Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistenttien kantojen suhteen. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Kefalosporiiniryhmän antibiootit ovat

Kefalosporiiniryhmän antibiootit ovat

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Kefuroksiimi-aksetiili (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Keftaroliini (Zinforo).

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Lue lisää: antibioottien hyödyt ja haitat keholle

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliinia, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Läpimurto pseudomuskulaarisen infektion hoidossa voidaan kutsua saada vuonna 1983 Ceftazidime.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli- ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- ja pneumokokit;
  • meningokokki-infektio;
  • salmonellaa.

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalassa olevia penevmonioita, hyvin yhteensopivia makrolidien kanssa. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Lue lisää: Keftriaksonianalogien valinta erilaisissa vapautumismuodoissa

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • alle 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Meningiitille, jopa 16 g kuuden pistoksen kohdalla Gonorrheaa varten 0,5 g annetaan lihakseen, kerran.

Aivokalvontulehdus - 100/2 r. Enintään 4,0 g / vrk.

Meningiitti - 2 g 12 tunnin välein Gonorea - 0,25 g kerran.

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ja emättimen kandidiaasi, maksan transaminaasien ohimenevä kasvu, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli on valmistanut tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Lue lisää: Kaikki noin antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Kefalosporiinit ovat suuri joukko erittäin aktiivisia antibiootteja, joista ensimmäinen löydettiin 1900-luvun puolivälissä. Sittemmin monet muut tämän ryhmän antimikrobiset aineet on löydetty ja niiden puolisynteettiset johdannaiset on syntetisoitu. Siksi tällä hetkellä luokitellaan viisi kefalosporiinien sukupolvea.

Näiden antibioottien pääasiallinen vaikutus on bakteerien solukalvojen vaurioituminen, joka johtaa myöhemmin heidän kuolemaansa. Kefalosporiineja käytetään gramnegatiivisten bakteerien sekä grampositiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, jos penisilliiniryhmän antibiootit olivat tehottomia.

Kefalosporiinien ryhmästä löytyy lääkkeitä sekä suun kautta että injektoitaviksi. Samanaikaisesti tablettien muodossa vapautuu 1., 2. ja 3. sukupolven cefalosporiineja, ja tämän ryhmän 4 ja 5 sukupolvi antibiootteja on tarkoitettu yksinomaan parenteraaliseen antamiseen. Tämä johtuu siitä, että kaikki kefalosporiineihin liittyvät lääkkeet eivät imeydy ruoansulatuskanavasta. Yleensä pillereissä olevat antibiootit on määrätty lieville infektioille avohoidossa.

Harkitse, mitkä kefalosporiinit voidaan antaa suun kautta, kun ne erotetaan toisistaan ​​sukupolvien mukaan.

1. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Näitä ovat:

Näille lääkkeille on tunnusomaista kapea altistuksen spektri sekä alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Useimmissa tapauksissa niitä suositellaan streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamien ihon, pehmytkudosten, luiden, nivelten ja ENT-elimien mutkattomien infektioiden hoitoon. Samaan aikaan sinusiitin ja otiitin hoidossa näitä lääkkeitä ei määrätä, koska ne tunkeutuvat hyvin huonosti keskikorvaan ja nenän niveliin.

Tärkein ero Cefadroxilin ja Cefalexinin välillä on se, että jälkimmäiselle on ominaista pidempi vaikutusaika, mikä vähentää lääkkeen ottamisen tiheyttä. Joissakin tapauksissa hoidon alussa ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja voidaan määrätä injektioiden muodossa, jolloin siirrytään edelleen tabletin muotoon.

2. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Tämän alaryhmän lääkkeistä:

Toisen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuuden spektri suhteessa gram-negatiivisiin bakteereihin on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajilla. Nämä tabletit voidaan antaa:

  • ylempien ja alempien hengitysteiden tartuntataudit ja tulehdussairaudet (tonsilliitti, nielutulehdus, krooninen keuhkoputkentulehdus, yhteisössä hankittu keuhkokuume);
  • virtsateiden tartuntavaurioita;
  • ei-vakavat ihoinfektiot, pehmytkudosten, luiden ja nivelten bakteerivauriot.

Koska Cefaclor ei pysty luomaan suuria pitoisuuksia keskikorvassa, sitä ei käytetä akuuttiin otitis-tulehdukseen, ja kefuroksiimi-aksetiilia voidaan käyttää tässä tapauksessa. Samanaikaisesti molempien lääkkeiden antibakteerinen spektri on samanlainen, mutta Cefaclor on vähemmän aktiivinen pneumokokkien ja hemofiilisten bakteerien suhteen.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Kolmas sukupolvi kefalosporiineja ovat:

Näiden lääkkeiden ominaisuudet ovat:

  • suurempi aktiivisuus enterobakteereita ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan
  • erinomaiset farmakokineettiset ominaisuudet;
  • hyvä tunkeutuminen kudokseen.

