Mikä on kefalosporiinit, huumeiden syntyminen, käyttö lapsilla ja aikuisilla

Kefalosporiinit ovat yksi laajimmista antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään laajasti aikuisten ja lasten hoidossa. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden tehokkuuden, alhaisen myrkyllisyyden ja helppokäyttöisen käytön vuoksi.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet

Kefalosporiineilla on seuraavat ominaisuudet:

  • edistää bakterisidistä vaikutusta;
  • niillä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia;
  • noin 7-11% aiheuttaa ristiinallergian kehittymistä. Potilaat, joilla on penisilliini-intoleranssi, ovat vaarassa;
  • lääkkeet eivät edistä vaikutusta enterokokkeihin ja listerioihin.

Tämän ryhmän lääkkeiden vastaanotto voidaan suorittaa vain lääkärin tarkoitukseen ja valvonnassa. Antibiootit eivät ole tarkoitettu itsehoitoon.

Kefalosporiinilääkkeiden käyttö voi edistää seuraavia ei-toivottuja sivureaktioita:

  • allergiset reaktiot;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • laskimotulehdus;
  • hematologiset reaktiot.

Huumeiden luokittelu

Kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolvien mukaan. Luettelo lääkkeistä sukupolvien ja annosmuotojen mukaan:

Suurimmat erot sukupolvien välillä: antibakteeristen vaikutusten spektri ja beta-laktamaasiresistenssin aste (bakteerien entsyymit, joiden aktiivisuus kohdistuu beetalaktaamiantibiootteja vastaan).

1. sukupolven lääkkeet

Näiden lääkkeiden käyttö auttaa antamaan kapean spektrin antibakteerista vaikutusta.

Cefazolin on yksi suosituimmista lääkkeistä, joka edistää altistumista streptokokkeille, stafylokokkeille, gonokokkeille. Parenteraalisen antamisen jälkeen tunkeutuu leesion kohtaan. Aktiivisen aineen stabiili pitoisuus saavutetaan, jos pistät lääkkeen kolme kertaa 24 tunnin aikana.

Lääkkeen käyttöaiheet ovat: streptokokkien, stafylokokkien vaikutus pehmeisiin kudoksiin, niveliin, luut, iho.

Se on otettava huomioon: aiemmin kefatsoliinia käytettiin laajalti useiden tarttuvien patologioiden hoitoon. Kuitenkin sen jälkeen, kun 3–3-sukupolven nykyaikaisemmat lääkkeet olivat ilmestyneet, kefatsoliini ei enää osallistu vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

2. sukupolven huumeet

Toisen sukupolven valmistuksille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan. Sukupolven 2 kefalosporiinit parenteraaliseen antoon, joka perustuu kefuroksiimiin (Kimatsef, Zinatsef), ovat aktiivisia:

  • Gram-negatiiviset patogeenit, Proteus, Klebsiella;
  • streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamat infektiot.

Kefuroksiimi - toisen kefalosporiiniryhmän aine ei ole aktiivinen Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence ja useimmat anaerobiset mikro-organismit.

Parenteraalisen antamisen jälkeen se tunkeutuu useimpiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Tämä mahdollistaa lääkkeen käytön aivojen vuorauksen tulehduksellisten patologioiden hoidossa.

Osoitteet tämän raharyhmän käytöstä ovat:

  • sinuiitti- ja otitis-välineen paheneminen;
  • krooninen keuhkoputkentulehdus akuutissa vaiheessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen kehittyminen;
  • leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
  • ihon, nivelten, luiden infektio.

Lasten ja aikuisten annos valitaan yksilöllisesti käyttöaiheiden mukaan.

Tämän ryhmän lääkkeitä ei suositella käytettäväksi aivokalvontulehduksen hoidossa kolmannen sukupolven sisältämien lääkkeiden tehokkuuden vuoksi.

Valmistelut 2 sukupolvea varten sisäiseen käyttöön

Sisäisen hallinnon lääkkeisiin kuuluvat:

  • tabletit ja rakeet Zinnat-suspension valmistamiseksi;
  • Ceclare-suspensio - lapsi voi ottaa tällaisen lääkkeen, suspensiolla on miellyttävät makuominaisuudet. Ei ole suositeltavaa käyttää Ceclare-valmistetta akuutin välikorvatulehduksen hoidossa. Lääke on myös tablettien, kapseleiden ja kuivan siirapin muodossa.

