Yleiskatsaus antibioottien ryhmään kefalosporiineista ja lääkkeiden nimistä

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Ensimmäinen sukupolvi

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)

Toinen

  • Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
  • Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Kefotetaani (kefotetaani).

kolmas

  • Kefotaksiimille.
  • Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

neljäs

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Keftaroliini (Zinforo).

Kasvun herkkyysaste

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Avaus- ja vastaanottomekanismi

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Resistenssi kemoterapeuttisille aineille

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Hankitun toleranssin luonne

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Resistenssi ja mikro-organismit

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Sovelluksen ominaisuudet

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Toinen

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

kefuroksiimi

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

kefakloorin

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Cefoperazone / Sulbactam

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • alle 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Eri ikäryhmät

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli on valmistanut tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Kefalosporiiniryhmän antibioottien luokittelu: vaikutusmekanismi, laajuus, haittavaikutukset

Kefalosporiinit kuuluvat β-laktaamiantibiootteihin. Ne ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin penisilliinit, ja niillä on samanlainen vaikutusmekanismi, ja joillakin potilailla on ristirergia.

Tässä ryhmässä on neljä sukupolvea huumeita. Antibiootteja I, II ja III voidaan käyttää sekä parenteraalisesti että suun kautta.

Ensimmäisen sukupolven antibiootteja ovat:

  • lääkkeet, joita käytetään parenteraaliseen antamiseen - kefatsoliini;
  • suun kautta annettavat lääkkeet - Cefalexin, Cefadroxil.

II sukupolven antibiootteja ovat:

  • lääkkeet, joita käytetään kefuroksiimipohjaisiin injektioihin;
  • lääkkeet suun kautta antamiseen, jotka perustuvat kefaklooriin, kefuroksiimi-aksetiiliin.

Kolmatta sukupolvea edustaa:

  • aineet parenteraaliseen hoitoon - kefotaksiimi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni;
  • lääkkeet, jotka perustuvat kefiksiiniin, keftibuteeniin, joita käytetään sisällä.

Sukupolvia IV edustaa vain yksi lääke - Cefepime. Sitä valmistetaan jauhemuodossa injektioliuoksen valmistamiseksi lihakseen ja laskimonsisäisesti.

Kefalosporiinit rikkovat mikrobin soluseinän synteesiä, joka johtaa sen kuolemaan, toisin sanoen tämän ryhmän antibiooteilla on bakterisidinen vaikutus.

Antimikrobisen aktiivisuuden ja käytön laajuus

Kaikki kefalosporiinit ovat inaktiivisia seuraavia mikro-organismeja vastaan:

  • enterokokkien;
  • metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus;
  • Listeria.

Kefalosporiiniantibioottien I-III-sukupolven linjalla on taipumus laajentaa toiminta-aluetta ja lisätä antimikrobista aktiivisuutta gram-negatiivista mikroflooraa vastaan ​​pienentämällä tehokkuutta grampositiivisia bakteereja vastaan.

Ensimmäisen sukupolven antibiootit aiheuttavat tällaisten mikro-organismien kuoleman:

  • streptokokkeja;
  • metisilliinille herkkä stafylokokki;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • joitakin anaerobeja.

Kaikilla tämän ryhmän tuotteilla on sama antimikrobisen aktiivisuuden alue, mutta oraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet ovat hieman huonompia kuin parenteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet.

II-sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisempia suhteessa gram-negatiivisiin mikroflooriin verrattuna ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, ne aiheuttavat tällaisten bakteerikantojen kuoleman:

  • streptokokit ja stafylokokit (ja ne ovat herkempiä kefuroksiimille kuin kefakloorille);
  • gonokokit (kefuroksiimi);
  • Moraksella Cataris (kefuroksiimi);
  • hemophilus bacillus (kefuroksiimi);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • Salmonella;
  • Protey Mirabilis ja tavallinen;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Kolmannen sukupolven tärkeimmät antibakteeriset lääkkeet ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niillä on samanlainen terapeuttisen aktiivisuuden spektri ja ne aiheuttavat seuraavien mikro-organismien kuoleman:

  • pneumokokin;
  • streptokokit (mukaan lukien hemolyyttiset);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokki;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Influenssaanit;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat erilaiset, koska ne ovat vähemmän aktiivisia verrattuna kefotaksiiniin ja keftriaksoniin suhteessa streptokokkeihin, mutta ne aiheuttavat pyokefaalisen sauvan kuoleman.

Kolmannen sukupolven oraaliset kefalosporiinit ovat tehottomia stafylokokkeja vastaan ​​ja Ceftibuten myös pneumokokkien ja hemolyyttisten streptokokkien suhteen.

IV-sukupolven kefalosporiinien Cefepimin ainoalla edustajalla on samanlainen antimikrobisen aktiivisuuden spektri III-sukupolven antibioottien kanssa.

  1. Antibiootit I sukupolvi määriteltiin ihon ja tuki- ja liikuntaelimistön sairauksiin lievässä muodossa.
  2. Ryhmän II sukupolven määrärahat, jotka on määrätty uritusjärjestelmän, ylempien ja alempien hengitysteiden sairauksiin (tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, faringiitti).
  3. III-sukupolven lääkkeillä on sama merkkivalikoima käytettäväksi II sukupolven antibiooteina. Ja sen lisäksi he menestyksekkäästi taistelevat sairauksia, kuten shigelloosia, gonorrhea, pyyhkäisyä ja punkkia kantavaa borrelioosia.
  4. IV-sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita sepsikselle, tulehdukselle ja keuhkojen paiseille, röyhtäiselle pleuriirille, nivelsairauksille.
takaisin hakemistoon ↑

Vasta-aiheet nimittämiseen ja haittavaikutuksiin

Seuraavat ehdot ovat vasta-aiheisia:

  • yksilön suvaitsemattomuus;
  • imetysaika;
  • vauvoilla, joilla on kohonnut seerumin bilirubiini, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla (keftriaksonin osalta);
  • maksan patologia (kefoperatsonille).