Näitä antibiootteja määrätään useimmiten seuraaville:

  • hemophilus bacillus ja moraxella aiheuttama krooninen keuhkoputkentulehdus;
  • virtsatieinfektiot, jotka johtuvat moniresistentistä kasvistosta.

Cefiximeä määrätään myös gonorrheaa ja shigelloosia varten.

Kefalosporiiniantibiootit

Kefalosporiinit, kuten penisilliinit, kuuluvat beta-laktaamiantibiootteihin, mutta niiden kemiallinen rakenne perustuu 7-aminokefalosporiinihappoon. Kefalosporiinien tärkeimmät ominaisuudet penisilliineihin verrattuna ovat niiden suurempi vastustuskyky beetalaktamaaseille. Kefalosporiineilla on myös laajempi vaikutusalue, mukaan lukien vaikutus gramnegatiivisiin mikro-organismeihin.

Ensimmäisillä antibioottien kefalosporiineilla, joilla oli korkea antibakteerinen aktiivisuus, ei ollut täydellistä vastustuskykyä beetalaktamaaseille. Koska ne olivat resistenttejä plasmidi-laktamaasille, ne tuhosivat kromosomaaliset beeta-laktamaasit, joita tuottavat gram-negatiiviset mikro-organismit. Myöhemmin syntetisoitiin neljäs kefalosporiinien sukupolvi.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien beeta-laktamaasia muodostavia ja bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja, sekä suhteessa kaikkiin streptokokkeihin (lukuun ottamatta enterokokkeja) ja gonokokkeihin.

Toisen sukupolven kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, myös penisilliiniresistenttejä kantoja vastaan. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiella, Protea vastaan.

Kolmannen sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutusvoima kuin ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiineilla, ja ne ovat hyvin aktiivisia gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Neljännen sukupolven kefalosporiineilla on joitakin erityispiirteitä. Kuten toisen ja kolmannen sukupolven kefalosporiinit, ne ovat resistenttejä gram-negatiivisten bakteerien plasmidi-beetalaktamaaseille ja myös kromosomaalisten beeta-laktamaasien vaikutukselle; toisin kuin muutkin kefalosporiinit, ne ovat erittäin aktiivisia lähes kaikissa anaerobisissa bakteereissa sekä bakteereissa. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiineja tehokkuudella. Korkea tehokkuus anaerobeja vastaan ​​on niiden ainutlaatuinen ominaisuus.

Kefalosporiinit eroavat muista ominaisuuksistaan. Näin ollen ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit - kefatsaliini ja kefalotiini - eivät käytännössä imeydy suun kautta, ne määrätään vain parenteraalisesti. Cephalexin otetaan suun kautta. Toisen sukupolven lääkkeistä kefuroksiimia annetaan intramuskulaarisesti ja suonensisäisesti. Kefoksitiinia määrätään vain parenteraalisesti. Kolmannen sukupolven lääkkeet - kefotaksiimi, keftriaksoni, kefoperatsoni ja keftatsidiimi - määrätään vain parenteraalisesti. Cefpironin ja cefmetasonin neljäs sukupolvi injektoidaan myös suonensisäisesti.

Suun kautta otettavia kefalosporiineja käytetään samoihin indikaatioihin kuin parenteraalisesti, mutta niiden alhaisen antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi niille määrätään kohtalainen infektio.

Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutusmekanismi liittyy bakteerien solukalvon vaurioitumiseen, jotka ovat kasvatusvaiheessa solukalvon spesifisen inhibition vuoksi.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot ja munuaisvauriot; On suositeltavaa, että kefalosporiineja määrätään huolellisesti potilaille, joilla on ollut yliherkkyys penisilliinille.

Kefalosporiinit ovat kontraindisoituja allergiaa vastaan ​​tässä ryhmässä oleville lääkkeille sekä maksa- ja munuaissairauksille; Tähän raskaana olevaan ryhmään tulee varoittaa lääkkeitä.

I sukupolvi: kefatsoliini (kefatsoli), kefalotiini (kefliini), kefaloridiini (keporin), kefaleksiini (kefeksiini), kefradiini, kefapiriini, kefadroksiili.

II sukupolvi: kefuroksiimi (ketokefi), kefakloori (vercef), kefotaksiimi (claforon), cefotiam, kefotetaani.

Sukupolvi III: kefotriaksoni (longacef, rocephin), kefonteratsoli (kefobiitti), keftatsidiimi (kefadimi, myrokefi, fortum), kefotoksiimi, kefiksiimi, kefoksidiini, keftioksoksiimi, kefrpiridoksiimi.

