeniset mikrobit ja bakteerit tulevat hengityselinten, virtsajärjestelmän ja muiden kehon osien vakavien sairauksien syiksi. Vastustaa heitä tehokkaasti uusimman sukupolven fluorokinolonien kanssa. Nämä mikrobilääkkeet kykenevät voittamaan jopa vuosia sitten käytettyjä kinoloneja ja fluorokinoloneja vastustavia infektioita.

Fluorokinoloneja on käytetty bakteerien torjuntaan 60-luvulta lähtien, jolloin bakteerit ovat tulleet immuuniiksi monille näistä lääkkeistä. Siksi tutkijat eivät lopeta laakereitaan ja vapauttaa uusia ja uusia lääkkeitä, mikä lisää niiden tehokkuutta. Tässä ovat viimeisimmän sukupolven fluorokinolonien ja niiden edeltäjien nimet:

  1. Ensimmäisen sukupolven valmisteet (nalidiksiinihappo, oksoliinihappo).
  2. Toisen sukupolven valmisteet (lomefloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini, iprofloksasiini).
  3. Kolmannen sukupolven valmistelut (levofloksasiini, parfloksasiini).
  4. Neljännen sukupolven valmisteet (moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini, sitafloksasiini, trovafloksasiini).

Uuden sukupolven fluorokinolonien vaikutus perustuu niiden viemiseen bakteerien DNA: han, jolloin mikro-organismit menettävät kykyään lisääntyä ja kuolla nopeasti. Jokaisen sukupolven aikana kasvavien bakteerien määrä, jota vastaan ​​tehokkaat lääkkeet kasvavat. Tänään se on:

Ei ole yllättävää, että monet fluorokinolonit sisältyvät tärkeimpien ja välttämättömimpien lääkkeiden luetteloon - ilman niitä keuhkokuumeen, koleran, tuberkuloosin ja muiden vaarallisten sairauksien hoito on mahdotonta. Ainoat mikro-organismit, joita tämä lääke ei voi vaikuttaa, ovat kaikki anaerobiset bakteerit.

Tähän mennessä pillerit vapauttavat hengitysteiden fluorokinoloneja taistelemaan ylempien ja alempien hengitystieinfektioiden, valmisteiden virtsatulehdusten ja keuhkokuumeiden hoitoon. Tässä on lyhyt luettelo lääkkeistä, jotka ovat saatavilla tablet-muodossa:

  • levofloksasiini;
  • moksifloksasiini;
  • sparfloksasiinin;
  • Norfloksasiini ja muut.

Ennen hoidon aloittamista on tutkittava huolellisesti vasta-aiheet - monia tämän ryhmän lääkkeitä ei suositella käytettäväksi erottavan toiminnan, munuais- ja maksasairauksien vastaisesti. Fluorokinolonit näytetään lapsille ja raskaana oleville naisille tiukasti lääkärin määräyksen mukaan, kun kyse on ihmishenkien säästämisestä.

Kinolonien kokonaisrakenne. Fluorokinoloneissa rakenne sisältää aina fluoriatomin (merkitty punaisella) ja piperatsiinisyklin (merkitty sinisenä).

Fluorokinolonit (englanti # 160; fluorokinolonit) # 160 - ryhmä lääkeaineita, joilla on voimakas antimikrobinen aktiivisuus ja jota käytetään laajalti lääketieteessä laaja-alaisina antibiooteina. Antimikrobisen vaikutuksen, toiminnan ja käyttöaiheiden leveysaste on todella lähellä antibiootteja, mutta eroaa niistä kemiallisen rakenteen ja alkuperän suhteen. (Antibiootit ovat luonnosta peräisin olevia tuotteita tai niiden vastaavia synteettisiä analogeja, kun taas fluorokinoloneilla ei ole luonnollista analogia).

1960-luvulla havaittiin nalidiksiinihapon suuri antimikrobinen aktiivisuus. Sitten syntetisoitiin oksoliinihappoa. sama vaikutus spektri, mutta aktiivisempi (2-4 kertaa in vitro). Tämän työn jatkuessa syntetisoitiin useita 4-kinolonijohdannaisia, joiden joukossa yhdisteet, jotka sisälsivät fluoriatomia asemassa (merkitty punaisella) ja erityisesti (sininen) merkittyinä - piperatsiinirengas, joissa oli tai ei ole muita substituutioita, olivat erityisen aktiivisia. Näitä yhdisteitä kutsuttiin fluorokinoloneiksi; niitä voidaan kutsua myös toisen sukupolven kinoloneiksi.

Fluorokinolonien järjestelmällisyyttä ei ole yleisesti hyväksytty. Luokituksia on useita: fluorokinolonit jaetaan sukupolvien mukaan; molekyylissä olevien fluoriatomien lukumäärän (monofluorokinolonit, difluorikinolonit ja trifluorikinolonit) mukaan; sekä fluorattuja ja anti-pneumokokkeja (tai hengityselimiä). Fluorokinolonit jakautuvat sukupolven mukaan toisen sukupolven ensimmäisen (pefloksasiini, ofloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, norfloksasiini) lääkkeisiin (levofloksasiini, sparfloksasiini). kolmannen ja neljännen sukupolven (moksifloksasiini. hemifloksasiini. gatifloksasiini. sitafloksasiini. trovafloksasiini).