Penisilliini-intoleranssilla on mahdollista, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja vastaan ​​esiintyy ristirergiaa.

Hoidon aikana voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten:

  • allergiat;
  • kouristukset;
  • hemolyyttiset häiriöt (positiivinen antiglobuliinitesti, eosinofilia, leukosyyttien vähentäminen, agranulosytoosi, anemia, trombosytopenia Cefoperazonin nimittämisessä);
  • lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (erityisesti kun sitä käsitellään kefoperatsonilla);
  • kolestaasi ja psedokolaasi (kun määrätään suuria annoksia keftriaksonia);
  • vatsakivut;
  • vatsavaivat;
  • pahoinvointi;
  • oksentelu;
  • pseudomembranoottinen koliitti;
  • sammas;
  • flebiitti (lääkkeiden käyttöönotto suonensisäisesti);
  • kipu pistoskohdassa.

Lyhyt kuvaus lääkkeistä

Kefalosporiinien tableteilla on seuraavat erot:

    Cephalexin kuuluu ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin. Sillä on suuri aktiivisuus streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan. Kun se on määrätty, on tarpeen ottaa huomioon, että penisilliini-intoleranssilla on mahdollista kehittää ristiinallergiaa.

Kefuroksiimi-asetyyli viittaa II-sukupolven keinoihin. Antibiootilla on erilaisia ​​kauppanimiä: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Se on erittäin aktiivinen enterobakteereille, moraxellalle ja hemofiilille.

Se on määrätty useita kertoja päivässä, kuten sairauksia, kuten keuhkokuume, furunculosis, pyelonefriitti. Useimmiten tämän antibiootin hoidon aikana esiintyy sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia, perifeerisen veren kuvan muutoksia.

  • Cefixime kuuluu kolmannen sukupolven lääkkeisiin, sillä on laaja vaikutusalue, se tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon kudoksiin, aiheuttaa pyosyaanikiven ja enterobakteerien kuoleman.
  • Ceftibutenilla, jolle on tunnusomaista laaja terapeuttinen aktiivisuus, on vain vähän vasta-aiheita (yliherkkyys ja alle kuuden kuukauden ikäinen) ja sivuvaikutuksia valmistetaan myös kolmannen sukupolven tableteista tabletin muodossa.
  • Kefalosporiinien tableteissa on useita etuja:

    1. Beta-laktamaasientsyymi ei tuhoa niitä.
    2. Ne ovat yksinkertaisia ​​ja helppokäyttöisiä. Potilas yksin voi ottaa pillerin ilman apua.
    3. Voit kohdella heitä kotona.
    4. Otettaessa pillereitä ei tapahdu sellaisia ​​komplikaatioita kuin flebiitti ja muut paikalliset tulehdusreaktiot, jotka ovat tyypillisiä injektionesteille.

    Lääkäri määrää tämän ryhmän antibakteerisia lääkkeitä aikuisille tarkoitetuissa pillereissä sopivassa annoksessa, joka valitaan taudin vakavuuden perusteella, ottaen muita lääkkeitä, somaattisia patologioita. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

    Pediatriassa heidät määrätään riippuen infektion vakavuudesta, lapsen iästä ja painosta.

    Näiden lääkkeiden täydellisempi imeytyminen on toivottavaa ottaa aterioiden jälkeen. Samalla suositellaan antimykoottisia aineita ja probiootteja superinfektion kehittymisen estämiseksi.

    Antibakteerisia lääkkeitä ei voida hyväksyä ilman lääkärin kuulemista - vain asiantuntija, joka on arvioinut potilaan tilaa, voi määrätä riittävän hoidon.

    Yleiskuva kefalosporiinilääkkeistä tableteissa

    Antibioottihoito on muuttanut vaarallisten tartuntatautien torjunnan olemusta. Aikaisilla lääkäreillä ei ollut keinoja vaikuttaa patogeenisiin patogeeneihin, ja kaikki ponnistelut kohdistettiin potilaan yleisen tilan ylläpitämiseen.

    Kun Alexander Fleming on havainnut penisilliiniä, voitiin tappaa mikro-organismeja, jotka aikaisemmin aiheuttivat epidemioiden kehittymisen, joka vei tuhansien ja miljoonien ihmisten elämän. Ja kefalosporiineilla tableteilla on erittäin tärkeä rooli tässä onnistuneessa taistelussa.

    Ryhmä kefalosporiineja - lääkkeet, joilla on erittäin tärkeä käytännön rooli bakteeripatologioiden sairaalassa ja avohoidossa. Tilastot osoittavat, että tätä antibioottien ryhmää määrätään useimmiten kotimaisissa sairaaloissa. Tämä johtuu suuresta luettelosta patologioista, joissa sitä käytetään, alhainen kokonaismyrkyllisyys, laaja kirjo spektrille.

    Kefalosporiinit ovat myös vuosikymmenten ajan saaneet hyvän todistusperusteen ja hyvän kokemuksen. Uusia tutkimuksia tehdään säännöllisesti, mikä vahvistaa näiden lääkkeiden tehokkuuden.

    Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet

    Kefalosporiinit ovat antibakteerisia beeta-laktaamilääkkeitä. Niillä on yhteinen kemiallinen rakenne, joka määrittää niiden yhteiset farmakologiset ominaisuudet. Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus.

    Lääkkeiden vaikutusmekanismi seuraavissa antibioottiyhdisteissä vaikuttaa soluseinän komponentteihin ja rikkoo siten niiden eheyttä.

    Tämän seurauksena patogeenisten patogeenien kuolema on suuri.

    Lääkkeiden farmakologiset ominaisuudet määrittävät niiden käytön ominaisuudet. Useimmat kefalosporiinit imeytyvät ruoansulatuskanavassa huonosti, joten suurin osa niistä valmistetaan ampullien muodossa laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen käyttöön. Ne kulkevat myös hyvin veri-aivoesteen läpi, erityisesti meningeaalikalvojen tulehduksen yhteydessä.

    Kefalosporiiniantibiootit jakautuvat melko tasaisesti potilaan kehoon. Suurin huumeiden pitoisuus havaittiin sappeen, virtsaan, hengitysteiden epiteeliin ja ruoansulatuskanavaan. Terapeuttinen pitoisuus pidetään 5-6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

    Suun kautta annettuna kefalosporiiniantibiootit kulkevat maksan aineenvaihdunnan kautta. Elimistöstä nämä bakteerivalmisteet erittyvät pääasiassa muuttumattomina munuaisilla. Tämän vuoksi antibiootti kerääntyy potilaan kehoon rikkomalla tämän elimen toimintaa. Kefalosporiinien vaikutusalue on varsin laaja, etenkin viimeisillä sukupolvilla. Useimmat huumeet toimivat:

    • streptokokkeja;
    • stafylokokki;
    • hemofiilinen bacillus;
    • Neisseria;
    • enterobakteerinen infektio;
    • klebsielly;
    • Moraxella;
    • E. coli;
    • Shigella;
    • salmonellaa.

    Kefalosporiinien luokittelu

    Tähän mennessä on olemassa viisi sukupolvea kefalosporiineja. Ne poikkeavat joistakin ominaisuuksista. Tämän lääkeryhmän ensimmäiset edustajat vaikuttavat tehokkaammin grampositiivisiin bakteereihin.

    Uusimmat kefalosporiinivalmisteet vaikuttavat myös suureen määrään mikrobeja ja tunkeutuvat paremmin veri-aivoesteeseen.

    Tärkeä ongelma on antibioottiresistenssin kehittyminen ensimmäisiin sukupolviin, joita on jo käytetty jo vuosikymmeniä. Tämä tilanne johtaa käytettyjen lääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen.

    Kefalosporiinit jaetaan seuraaviin sukupolviin:

    • ensimmäinen on kefaleksiini, kefatsoliini;
    • toinen on kefuroksiimi, kefuroksiimi;
    • kolmas on keftriaksoni, keftatsidiimi, kefotaksiimi;
    • neljäs on cefepime, cefpirim;
    • viides on keftobiproli, keftaroliini, keftolosaani.

    Säännöt antibakteeristen lääkkeiden käytöstä

    Antibiootit ovat voimakkaita lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon. Siksi on kiellettyä käyttää antibakteerisia lääkkeitä kuulematta lääkäriä. Potilaan on hyvin vaikeaa valita parasta hoitovaihtoehtoa taudille itselleen ja sukulaisilleen. Myös antibioottien kontrolloimaton saanti johtaa usein sivuvaikutusten kehittymiseen ja lääkkeen vaikutuksen vähenemiseen.

    Hoidon aikana on noudatettava muutamia yksinkertaisia ​​pääsyn sääntöjä. Hoidon kesto kestää yleensä vähintään 3 päivää.

    Ei ole suositeltavaa peruuttaa tai kieltäytyä hoidosta potilaalle sen jälkeen, kun ensimmäiset merkit paranemisesta ovat yleisiä.

    Tämä johtaa hyvin usein patologian toistumiseen.

    Levitä antibiootteja samaan aikaan päivästä. Näin voit säilyttää lääkkeen hyvän pitoisuuden perifeerisessä veressä, mikä antaa optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen.

    Kun ohitat antibiootteja, sinun ei pidä paniikkia, vaan ota unohtunut kefalosporiiniannos mahdollisimman nopeasti. Tulevaisuudessa hoitoa tulee jatkaa tavalliseen tapaan.

    Antibiootteja käytettäessä on tärkeää valvoa haittavaikutusten kehittymistä, joista on ilmoitettava lääkärillesi mahdollisimman pian. Vain hän on pätevä arvioimaan niiden vakavuutta ja päättää keskeyttää tai jatkaa hoitoa kefalosporiinien kanssa.

    Miten määrittää kefalosporiinitabletit

    Ennen kefalosporiinien määräämistä lääkärin on oltava vakuuttunut potilaan taudin bakteerien etiologiasta. Tämä on erittäin tärkeää, koska antibakteeriset lääkkeet eivät toimi virus-, sieni-kasvistossa, ja tällaisissa tapauksissa ne voivat jopa vahingoittaa potilasta. Tätä tarkoitusta varten lääkärin on suoritettava potilaan tutkimus, joka alkaa yleensä koko taudin historiasta. Potilaan tai hänen sukulaisensa (hänen vakavassa kunnossaan) tulisi kertoa, milloin ja milloin ensimmäiset patologiset oireet ilmestyivät.