IV-sukupolvi: kefoksitiini (mefoksiini), kefmetatsoli, kefpiromi.

Kefoksitiini ja kefotetaani kuuluvat kefomysiini-antibiooteihin (niillä on seitsemännen kefemin ytimen asemassa oleva metoksiryhmä ja sivuketjussa oleva syanoryhmä, jonka avulla ne voivat tunkeutua beeta-laktamaaseja vastustavien gram-negatiivisten mikro-organismien kalvon läpi).

I. Ryhmän tienamysiinit. Imipeneemi on laaja-alainen antibiootti, joka on tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Sitä käytetään yhdistetyn lääkkeen muodossa yhdessä munuaisten dehydropeptidaasin entsyymin spesifisen inhibiittorin kanssa - tsilastatiinia. Tämä yhdistelmä estää imipeneemin metaboliaa munuaisissa ja lisää antibiootin pitoisuutta munuaisissa ja virtsateissä (Tiekam-lääke).

Kestää beetalaktamaasi-gram-negatiivisia organismeja. Käyttö: vatsanontelon, hengitysteiden, septikemian, virtsateiden infektioiden, ihon infektioiden, pienten kudosten, luut ja nivelet. Haittavaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin kefalosporiinit.

II. Aztreonami (atsaktam) - monosyklinen beetalaktaamiantibiootti. Sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus gramnegatiivisiin bakteereihin. Suhteellisesti resistentti beeta-laktamaasille. Käyttö: vakavia virtsatieinfektioita, septikemiaa, ihoa ja hengitystieinfektioita. Haittavaikutukset: pahoinvointi, ripuli, ihon tulehdus. Vasta-aiheet allergisia reaktioita ja raskautta varten.

Kefalosporiinit ovat luonnollisia ja puolisynteettisiä 7-aminokefalosporiinihaposta peräisin olevia antibiootteja. Niillä on laaja kirjo, antibakteerinen vaikutus, resistenssi stafylokokin penisillinaasin vaikutukselle, epätäydellinen risti-allergia penisilliinien kanssa. Bakteerien resistenssi kefalosporiineille hoidon aikana kehittyy hitaasti. Kefalosporiinit toimivat bakterisidisesti mikrobisolussa, kuten vaikutusmekanismin mukaan, kuten penisilliinit, estävät bakteerisolun seinämän synteesiä.

Kefalosporiini C jälkeen saatiin puolisynteettisten antibioottien (kefalotiini, kefaloridiini, kefaleksiini, kefaloglysiini, kefradiini, kefatsoliini, tsefanon et ai.), Tehokkaammaksi kuin luonnon kefalosporiinit - ensimmäisen ryhmän antibiootin eristettiin viljelyalustasta sienen Cephalosporium acremoniumin.

Kefalotiinia ja kefaloridiinia käytetään laajalti parenteraaliseen antoon ja kefalexiinia suun kautta annettavaksi. Kotimaisen teollisuuden tuottamat kefalotiini ja kefalexiini ovat aktiivisia kookos- ja useimpia Escherichia coli-, Proteus-, Salmonella- ja muiden gramnegatiivisten bakteerien kantoja vastaan:

Kefalosporiineja käytetään pääasiassa eläinten sepsis-, hengitys- ja ruoansulatuskanavassa.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonyymit: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee hyvin veteen. Lääkkeen vesiliuokset tummuvat valossa.

Lääkkeellä on bakterisidinen vaikutus grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin (mukaan lukien penisilliiniä muodostaviin) coccal-mikro-organismeihin, klostrideihin, pernaruttoon, Escherichiaan, Salmonellaan, Shigellaan; vähemmän aktiivisia enterokokkien suhteen; ei ole tehokas Pseudomonas aeruginosaa, mykobakteereja, rickettsiaea, viruksia, alkueläimiä, samoin kuin useimpia gram-negatiivisten bakteerien proteus- ja b-laktamaasia muodostavien kantojen vastaan.

Suun kautta annettuna kefaloridiini imeytyy huonosti, joten sitä käytetään vain parenteraalisesti. Lihakseen ja laskimonsisäisesti se tunkeutuu hyvin elimiin ja kudoksiin ja säilyy terapeuttisina pitoisuuksina jopa 8 tunnin ajan, ja se erittyy kehosta pääasiassa munuaisilla.

Lääkettä voidaan käyttää, jos olet allerginen penisilliinille. Kun kefaloridiini otettiin käyttöön joissakin tapauksissa, havaittiin nefrotoksista vaikutusta.

Kefaloridiinia annetaan laskimonsisäisesti (mikro- tai tiputus) tai lihaksensisäisesti 3 kertaa päivässä annoksina 1 kg eläinpainoa kohden: hevoset ja karja 10-20 mg, koirat 5-15 mg. Vakavissa tautitapauksissa lääkkeen laskimonsisäinen antaminen on osoitettu annoksella 25 mg / kg 1 kg eläinpainoa 4 kertaa päivässä.