Toimintamekanismi

Estämällä kaksi elintärkeää mikrobisoluentsyymiä, DNA-gyraasi ja topoisomeraasi-4, fluorokinolonit häiritsevät DNA-synteesiä. joka johtaa bakteerien kuolemaan (bakterisidinen vaikutus). Lisäksi antibakteerinen aktiivisuus johtuu bakteerien vaikutuksesta RNA: han, niiden kalvojen stabiilisuuteen ja vaikutukseen bakteerisolujen muihin elintärkeisiin prosesseihin.

Ciprofloksasiini # 160 - ensimmäisen sukupolven fluorokinoloni

Monet fluorokinolonit (ofloksasiini, siprofloksasiini ja myöhemmin) ovat tehokkaita Mycobacterium tuberculosisia vastaan.

Fluorokinolonien korkea bakterisidinen aktiivisuus mahdollisti monille niistä kehittää annosmuotoja paikalliseen käyttöön silmätippojen ja korvan tippojen muodossa.

Fluorokinolonit imeytyvät nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavaan. Maksimipitoisuudet veressä saavutetaan keskimäärin 1-3 tuntia nielemisen jälkeen. Niillä on vain vähän yhteyttä plasman proteiineihin ja ne ovat suhteellisen helposti tunkeutuvia kaikkiin elimiin ja kudoksiin, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia; tunkeutuvat kehon soluihin, jotka vaikuttavat solunsisäisiin bakteereihin (klamydiat, mykobakteerit jne.)

Ruoka voi hidastaa kinolonien imeytymistä, mutta sillä ei ole merkittävää vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen. Fluorokinolonit kulkevat hemato-placentan esteen läpi. sekä pieninä määrinä tunkeutuvat äidinmaitoon. siksi niitä ei määrätä raskaana oleville ja imettäville naisille. Ne erittyvät munuaisten kautta, useimmiten muuttumattomina, ja ne muodostavat suuria pitoisuuksia virtsassa.

Munuaisten vajaatoiminnan sattuessa kinolonien eliminaatio hidastuu merkittävästi.

Vasta

Vaikea aivojen ateroskleroosi, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute, allerginen reaktio fluorokinolonilääkkeille. Raskaus, imetys, lapsen ikä.

kirjallisuus

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. painos, 160. - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S.V. Fluorokinoloniryhmän mikrobilääkkeet kliinisessä käytännössä # 160; - M. 1998.

viittaukset

  • Kinolonit ja kliininen laboratorio // CDC, Terveydenhuoltoon liittyvät infektiot # 160; (Eng.)

fluorokinolonit

Fluorokinolonit luotiin tutkimalla edellä kuvattuja kinolonijohdannaisia. Kävi ilmi, että fluoriatomin lisääminen kinolonirakenteeseen parantaa merkittävästi lääkkeen antibakteerista vaikutusta. Nykyään fluorokinolonit ovat yksi aktiivisimmista kemoterapeuttisista aineista, jotka eivät menetä valtaansa tehokkaimmille antibiooteille.
Fluorokinolonit ovat synteettisiä antimikrobisia aineita, jotka sisältävät substituoimattoman tai substituoidun piperatsiinisyklin kinolonin ytimen asemassa 7 ja fluoriatomin asemassa 6 (kuvio 3).
Fluorokinolonit on jaettu kolmeen sukupolveen.
Fluorokinolonien I sukupolvi (sisältää 1 fluoriatomia):
- siprofloksasiini (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksasiini (tarvid, zanotsid);
- norfloksasiini (nomiziini, poliisi);
- lomefloksasiini (maksakviini, ksenakviini).
Fluorokinolonien II sukupolvi (sisältää 2 fluoriatomia):
- levofloksasiini (tavaninen);
- sparfloksasiini (Sparflo).
Fluorokinolonien III sukupolvi (sisältää 3 fluoriatomia):
- moksifloksasiini (aveloksi);
- gatifloksasiini;
- hemifloksasiini;
- nadifloksatsin.