    Lisäksi tietoja kerätään yleensä samankaltaisen taudin esiintymisestä perheenjäseniltä ja ystäviltä, ​​mahdollisista kontakteista potilaiden kanssa sekä niihin liittyvien muiden elinten ja järjestelmien rikkomuksista. Seuraava askel on perusteellinen tutkimus kärsineistä alueista, ihosta tai limakalvoista, sydämen, keuhkojen ja vatsan aivotuloksesta, lyömäsoittimista ja auskulttuurista. Älä yllätä yllätykseen virtsaamistiheydestä, ulosteesta ja ruokahalusta.

    Tämän jälkeen tehdään yleensä sarja laboratoriotutkimuksia ja instrumentaalisia tutkimuksia. Useat muutokset niissä suurella todennäköisyydellä voivat viitata patologisen prosessin bakteeri-etiologiaan.

    Ensinnäkin puhumme muutoksista veren yleisessä analyysissä - leukosytoosissa, leukosyytin kaavan siirtymisessä vasemmalle, neutrofiilien määrän kasvuun (sekä niiden epäkypsä muotoihin) ja ESR: n lisääntymiseen (erytrosyyttien sedimentoitumisnopeuteen).

    Urogenitaalisessa järjestelmässä esiintyvien infektioiden yhteydessä yleisiä virtsanalyyseissä esiintyy usein leukosyyttejä ja erilaisia ​​bakteereja.

    Tarkimmat tutkimusmenetelmät katsotaan bakteriologisiksi. Se sallii paitsi patologian patogeenin tarkan tunnistamisen myös tutkia sen herkkyyttä tiettyihin antibiooteihin. Tämä tekee tästä testistä viittauksen kaikkiin tarttuvan genesiksen sairauksiin.

    Lisäksi tutkimustarkoituksessa voidaan käyttää verinä, posteriorisesta nielun seinämästä, virtsasta, sputumista, biopsiasta tai muusta biologisesta väliaineesta, johon mikro-organismi löytyy, verta.

    Bakteriologisen tutkimusmenetelmän merkittävin haittapuoli on pitkä aika, joka suoritetaan olosuhteissa, joissa lääkärin on tehtävä päätös hoitotaktiikan valinnasta välittömästi. Siksi tällä testillä on suurin käytännön arvo tilanteissa, joissa alkuhoito ei ollut riittävän tehokas. Sen avulla voit muuttaa hoidossa käytettyä lääkettä.

    Tärkeää roolia kefalosporiinien määräämisen indikaatioiden määrittämisessä ovat nykyaikaiset kansainväliset ja kansalliset suositukset, jotka sääntelevät selvästi, missä tilanteissa niitä on tarpeen soveltaa.

    Määritetyn antibioottihoidon tehokkuus arvioidaan 48-72 tuntia lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen.

    Tätä varten toistetaan laboratoriokokeet sekä tarkastellaan potilaan kliinisten oireiden dynamiikkaa. Jos se on positiivinen, lääkäri jatkaa hoitoa alkuperäisellä lääkkeellä. Jos parannuksia ei tehdä, on tarpeen siirtyä toisen linjan anti-bakteeri- tai varantoaineisiin.

    Kefalosporiinien rooli tableteissa hoidossa

    Kliinisessä käytännössä kefalosporiineja käytetään pääasiassa ruiskeena. Tämä vähentää kuitenkin merkittävästi heidän mahdollisuuksiaan nimittää avohoidossa, koska kaikki potilaat eivät voi laimentaa ja pistää antibakteerista lääkettä oikein.

    Tämä määrittää kefalosporiinitabletin muodon roolin. Niitä käytetään usein aloittavana antibakteerisena hoitona sellaisille patologioille, jotka eivät vaadi sairaalahoitoa, potilaan tyydyttävässä kunnossa ja dekompensoituneiden sairauksien puuttumisesta muista elimistä.

    Niillä on myös tärkeä rooli vaiheterapiassa. Se koostuu kahdesta vaiheesta. Ensimmäisessä vaiheessa kefalosporiinia käytetään injektiomuodossa patologisen prosessin eliminoimiseksi mahdollisimman nopeasti ja tehokkaasti. Hoidon tuloksen vahvistamiseksi ja hoidon loppuun saattamiseksi sama lääke annetaan sairaalasta poistamisen jälkeen potilaille tablet-muodossa usean päivän ajan.

    Tämän strategian avulla voidaan vähentää potilaan sairaalassa viettämien päivien määrää.

    Nykyään apteekeissa on mahdollista löytää vain kolmen ensimmäisen kefalosporiinien sukupolven lääkkeitä tableteissa tai suspensioissa:

    • ensimmäinen on kefalexiini;
    • toinen on kefuroksiimi;
    • kolmas on cefixime.

    Käyttöaiheet kefalosporiinien määräämiseksi tableteissa

    Kefalosporiineja käytetään bakteerisairauksien hoitoon järjestelmissä, joissa ne kerääntyvät aineenvaihdunnan aikana ja luovat terapeuttisen pitoisuuden, joka riittää tappamaan mikrobit. Ensinnäkin puhumme hengityselinten, ruuansulatuskanavan ja ENT-elinten sairauksista. Niitä käytetään myös sappiteiden tulehdukseen ja tiettyihin ruoansulatuskanavan patologioihin.

    Käyttöohjeiden mukaan on olemassa luettelo patologioista, joissa kefalosporiinien nimittäminen on perusteltua. Niitä käytetään:

    • keuhkokuume;
    • keuhkoputkentulehdus;
    • trakeiitti;
    • kurkunpäätulehdus;
    • tonsilliitti;
    • nielutulehdus;
    • sinuiitti;
    • otiitti-media;
    • kystiitti;
    • virtsaputken;
    • eturauhastulehdus;
    • kohdun bakteeri-tulehdus ja sen lisäykset;
    • komplikaatioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana.