Cefalotiini - kefalotiini. Synonyymit: Cepovenin, Keflin.

Valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee veteen. Antimikrobisen vaikutuksen spektri on samanlainen kuin kefalosoridin. Stafylokokki-penisillinaasi ei tuhoa kefalotiinia, vaan se hajoaa gram-negatiivisten bakteerien tuottaman penisillinaasin vaikutuksesta.

Kefalosoridin tavoin lääkeainetta käytetään vain parenteraalisesti johtuen huonosta imeytymisestä ruoansulatuskanavassa. Nopeammin kuin kefaloridiini, joka erittyy kehosta, on terapeuttisia pitoisuuksia veressä 3-4 tuntia.

Kivuliasta lihaksensisäisestä injektiosta johtuvaa kefalotiinia annetaan pääasiassa laskimonsisäisesti 4-6 kertaa päivässä seuraavissa annoksissa: 10-15 mg hevosille ja nautaeläimille, 5-10 mg koirille 1 kg: n painosta eläinpainoa.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonyymit: Ceporex, Keflex.

Valkoinen kiteinen, hieman hygroskooppinen jauhe, joka liukenee veteen.

Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan cephalexin ei eroa kefalotiinista ja kefaloridiinista, mutta se on stabiili happamassa ympäristössä ja on tehokas, kun sitä käytetään suun kautta. Lääke imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta, erittyy merkittävinä määrinä virtsaan modifioidussa muodossa; pieni osa antibiootista erittyy sappeen.

Cefalexiinia annetaan suun kautta 4 kertaa päivässä annoksina 1 kg eläinpainoa kohden: hevoset ja naudat 10-15 mg, koirat 5-12 mg.

Kefalosporiineja valmistetaan parenteraaliseen antoon hermeettisesti suljetuissa injektiopulloissa: kefaloridiini - 0,25, 0,5 ja 1 g kukin; kefalotiini - 0,5, 1 ja 2 g; cefalexin, joka on tuotettu 0,25 ja 0,5 g: n kapseleissa.

Kun käytät kefalosporiineja suurempina annoksina, munuaisten toiminnan seuranta on välttämätöntä mahdollisen nefrotoksisen vaikutuksen vuoksi.

Kefalosporiineja säilytetään luettelon B mukaisesti kuivassa, pimeässä paikassa korkeintaan 10 ° C: n lämpötiloissa. Kestoaika on 2 vuotta.

Lähteet: Ei kommentteja vielä!

Kefalosporiiniantibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä. He avasivat ne viime vuosisadan puolivälissä, mutta viime vuosina on kehitetty uusia työkaluja. Tällaisia ​​antibiootteja on jo viisi sukupolvea. Yleisimmät ovat kefalosporiinit tablettien muodossa, jotka tekevät erinomaista työtä erilaisilla infektioilla ja joita voi sietää hyvin myös pienet lapset. Niitä on helppo käyttää, ja lääkärit määrittävät ne usein tartuntatautien hoitoon.

Kefalosporiinien esiintymisen historia

Viime vuosisadan 40-luvulla todettiin, että italialainen tutkija Brodzu, joka tutki lavantaudin aiheuttajia, sai sienen, jolla oli antibakteerinen vaikutus. Sen on todettu olevan melko tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin nämä tiedemiehet eristivät tästä sienestä peräisin olevan aineen, jota kutsutaan kefalosporiiniksi, jonka perusteella antibakteerisia lääkkeitä luotiin yhdistettynä kefalosporiinien ryhmään. Penisillinaasiresistenssin vuoksi niitä käytettiin tapauksissa, joissa penisilliini osoitti tehottomuutensa. Kefalosporiini oli ensimmäinen kefalosporiiniantibioottien lääke.

Tähän mennessä on olemassa jo viisi sukupolvea kefalosporiineja, jotka ovat yhdistäneet yli 50 lääkettä. Lisäksi on luotu puolisynteettisiä lääkkeitä, jotka ovat vakaampia ja joilla on laaja vaikutusalue.

Kefalosporiiniantibioottien toiminta

Kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus selittyy niiden kyvyllä tuhota entsyymit, jotka muodostavat bakteerisolukalvon perustan. Ne toimivat vain mikro-organismeja vastaan, jotka kasvavat ja lisääntyvät.

Ensimmäinen ja toinen lääkeaineen sukupolvi ovat osoittaneet tehokkuutensa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan, mutta gram-negatiivisten bakteerien tuottamat beetalaktamaasin vaikutukset ovat tuhoutuneet. Viimeisimpien kefalosporiiniantibioottien sukupolvien on havaittu olevan joustavampia ja niitä käytetään erilaisiin infektioihin, mutta ne ovat osoittaneet tehottomuutensa streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan.