Tunnetuista synteettisistä mikrobilääkkeistä fluorokinolonien vaikutusvalikoima on laaja ja merkittävä antibakteerinen aktiivisuus. Ne ovat aktiivisia grampositiivisia ja gram-negatiivisia kokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa vastaan. Erilliset lääkkeet (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini) vaikuttavat mycobacterium tuberculosisiin (niitä voidaan käyttää yhdistelmähoidossa lääkkeille resistentille tuberkuloosille). Spirokeetit, Listeria ja useimmat anaerobit eivät ole herkkiä fluorokinoloneille. Fluorokinolonit vaikuttavat ylimääräisiin ja solunsisäisesti paikallisiin mikro-organismeihin. Mikroklooran resistenssi fluorokinoloneille kehittyy suhteellisen hitaasti.
Fluorokinolonien antimikrobinen vaikutus perustuu kahden elintärkeän bakteerisoluentsyymin estoon: DNA-gyraasiin (H-tyypin topoisomeraasiin) ja topoisomeraasi / Y-tyyppiin. Näiden entsyymien biologisen roolin ymmärtämiseksi on muistettava, että prokaryoottien DNA on kaksisäikeinen rengas suljettu rakenne, joka sijaitsee vapaasti solun sytoplasmassa (kuviot 4 - 1). DNA-molekyylin kaksi säikettä on kovalenttisesti sidottu toisiinsa vety- sidosten avulla ja tiiviisti pakattu spiraalirakenteeseen (kuviot 4 - 2). Tietyissä olosuhteissa DNA-säikeet voivat rentoutua ja erottua (kuviot 4 - 3). Tämän ilmiön syyt voivat olla sekä fysiologisia että patologisia: RNA-molekyylin synteesi DNA-matriisiin, eksogeenisten tekijöiden vahingoittaminen, säteily, mutaatiot jne. Topoisomeraasi ylläpidetään ja palautetaan DNA: n rakenteeseen. Tässä tapauksessa tyypin IV topoisomeraasi palauttaa DNA-säikeiden kovalenttisen sulkemisen ja eliminoi molekyylin viat (kuviot 4 - 4). DNA-gyraasi on entsyymi, joka kuuluu myös topoisomeraasin luokkaan ja joka tarjoaa superkäämitystä, säilyttäen tiheästi pakatun DNA-heliksirakenteen (kuviot 4 - 5). Esimerkiksi: E. colin solun halkaisija on 1 nm, kun taas sen DNA: n pituus laajennetussa muodossa on 1000 nm. Luonnollisesti häkissä se on taitettu hyvin tiukasti.
Siten DNA-gyraasi ja topoisomeraasi IV-tyyppi tarjoavat prosessit, jotka ovat välttämättömiä bakteerisolun normaalille toiminnalle ja sen solurakenteiden vakauden ylläpitämiselle. Näiden entsyymijärjestelmien toiminnan häiriö johtaa DNA-molekyylin purkautumiseen, joka hankkii
-451 - "cheesy" näyttää. Solu ei voi olla tällaisissa olosuhteissa, apoptoosi aktivoituu ja se kuolee.

Yleensä fluorokinolonien vaikutusmekanismi voidaan esittää seuraavasti (kuvio 5).

DNA-säikeiden jakautuminen Superspiralisaation ja
filamenttien kovalenttinen sulkeminen
RNA-DNA-synteesin rikkominen
X
Solukuoleman bakteereja tappava vaikutus).

Kuva 5. Fluorokinolonien vaikutusmekanismi
Fluorokinolonien antimikrobisen vaikutuksen selektiivisyys johtuu siitä, että mikro-organismin soluissa ei ole tyypin II topoisomeraasia. Ottaen kuitenkin huomioon prokaryoottisten ja eukaryoottisten solujen entsyymisysteemien läheisen rakenteellisen ja toiminnallisen affiniteetin fluorokinolonit menettävät usein selektiivisyytensä ja vahingoittavat mikro-organismin soluja, mikä aiheuttaa lukuisia sivuvaikutuksia. Fluorokinolonien merkittävimmät sivuvaikutukset ja niiden kehittymisen mekanismit on esitetty taulukossa 1.

Taulukko 1
Fluorokinolonien sivuvaikutukset

Sivuvaikutuksen nimi

Sivuvaikutusten mekanismi

Ultraviolettisäteet (UV) - tuhoavat fluorokinoloneja muodostumalla vapaita radikaaleja, jotka vahingoittavat ihon rakennetta

Argrotoksisuus (ruston kudoksen kehittymisen heikkeneminen, lameness)

Kondrosyyttien DNA: n (rustosolut) toiminnan kannalta välttämättömien Mg2 + -ionien sitoutuminen

Vuorovaikutus teofilliinin kanssa

Teofylliinin aineenvaihdunnan estäminen ja sen pitoisuuden lisääminen veressä

Lähteet: Ei kommentteja vielä!

Nykyaikainen elämän rytmi heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien aiheuttajat mutatoivat ja tulevat resistenteiksi penisilliiniluokan tärkeimmille kemiallisille valmisteille.

Tämä johtuu väestön järjetöntä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - mahdollistaa onnistuneen selviytymisen monista vaarallisista vaivoista, joilla on minimaalisia kielteisiä seurauksia keholle. Kuusi modernia lääkettä sisältyvät jopa välttämättömien aineiden luetteloon.

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevaa taulukkoa. Sarakkeissa luetellaan kaikki vaihtoehtoiset kinolonien kauppanimet.

Lue Lisää Flunssa