    Miten kefalosporiineja otetaan

    Kefalosporiineilla hoidon kesto on vähintään 5 päivää. Tavallisesti otetut pillerit on otettava 2 kertaa päivässä, jotta huumeiden tarvittava pitoisuus saadaan. Tabletti on pestävä riittävästi vettä.

    Tätä varten käytä muita juomia (sooda, maitotuotteet, teetä, kahvia), koska ne voivat muuttaa lääkkeen farmakologisia ominaisuuksia.

    Alkoholin ottaminen hoidon aikana on ehdottomasti kielletty, koska se voi johtaa akuutin maksan ja maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.

    Sivuvaikutukset käytettäessä kefalosporiineja

    Kefalosporiinit ovat klassisia beeta-laktaamiryhmän lääkkeitä, joten niille on tunnusomaista melko usein esiintyvät allergiset reaktiot, joiden vakavuus on vaihteleva. On kuvattu urtikariaa, dermatoosia, angioedeemaa ja jopa anafylaktista sokkia sairastavien potilaiden kehittymistä.

    Allergia kaikille beetalaktaameille on risti, joten yliherkkyysreaktioiden esiintymisessä kaikille, joilla on useita penisilliinien, karbapeneemien, monobaktaamin, kefalosporiinien lääkkeitä, ovat tiukasti vasta-aiheita.

    Toinen vaarallinen tila on pseudomembranoottinen koliitti, joka joskus kehittyy klostridiaalisen infektion kontrolloimattoman lisääntymisen vuoksi. Useimmissa tapauksissa sillä on lievä kurssi, joka ilmenee vain tuolin häiriöistä, eikä sitä edes diagnosoida. Monissa tapauksissa patologinen prosessi etenee epäedullisen skenaarion mukaan, ja sen monimutkaistavat reiät, suoliston verenvuoto ja sepsis.

    Kaikista kefalosporiinien sivuvaikutuksista yleisimmät ovat ohimenevät ruoansulatuskanavan häiriöt.

    Ne ilmenevät pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu tai ilmavaivat. Nämä oireet häviävät nopeasti lääkkeen poiston jälkeen.

    Joskus maksan entsyymien lisääntyminen tai myrkylliset vaikutukset munuaisten tubulaarisiin laitteisiin. Lisäksi kuvataan superinfektion tai sieni-patologian (lähinnä kandidiaasin) lisääminen antibioottihoidon taustalla. On ollut yksittäisiä tapauksia, joissa oli haitallisia vaikutuksia keskushermostoon, joka ilmeni epileptisina kohtauksina, kouristuksina ja emotionaalisena labilisuutena.

    Vasta-aiheet

    Tärkein vasta-aihe suun kautta otettaville kefalosporiineille on allergia jollekin beetalaktaamiantibiootista. Ennen lääkkeen ensimmäistä käyttöä on välttämättä testattava yliherkkyys.

    Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä näitä antibakteerisia lääkkeitä munuaisten vajaatoiminnalle, koska tämä tila voi johtaa antibiootin kertymiseen potilaan kehoon. Tällaisissa tapauksissa lääkärin on laskettava annos erikseen glomerulaarisen suodatusnopeuden perusteella.

    Kefalosporiinit kuuluvat vähäriskisiin lääkkeisiin, joita voidaan käyttää pienille lapsille sekä raskauden ja imetyksen aikana.

    Näiden lääkkeiden oraalinen käyttö voi johtaa ruoansulatuskanavan kroonisten tulehdusprosessien (koliitti, enteriitti) pahenemiseen. Siksi näiden patologioiden kanssa on suositeltavaa antaa parenteraalisia antibioottien muotoja.

    video

    Video kertoo, miten nopeasti parannetaan kylmää, flunssaa tai ARVI: ta. Lausunto kokenut lääkäri.

    Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

    Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

    kuvaus

    Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

    I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

    Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistenttien kantojen suhteen. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

    Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

    Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

    Kefalosporiiniantibioottien käyttö

    Kefalosporiiniantibiootteja on käytetty kliinisessä käytännössä 60-luvun alusta lähtien, ja vuosien varrella on syntetisoitu yli 50 tämän ryhmän valmistetta. (Periti P.J. Chemother 1996) Tällä hetkellä kefalosporiinit ovat johtavassa asemassa eri infektioiden hoidossa eläinlääketieteessä; useimmissa tapauksissa niille annetaan etusija alkuperäisissä empiirisissä hoito-ohjelmissa eri lokalisoinnin infektioille. Samanaikaisesti kefalosporiinien käytön rajoittava tekijä on mikro-organismien resistenssin kehittyminen beta-laktamaasin tuotannon seurauksena.

    Erityisesti tämä ongelma on tullut merkitykselliseksi viime vuosina, koska kefalosporiinit ovat laajalti käytössä, toisinaan perusteettomia ja usein kontrolloimattomia. Samojen antibioottien käyttö eläinten ja ihmisten hoidossa olisi rajoitettava.

    Antibioottien tehokkuuden vähentäminen liittyy antibioottien käyttöä koskevien sääntöjen rikkomiseen, annoksen pienentämiseen (kertakäyttö vain kahden tai kolmen kerran päivässä). Käyttämällä keftriaksonia 1 kerran päivässä, kun taas tämän lääkkeen pitoisuus pidetään 16 tuntia. Ainoa injektio blokaatissa ei peruuta kaksi tai kolme kertaa lääkkeen käyttöä päivässä. Jos antibiootti levitettiin paikallisesti estoon kerran, 8-12 tunnin välein se tulisi pistää lihakseen tai laskimoon.