Kefalosporiinit jaetaan ryhmiin erilaisten kriteerien mukaan: tehokkuus, vaikutusspektri, antotapa. Yleisin luokittelu on kuitenkin sukupolvien mukaan. Tarkastellaan tarkemmin kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloa ja niiden tarkoitusta.

1. sukupolven lääkkeet

Suosituin lääke on kefatsoliini, jota käytetään stafylokokkeja, streptokokkeja ja gonokokkeja vastaan. Hän pääsee sairastuneeseen paikkaan parenteraalisen antamisen avulla, ja suurimman tehoaineen pitoisuuden saavutetaan siinä tapauksessa, jos annat lääkkeen kolme kertaa päivässä. Cefazolinin käyttöaiheet ovat stafylokokkien ja streptokokkien kielteinen vaikutus niveliin, pehmeisiin kudoksiin, ihoon, luihin.

On kiinnitettävä huomiota siihen, että tätä lääkettä käytettiin melko äskettäin laajalti useiden tartuntatautien hoitoon. Kolmannen - neljännen sukupolven nykyaikaisempien lääkkeiden syntymisen myötä sitä ei enää määrätty vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Valmistelut 2 sukupolvea

2. sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Zinatsefin, Kimacefin kaltaiset lääkkeet ovat aktiivisia:

  • stafylokokkien ja streptokokkien aiheuttamat infektiot;
  • gram-negatiiviset bakteerit.

Kefuroksiimi on lääke, joka ei ole aktiivinen morganellaa, Pseudomonas aeruginosaa, eniten anaerobisia mikro-organismeja ja provinsseja vastaan. Parenteraalisen antamisen seurauksena se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja elimiin niin, että antibioottia käytetään dura mater: n tulehduksellisten sairauksien hoidossa.

Jousitus Tseklor nimitettiin jopa lapsille, ja se eroaa miellyttävästä makusta. Lääke voidaan valmistaa tablettien, kuivan siirapin ja kapseleiden muodossa.

Toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteita määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • välikorvatulehduksen ja sinuiitin paheneminen;
  • leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
  • krooninen keuhkoputkentulehdus pahenemisessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen syntyminen;
  • luut, nivelet, iho.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmannen sukupolven kefalosporiineja käytettiin alun perin sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoitoon. Tällä hetkellä näitä lääkkeitä käytetään avohoidossa kliinisten patogeenien resistenssin lisääntyneen antibioottien vuoksi. Kolmannen sukupolven valmistelut määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • parenteraalisia lajeja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin ja tunnistettuihin sekasinfektioihin;
  • sisäiseen käyttöön tarkoitettuja varoja käytetään kohtuuttoman sairaalan infektion poistamiseen.

Cefiximeä ja keftibuteenia, jotka on tarkoitettu sisäiseen käyttöön, käytetään gonorrhean, shigelloosin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen.

Kefatoksiimi, jota käytetään parenteraalisesti, auttaa seuraavissa tapauksissa:

  • akuutti ja krooninen sinuiitti;
  • suoliston infektio;
  • bakteeri-meningiitti;
  • sepsis;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • vakava ihovaurio, nivelet, pehmytkudos, luut;
  • gonorrhean monimutkainen hoito.

Lääkkeelle on tunnusomaista suuri läpäisevyys elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimia voidaan käyttää vastasyntyneiden hoidossa, jos niillä kehittyy aivokalvontulehdus, ja sitä yhdistetään ampisilliinien kanssa.

4. sukupolven huumeet

Tämän ryhmän antibiootit ilmestyivät hiljattain. Tällaisia ​​lääkkeitä valmistetaan vain injektiona, sillä tässä tapauksessa niillä on parempi vaikutus kehoon. Neljännen sukupolven kefalosporiineja tableteissa ei vapauteta, koska näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne, jonka vuoksi aktiiviset komponentit eivät pysty tunkeutumaan suoliston limakalvojen solurakenteisiin.

Neljännen sukupolven valmisteilla on lisääntynyt resistenssi ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta sellaisia ​​patogeenisiä infektioita vastaan ​​kuin enterokokit, grampositiiviset kokit, Pseudomonas aeruginosa, enterobakteerit.

Parenteraalisia antibiootteja määrätään seuraavien hoitoon:

  • nosokominen keuhkokuume;
  • pehmytkudosten, ihon, luut, nivelet;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • neutropeeninen kuume;
  • sepsis.

Yksi neljännen sukupolven lääkkeistä on Imipeneemi, mutta sinun pitäisi olla tietoinen siitä, että pyocyanic-tikku pystyy nopeasti kehittämään vastustuskykyä tähän aineeseen. Tätä antibioottia käytetään lihaksensisäiseen ja laskimonsisäiseen antamiseen.

Seuraava lääke on Meronem, jonka ominaisuudet ovat samanlaiset kuin Imipeneemillä ja joilla on tällaiset ominaisuudet:

  • korkea aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan;
  • vähäinen aktiivisuus streptokokki-infektioita ja stafylokokkeja vastaan;
  • ei antikonvulsantista toimintaa;
  • käytetään suonensisäiseen suihkuttamiseen tai tiputukseen, mutta on syytä pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.

Lääke Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, mutta sen käyttö aiheuttaa seuraavien sivureaktioiden kehittymisen:

  • tromboflebiitin ja yksinkertaisesti flebiitin muodostuminen;
  • keltaisuus, hepatiitti;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • neurotoksisuusreaktiot.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, mikä edistää patogeenien seinien tuhoutumista. Tällaiset antibiootit ovat aktiivisia mikro-organismeja vastaan, jotka ovat kehittäneet vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Zinforo - tätä lääkettä käytetään hoitamaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, joita monimutkaistaa pehmeiden kudosten ja ihon infektiot. Hänen haittavaikutukset ovat päänsärky, ripuli, kutina, pahoinvointi. Varovaisuutta tulee noudattaa Zinforo-potilailla, joilla on kouristava oireyhtymä.

Zefter - tämä lääke on valmistettu jauheena, josta valmistetaan infuusioliuos. Sitä määrätään ihon oireiden ja monimutkaisten infektioiden hoitoon sekä diabeettisen jalan infektioon. Ennen käyttöä jauhe on liuotettava glukoosiliuokseen, suolaliuokseen tai injektionesteisiin käytettävään veteen.

Viidennen sukupolven valmisteet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan ​​ja osoittavat paljon laajemman farmakologisen aktiivisuuden spektrin kuin aikaisemmat cefalosporiiniantibioottien sukupolvet.

Näin ollen kefalosporiinit ovat melko suuri joukko antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään aikuisten ja lasten sairauksien hoitoon. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden alhaisen myrkyllisyyden, tehokkuuden ja sopivan käyttömuodon vuoksi. Kefalosporiineja on viisi sukupolvea, joista jokainen eroaa toimintakenttään.

Kefalosporiinivalmisteet ovat luonnollisia yhdisteitä, jotka ovat peräisin sinisestä Сеphalosporium (sisältyvät merivedessä) ja puolisynteettisiin aineisiin, jotka on valmistettu 7-ACC: stä (7-aminokefalosporiinihappo). Niiden ominaisuuksia ovat korkea bakterisidinen vaikutus, laaja vaikutusalue ja alhainen toksisuus. Myös kefalosporiiniantibiooteilla on osittainen risti-allergeenisuus penisilliinien kanssa ja suuri aktiivisuus stafylokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille.

Ensimmäistä kertaa Cephalosporium acremonium sieni, jolla oli voimakas antibakteerinen aktiivisuus, eristettiin vuonna 1945 merivedestä italialainen tutkija G. Brots. Tämän jälkeen oli mahdollista saada uusi aine tästä organismista - kefalosporiini C. Cephaloridinista tuli ensimmäinen tähän luokkaan kuuluva lääke. Tähän mennessä kefalosporiiniryhmän lääkkeitä on yli 50.

Tämän tyyppiset antibiootit voivat estää peptidoglykaanin synteesiä tuhoamalla entsyymit, jotka edistävät tätä prosessia. Kefalosporiinilääkkeiden tehokkuus riippuu erityisistä mikro-organismeista, joita ne voivat tuhota. Tässä tapauksessa kefalosporiinit toimivat pääsääntöisesti vain mikro-organismien lisääntymisessä ja kasvussa. Mutta levossa olevat solut eivät vaikuta lääkkeisiin.

Kefalosporiinit luokitellaan seuraavien parametrien mukaan:

  • menetelmä antamiseen kehoon (suun kautta tai parenteraalisesti);
  • antibakteeristen vaikutusten spektrin leveys;
  • gram-negatiivisten bakteerien vastustuskyky;
  • aineenvaihdunnan piirteet.

Yleisin lääkkeiden luokitus on kuitenkin antibiootin syntyminen. Tällä hetkellä on olemassa viisi tällaista lääkeryhmää. Jokaisessa heistä on huume, jolla on positiivisia ominaisuuksia, jotka muodostavat uuden sukupolven kefalosporiinien perustan. Ensimmäistä kertaa käytettiin toista, kefoksimeja ja vastaavasti kolmannen ja neljännen, kefoksimeja ja kefekonia.