    Myös lääkkeen valinnassa tulisi antaa suurempi etusija lääkkeille, joilla on alhainen myrkyllisyys makroorganismille.

    Lääkkeen spektri ei liity sen toksisuuteen. Nykyaikaiset antibiootit: kolmannen ja neljännen sukupolven kefalosporiinit, karbapeneemit, suojatut penisilliinit, joilla on suuri terapeuttinen aktiivisuus, laaja valikoima vaikutuksia ja minimaalinen myrkyllisyys eläimen keholle, toisin kuin levomekitiini, joka on kapealla vaikutuksella ja bakteriostaattisella vaikutuksella erittäin vaarallinen makroorganismille. siksi tätä lääkettä ei käytetä ja se on kielletty useimmissa kehittyneissä maissa. Streptomysiinin, kanamysiinin, bitsilinin käyttö eläinlääketieteessä on myös tullut menneisyyteen, ja ne on korvattu paljon turvallisemmilla, tehokkaimmilla lääkkeillä, joilla on laaja vaikutus.

    Resistenttien kantojen prosenttiosuus stafylokokkeissa on: bentsyylipenisilliiniin - 80-95%, tetrasykliiniin - 70-85%, levomyketiiniin - 30-55%.

    Harkitaan antibioottien antomenetelmää.

    Laskimonsisäinen tai intraarteriaalinen antaminen voi joissakin tapauksissa olla tehokkaampi kuin saman antibiootin antaminen lihakseen. Ja keskushermostoon liittyvä infektio, antibiootin intratekaalinen antaminen on tehokkaampaa siten, että niiden muut käyttötarkoitukset ovat perusteettomia ja kontrolliryhmän muodostuminen lääketieteessä ei ole nykyään eettinen.

    Rationaalisen antibioottihoidon periaatteiden tulisi olla opas kaikkien erikoisuuksien eläinlääkäreille. Nämä periaatteet soveltuvat minkä tahansa ryhmän antibiooteille, mukaan lukien kefalosporiinit.

    Antibiootin tulisi selektiivisesti estää patogeenisen mikro-organismin elintärkeä aktiivisuus ilman merkittävää vaikutusta potilaan homeostaasiin.

    Infektio-tulehduksellisen prosessin vaikut- tamiseksi antibiootin täytyy virrata nidus-kudokseen riittävässä (minimiin estävässä) pitoisuudessa.

    Reseptilääkitys on tehtävä ottaen huomioon patogeenin herkkyys.

    Alustava (empiirinen) antimikrobinen hoito suoritetaan ottaen huomioon patogeenin aistinvaraiset ominaisuudet, se perustuu tietoon tuntemattomasta haavasta johtuvasta mikrobien "maisemasta".

    Polyetiologisen teorian perusteella on suositeltavaa suorittaa poly-antibakteerinen hoito lääkkeillä, joilla on päällekkäisiä antimikrobisen spektrin kenttiä.

    Annosten, antoreitin ja antimikrobisen lääkkeen antotiheyden tulee perustua tarpeeseen luoda minimi estävä konsentraatio tulehduksellisessa keskittymässä.

    Antibakteerisen lääkkeen määräämisen tulisi liittyä kattavaan "sädehoitoon", jonka tarkoituksena on säätää niitä homeostaasin yhteyksiä, jotka ovat alttiimpia tämän lääkkeen (ryhmän) aggressiolle.

    Antimikrobista hoitoa tehtäessä on otettava huomioon mikro-organismien kemoresistanssi ja sisällytettävä sen voittamiseen tähtääviin toimenpiteisiin.

    Antimikrobinen hoito koostuu paitsi omasta antibakteerisesta aineestaan ​​myös toimenpiteistä, joilla pyritään luomaan haitallisia olosuhteita mikro-organismien elämälle ja vähentämään haavojen patogeenien määrää.

    On olemassa aistinvaraisia ​​ohjeita antibiootin valinnalle ennen laboratoriotulosten saamista. Kun paksu, kermanvärinen mätkä saadaan märeän tulehduksen kohdalta, epäilty patogeeni on stafylokokkikanta. Liuoksen läsnäolo, haavainen pussi, nekroottinen kudos, viittaa siihen, että gramnegatiivinen bakteeri-kasvisto on yksi mikrobiliitoksen osallistujista. Jos haavaa ei saada haavasta, haavan reunat murskataan, tylsä ​​punertava neste vapautuu vähäisessä määrin, tämä on luultavasti anaerobinen mikrofloora.

    Koska kefalosporiineja käytetään useimmiten eläinlääketieteessä, tätä lääkeryhmää on tarkasteltava tarkemmin. Antimikrobisen aktiivisuuden spektristä riippuen kefalosporiinit on yleensä jaettu neljään sukupolveen. Eri sukupolvien kefalosporiinien vertailuominaisuudet on esitetty taulukossa 1.

    Tablitsa.1.

    Kefalosporiinit I

    sukupolville on ominaista suuri aktiivisuus, pääasiassa grampositiivisia bakteereita (stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja) vastaan. Niiden aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​on rajoitettu (lähinnä E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis), koska beta-laktamaasit ovat hydrolysoituneet helposti valmisteista.