Ensimmäinen kefalosporiiniryhmä vaikuttaa lähes kaikkiin stafylokokkeihin, mukaan lukien bentsyylipenisilliiniresistentit mikro-organismit, E. coli -kannat ja proteus. Samaan aikaan ei ole vaikutusta penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin ja enterokokkeihin, samoin kuin aerobisiin gramnegatiivisiin bakteereihin ja klostridiumin tai saman protean "sairaalaan" muunnelmiin.

Ensimmäisen sukupolven käyttöaiheet ovat stafylokokki- ja streptokokkitauti, kuten keuhkokuume, nielutulehdus ja ihon, pehmytkudosten ja virtsateiden infektiot. Usein antibiootteja käytetään ennaltaehkäisyyn ennen sydämen, verisuonten, niskan, pään, sappiteiden ja mahalaukun toimintaa.

Toisen sukupolven kefalosporiinit vaikuttavat enemmän gram-negatiivisiin bakteereihin verrattuna ensimmäiseen. Avulla voit päästä eroon proteasta ja hemofiilisestä sauvasta ja gonokokkovista. Lisäksi tällaiset kefalosporiiniantibiootit ovat tehokkaita gynekologisten sairauksien ja pehmytkudosinfektioiden hoidossa. Sininen puskuri ja ”sairaala” -kannat ovat kuitenkin heikosti alttiita tämän ryhmän aineille.

Kolmannelle sukupolvelle on ominaista vielä laajempi toimintakenttä. Vaikuttamalla samoihin mikro-organismeihin kuin ryhmä I ja ryhmä II nämä kefalosporiinityyppiset antibiootit taistelevat onnistuneesti Klepsiellaa, salmonellaa, shigellaa ja muita hemofiilisten bakteerien sekä Pseudomonas bacilluksen (erityisesti aminoglykosidien) kanssa. Kolmannella sukupolvella on kuitenkin vähemmän vaikutusta stafylokokkeihin ja streptokokkeihin kuin toinen.

Neljännen sukupolven huumeet ovat yli kymmenen. Kaikki ne kykenevät:

  • vaikuttaa gramnegatiivisiin bakteereihin ja grampositiivisiin kookkeihin;
  • vastustaa mikro-organismien vastustuskykyä, mikä vähentää kemoterapian tehokkuutta.

Tällaisten antibioottien käyttö on suositeltavaa, jos nivelet, iho, luut, vatsaontelot ja pieni lantio ovat vakavia infektioita.

Viides sukupolvi koostuu pienestä määrästä lääkkeitä, joista tärkein on ceftobiprol medokaril. Sille on tunnusomaista kaikkien cefalosporiiniryhmien vaikutusten laaja valikoima. Toisin kuin aikaisemmissa sukupolvissa, modeemi voi myös parantaa metisilliiniresistentin Staphylococcus aureuksen.

Nykyisin kefalosporiiniantibioottien parenteraalinen (ihonalainen tai laskimonsisäinen) antaminen on tehokkainta useimpia gramnegatiivisia bakteereita vastaan. Ja stafylokokkien, enterobakteerien ja gangrenoosisen bacilluksen aiheuttaman sairauden vuoksi lääkkeitä annetaan yhdessä metronidatsolin kanssa. Kefalosporiinien parenteraalista antamista suositellaan myös erilaisten sepsiksen hoitoon ja bakteerien ennaltaehkäisyyn, joka kehittyi virtsateiden tutkimuksen jälkeen.

Intramuskulaarisesti tällaisia ​​antibiootteja annetaan penisilliiniresistenttien gonokokkien aiheuttaman gonorrhean hoidossa. Samaan aikaan Staphylococcus aureuksen hoitaminen I-IV-sukupolvien avulla ei ole sen arvoinen - vain viidesosa sopii tähän.

Kefalosporiiniryhmän antibioottien ominaisuudet ja käyttö

Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja, jotka niiden rakenteessa sisältävät ß-laktaamirenkaan, ja siksi niillä on tiettyjä samankaltaisuuksia penisilliinien kanssa.

Kefalosporiinit sisältävät suuren määrän antibiootteja, joiden pääasiallinen piirre on alhainen toksisuus ja suuri aktiivisuus useimpia patogeenisiä (patogeenisiä) bakteereita vastaan.

Antibakteerisen aktiivisuuden mekanismi

Kefalosporiinit, kuten penisilliinit, sisältävät molekyylin rakenteessa ß-laktaamirenkaan. Niillä on bakterisidinen vaikutus, eli ne johtavat bakteerisolun kuolemaan. Tällainen aktiivisuusmekanismi toteutetaan tukahduttamalla (estämällä) bakteerisolun seinämän muodostuminen. Toisin kuin penisilliinit ja niiden analogit, molekyylin ytimessä on pieniä eroja kemiallisessa rakenteessa, mikä tekee siitä resistentin bakteerien entsyymien beetalaktamaasin vaikutuksille.

Useimmilla kefalosporiineilla on laajempi aktiivisuusspektri, toisin kuin penisilliinit, ja bakteerien vastustuskyky heille kehittyy harvemmin.

Tsefalosporiinien tyypit

Uusien antibioottilääkkeiden kehittyessä kefalosporiiniryhmä erottaa useita suuria sukupolvia, joihin kuuluvat:

  • Ensimmäinen sukupolvi (cefazolin, cefalexim) ovat tämän ryhmän ensimmäiset edustajat, joilla on kapein spektri, joita käytetään pääasiassa kirurgiassa ja streptokokkifaringiitin (angina) hoitoon.
  • II-sukupolvella (kefuroksiimi) on merkittävämpi spektri aktiivisuudesta, joten niitä käytetään virtsarakon, keuhkokuumeiden ja ylempien hengitystieinfektioiden (sinuiitti, otiitti) infektioiden hoitoon.
  • III-sukupolvi (kefoperatsoni, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi) - tämän sukupolven kefalosporiineja käytetään useimmiten tarttuvien bakteeritautien hoitoon, joilla on vakava kurssi, mukaan lukien erilaisen paikannuksen pehmytkudokset, ENT-elimet, hengityselinten tulehdusprosessit, urogenitaalirakenteen rakenteet, luukudokset, joidenkin suolistosairauksien vatsan elimet (salmonelloosi).
  • IV-sukupolvi (cefepime, cefpiron) ovat moderneimpia antibiootteja, ne ovat toisen linjan antibiootteja, joten niitä käytetään vain hyvin vakaviin tarttuviin tulehdusprosessiin, joissa on muita paikallisia antibiootteja, joissa muut antibiootit eivät ole tehokkaita.

Nykyään on myös kehitetty V-sukupolven kefalosporiineja (keftolosaani, keftobiproli), mutta niiden käyttö on rajallista, niitä käytetään yleensä harvoin erittäin vakavassa infektiossa, erityisesti sepsis (veren infektio) ihmisen immuunikatsauksen taustalla.

Sovelluksen ominaisuudet

Yleensä lähes kaikki kefalosporiiniryhmän edustajat ovat hyvin siedettyjä, on useita tärkeimpiä sivuvaikutuksia ja niiden käytön piirteitä, jotka sisältävät:

  • Allergiset reaktiot ovat yleisimpiä haittavaikutuksia (10% kaikista kefalosporiinien tapauksista), joille on ominaista erilaisia ​​ilmenemismuotoja (ihottuma, ihon kutina, urtikaria, anafylaktinen sokki). Koska nämä antibiootit sisältävät p-laktaamirenkaan, allergiset ristireaktiot penisilliinien kanssa voivat kehittyä. Jos henkilöllä oli allergiaa penisilliineille ja niiden analogeille, 90 prosentissa tapauksista se kehittyy kefalosporiineiksi.
  • Oraalinen kandidiaasi - voi kehittyä kefalosporiinien pitkäaikaiseen käyttöön ottamatta huomioon rationaalisen antibioottihoidon periaatteita, kun taas Candida-suvun hiivamaiset sienet edustavat ehdollisesti patogeeniset sienimikroflorit aktivoituvat.
  • Älä käytä tämän ryhmän lääkkeitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska ne metaboloituvat ja erittyvät näihin elimiin.
  • Käyttö on sallittua raskaana oleville naisille ja pienille lapsille, mutta vain tiukoissa lääketieteellisissä käyttöaiheissa.
  • Tämän ryhmän antibioottien käytön aikana iäkkäiden tulisi korjata annostus, koska niiden eliminointiprosessi vähenee.
  • Kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon, jota tulisi harkita käytettäessä niitä imettävillä naisilla.
  • Kefalosporiinien ja antikoagulanttiryhmän lääkkeiden yhdistelmähoidon aikana (vähentää veren hyytymistä) on suuri verenvuotoriski eri paikoissa.
  • Yhdistetty käyttö aminoglykosidien kanssa lisää merkittävästi munuaisten kuormitusta.
  • Kefalosporiinien ja alkoholin samanaikaista vastaanottoa ei suositella.

Nämä piirteet otetaan välttämättä huomioon ennen tämän ryhmän antibioottien käyttöä.

Tämän ryhmän antibioottien alhaisen myrkyllisyyden ja korkean tehokkuuden vuoksi he ovat löytäneet laajan käytön eri lääketieteen aloilla, mukaan lukien synnytys, pediatria, gynekologia, kirurgia ja tartuntataudit.

Kaikki kefalosporiinit esitetään suun kautta (tabletit, siirappi) ja parenteraalisesti (liuos lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti) annosmuodossa.

Lue Lisää Flunssa