    Kefalosporiinit II

    sukupolville on ominaista lisääntynyt (ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien) aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan, pääasiassa Haemophilus infuenzae, ja suurempi stabiilisuus beeta-laktamaaseille; samanaikaisesti nämä lääkkeet säilyttävät suuren aktiivisuuden grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. II-sukupolven lääkkeiden käytön rajoittaminen on alhainen aktiivisuus joidenkin gram-negatiivisten mikro-organismien (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) ja luonnollisen resistenssin Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp.

    Kefalosporiinit III

    sukupolvet (kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni) ovat erittäin aktiivisia useimpia gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Viimeisen vuosikymmenen aikana gram-negatiivisten mikro-organismien resistenssi on kuitenkin lisääntynyt merkittävästi kolmannen sukupolven kefalosporiineihin, mikä johtuu pääasiassa erilaisten ja luokkiin kuuluvien beetalaktamaasin tuotannosta. Tärkeä resistenssin mekanismi johtuu kromosomaalisen beeta-laktamaasin hyperproduktiosta, joka johtuu genomin säätelyalueiden mutaatioista, mikä johtaa entsyymin synteesin derepressioon. Toinen tärkeä mekanismi mikro-organismien vastustuskyvylle kefalosporiineille on laajennetun plasmidin beeta-laktamaasin tuotanto (useimmiten havaittu Klebsiella spp. -Kannoilla - noin 30%), joka hydrolysoi kaikki kolmannen sukupolven kefalosporiinit, mikä määrittää niiden kliinisen tehottomuuden näissä tapauksissa. Rutiininomaiset laboratoriomenetelmät antibioottien herkkyyden arvioimiseksi eivät usein paljasta tätä resistenssimekanismia, ja laboratorio voi antaa lääkärille väärän tuloksen, mikä aiheuttaa lisää vaikeuksia näiden infektioiden hoidossa.

    Vaikean antibiootin valinnan vaikeudet stimuloivat uusien antibakteeristen lääkkeiden etsintää, jotka toisaalta voittaisivat gram-negatiivisten patogeenien multiresistenssin ongelman, erityisesti ne, jotka tuottavat laajoja spektrisiä beetalaktomeereja, ja toisaalta olisi suurempi aktiivisuus grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Tämä haku johti 90-luvun puolivälissä uusien kefalosporiiniantibioottien luomiseen, jotka annettiin IV-sukupolven lääkkeille - cefepime ja cefpir, cefkine (Cobactan laskimonsisäiseen käyttöön).

    IV-sukupolven kefalosporiinimolekyylin kemiallisen rakenteen erityispiirre on sekä negatiivisten että positiivisten varausten läsnäolo. Antibioottien cephem-ytimessä on negatiivinen varaus. Syklopentapyridiiniryhmän kvaternaarinen typpi kantaa positiivisen varauksen ja antaa molekyylille kaksisuuntaisen rakenteen, joka aikaansaa antibioottien nopean tunkeutumisen gram-negatiivisten bakteerien ulomman kalvon ja penisilliiniä sitovien proteiinien yhdisteen kautta, mikä vähentää niiden periplasmiseen tilaan paikallisen beetalaktaamien hydrolyysin todennäköisyyttä. Lisäksi positiivinen varaus toimii johtimena molekyylille löytääkseen edullisen aseman bakteerisolun huokoisessa kanavassa.

    Amefotiatsolin-metoksi-imino-ryhmällä, joka on kiinnitetty cefem-ytimen seitsemänteen asentoon, on voimakkaampi vaikutus gramnegatiivisiin mikrobeihin ja se antaa resistenssin beeta-laktamaaseille.

    Nämä IV-sukupolven kefalosporiinien ominaisuudet (bakteerien nopea tunkeutuminen ulomman kalvon läpi, alhainen affiniteetti beeta-laktamaaseihin ja tehokas sitoutuminen penisilliiniä sitoviin proteiineihin) varmistavat niiden aktiivisuuden gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien kolmannen sukupolven kefalosporiinien kannat.

    IV-sukupolven kefalosporiineilla on laaja, tasapainoinen antimikrobinen spektri. Ne yhdistävät kefalosporiinien I-II: n sukupolven aktiivisuuden grampositiivisia mikro-organismeja (metisilliinille herkkiä stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja) ja joitakin anaerobeja, joilla on kolmannen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​(Enterobacteriaceae-perhe, Japanin tutkijoiden neisseriaesit ja 38. sukupolven kefalosporiinien tutkinnon suorittaneet gram-negatiivisten bakteerien osalta (perhe Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).

    IV-sukupolven kefalosporiinien aktiivisuus gram-negatiivisten bakteerien suhteen ei ole huonompi tai suurempi kuin aktiivisimpien III-sukupolven kefalosporiinien - kefotaksiimin ja keftriaksonin - vaikutus ja se on verrattavissa fluorokinolonien ja karbapeneemien aktiivisuuteen. Kefalosporiinien IV sukupolvi sekä keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat aktiivisia P.aeruginosaa vastaan. (S. V. Jakovlev, 1999).

    IV-sukupolven kefalosporiinit enemmän kuin III-sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä gram-negatiivisten bakteerien tuottaman beeta-laktamaasien hydrolyysille, mukaan lukien laajennettu spektri, ja siksi ne pysyvät usein aktiivisina jopa suhteessa III-sukupolven kefalosporiiniresistentteihin kantoihin.

    Sukupolven IV-kefalosporiinit voittavat kolmannen sukupolven kefalosporiiniresistenssimekanismin, joka liittyy kromosomaalisen beeta-laktamaasin hyperproduktioon.

    Neljännen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuus suhteessa stafylokokkeihin on verrattavissa ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuuteen ja on parempi kuin kolmannen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuus.

    Cefepime ja kefpiromi ovat erittäin aktiivisia pneumokokkeja vastaan, mukaan lukien kantoja, joilla on alentunut herkkyys bentsyylipenisilliinille.

    Kuitenkin IV-sukupolven kefalosporiinit, kuten muutkin sukupolvet kefalosporiinit, eivät ole aktiivisia metisilliiniresistenttejä stafylokokkeja vastaan. Tällöin antibioottien vaikutus vankomysiinin kanssa tulisi laajentaa.

    Cefepimellä ja cefpirillä, kefkiinillä (Cobactan laskimonsisäiseen käyttöön) on tietty aktiivisuus joitakin anaerobeja vastaan, mutta ne eivät vaikuta useimpiin vatsaontelon anaerobisten infektioiden aiheuttajiin, joten näissä tapauksissa tarvitaan yleensä yhdistetty tapaaminen metronidatsolin tai klindamysiinin kanssa. vankomysiini.

    Lukuisat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet IV-sukupolven kefalosporiinien korkean tehokkuuden eri infektioiden hoidossa, mukaan lukien vakavimmat - keuhkokuume, peritoniitti, sepsis, aivokalvontulehdus, infektiot potilailla, joilla on neutropenia. Kemoterapeuttisten lääkkeiden käytön jälkeen. (Beaucaire G. 1999).

    Mitkä ovat tämänhetkiset mahdollisuudet käyttää IV-sukupolven kefalosporiineja klinikalla?

    Ensinnäkin IV-sukupolven kefalosporiinit on osoitettu vakavien infektioiden empiiriseen hoitoon, kun otetaan huomioon niiden laaja antimikrobinen spektri ja mikrobiologisen resistenssin alhainen taso näille lääkkeille. Tällaisia ​​infektioita ovat vakava keuhkokuume, sepsis, vatsan sisäinen (yhdessä metronidatsolin kanssa), polytrauman jälkeisten potilaiden infektiot, jotka tarvitsevat intensiivihoitoa, onkologisten potilaiden infektiot, trauman jälkeiset pehmytkudosinfektiot ja röyhkeä otiitti koirilla (yhdessä amikasiinin kanssa) ).

    Toinen tärkeä sovellusalue IV-sukupolven kefalosporiineille on vakiintunut korkea resistenssi G-negatiivisten bakteerien III sukupolven kefalosporiineille, jotka on eristetty tietyssä tapauksessa, lähinnä Enterobacter spp., Serratia marcescens sekä muut Enterobacteriaceae (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky) EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).

    IV-sukupolven kefalosporiinien päivittäisen annoksen kustannukset maassamme ovat verrattavissa useimpien III sukupolven lääkkeiden kustannuksiin. Tästä näkökulmasta laskimoon tarkoitettu kobaktaani on hyvin merkittävä. Tämän lääkkeen viikoittainen annos on halvempi kuin keftatsidiimin tai kefoperatsonin käyttö ja paljon taloudellisempi kuin cefepime (maxipime). Lisäksi cefepimeä ja kefkiiniä (kobaktaani) voidaan käyttää sekoitettujen aerobisten anaerobisten infektioiden hoitoon (yhdessä metronidatsolin kanssa). Kontrolloitujen tutkimusten tulosten perusteella myös vakavissa infektioissa IV-sukupolven kefalosporiineja voidaan antaa monoterapiana.

    Kirurgiassa on noudatettava seuraavia sääntöjä:

    • antibioottien antamisen tulisi alkaa viimeistään 3 tuntia ennen viiltoa;
    • huumeiden käyttö alle tunnissa ei vähennä komplikaatioiden riskiä;
    • on varmistettava, että lääkkeen riittävä pitoisuus (pienimmän estävän pitoisuuden yläpuolella) haavan kudoksissa on varmistettu;
    • antibiootin puoliintumisajan olisi vastattava tai ylitettävä toiminnan kesto;
    • Lääkkeellä pitäisi olla minimaalisia sivuvaikutuksia.

    Cefkine sopii tähän tarkoitukseen (Cobactan intravenoosiseen käyttöön).

    Neurologiassa mikro-organismien tunkeutuminen aivokudokseen; enkefaliitin ja avoimen / suljetun pään vamman kanssa antibioottihoito suoritetaan lääkkeillä, jotka ylittävät veri-aivoesteen. Antibioottien valinta riippuu taudin aiheuttajasta ja lääkkeen kyvystä kulkea veri-aivoesteen läpi (taulukko 2).

    Etusijalle olisi asetettava laaja-alaiset antibiootit, joilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja mahdollisesti alhainen toksisuus:

    • cefalosporiinit III ja IV (ceftazidime, cefepimu);
    • karbopinemi (meronemi, tienami);
    • fluorokinolonit (pefloksasiini).

    Kefalosporiinien annosten tulisi olla 40-50 mg / kg (2 kertaa päivässä, laskimoon).

    Aminoglykosideja (amikasiinia) käytetään L. monocytogenesin aiheuttaman bakteerien enkefaliitin hoitoon.

    Kuten näemme, kefalosporiinit tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteen läpi, kefoperatsonia lukuun ottamatta.
    Antibiootteja käytetään intratekaalisesti: amikatsiini, karbapeneemit, taosiini (piperatsiini / tazobaktaami), tarvidi (ofloksasiini), maxipime, fortum, vankomysiini, dioksidiini.

    Pöytä. 2. Antibioottien kyky kulkea veri-aivoesteen läpi

    Lue Lisää Flunssa