Suun kautta otettavia kefalosporiineja voidaan käyttää ateriasta riippumatta, munuaiset erittävät vaikuttavan aineen.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmas tyyppi kefalosporiineja oli alun perin osallisena sairaaloissa vakavien tartuntatautien hoidossa. Tähän mennessä näitä lääkkeitä voidaan käyttää poliklinikassa johtuen patogeenien resistenssin lisääntyneestä kasvusta antibiooteille. Kolmannen sukupolven lääkkeillä on omat käyttöominaisuutensa:

  • Parenteraalisia muotoja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin sekä sekasinfektioiden havaitsemiseen. Onnistuneempaan hoitoon kefalosporiinit yhdistävät 2-3-sukupolven aminoglykosideja antibioottien kanssa ryhmästä;
  • sisäiseen käyttöön tarkoitettuja lääkkeitä käytetään lievän sairaalan infektion poistamiseen.

Kolmannen sukupolven tuotteet sisäiseen vastaanottoon (Cefixime, Ceftibuten)

Kolmannen sukupolven kefalosporiineilla, jotka on tarkoitettu suun kautta annettaviksi, on seuraavat käyttöaiheet:

  • kroonisen keuhkoputkentulehduksen komplikaatiohoito;
  • gonorrhean kehittyminen, shygillosis;
  • asteittainen hoito, tarvittaessa, tablettien sisäinen antaminen parenteraalisen hoidon jälkeen.

Toisen sukupolven lääkkeisiin verrattuna kolmannen sukupolven kefalosporiinit tehostavat gram-negatiivisia patogeenejä ja enterobakteereja.

Samaan aikaan kefuroksiimin (toisen sukupolven) aktiivisuus pneumokokki- ja stafylokokki-infektioiden hoidossa on korkeampi kuin Cefiximin.

Cefatoximin käyttö

Kefalosporiinien parenteraalisten muotojen (Cefatoxime) käytön indikaatiot ovat:

  • akuutin ja kroonisen sinuiitin kehittyminen;
  • vatsan sisäisten ja lantion infektioiden kehittyminen;
  • altistuminen suoliston infektiolle (shigella, salmonella);
  • vakavat olosuhteet, joissa iho, pehmytkudokset, nivelet, luut vaikuttavat;
  • bakteerien meningiitin havaitseminen;
  • gonorrhean monimutkainen hoito;
  • sepsis.

Valmisteita erottaa suuri läpäisykyky kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimi voi olla valittu vastasyntyneiden hoidossa. Kun vastasyntyneellä on aivokalvontulehdus, kefotaksiimi yhdistetään ampisilliinien kanssa.

Keftriaksonin käytön ominaisuudet

Keftriaksoni on samanlainen kuin Cefatoximilla sen spektriryhmässä. Tärkeimmät erot ovat:

  • mahdollisuus käyttää keftriaksonia 1 kerran päivässä. Meningiitin hoidossa - 1-2 kertaa 24 tunnin aikana;
  • kaksinkertainen erittyminen, joten potilaille, joilla on munuaisten toimintahäiriö, annosta ei tarvitse muuttaa;
  • Muita käyttöaiheita ovat: bakteriaalisen endokardiitin monimutkainen hoito, Lymen tauti.

Keftriaksonia ei saa käyttää vastasyntyneiden hoidon aikana

4. sukupolven huumeet

Neljännen sukupolven kefalosporiinit erottuvat suuremmalla resistenssillä ja osoittavat suurempaa tehokkuutta seuraavia patogeenejä vastaan: grampositiiviset kookit, enterokokit, enterobakteerit, sinipitkä bacillus (mukaan lukien keftazidimeja vastustavat kannat). Parenteraalisten muotojen käyttöä koskevat ohjeet ovat:

  • nosokominen keuhkokuume;
  • vatsaontelon ja lantion infektiot - mahdollinen yhdistelmä metronidatsoliin perustuvien lääkkeiden kanssa;
  • ihon, pehmytkudosten, nivelten, luiden infektiot;
  • sepsis;
  • neutropeeninen kuume.

Kun käytät neljänneksi kuuluvaa imipeneemiä, on tärkeää ottaa huomioon, että sininen puskuri kehittää nopeasti resistenssiä tätä ainetta vastaan. Ennen kuin käytät lääkkeitä tällaisen vaikuttavan aineen kanssa, on syytä tutkia syövän vaikutusta imipeneemiin. Lääkettä käytetään laskimonsisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen.

Meronem on samanlainen kuin imipeneemi. Käyttöohjeet, jotka erottavat tunnusominaisuuksista:

  • suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan;
  • vähemmän aktiivisuutta stafylokokkeja ja streptokokki-infektioita vastaan;
  • lääke ei edistä antikonvulsanttivaikutusta, joten sitä voidaan käyttää meningiitin kompleksisessa hoidossa;
  • suonensisäiseen tiputukseen ja suihkutusinfuusioon, tulisi pidättäytyä lihaksensisäisestä antamisesta.

Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän Azaqtam antibakteerisen aineen käyttö auttaa aikaansaamaan pienemmän vaikutuksen spektrin. Lääkkeellä on bakteereja tappava vaikutus, mukaan lukien pyosyaanikepiin. Azaktamin käyttö voi edistää tällaisten ei-toivottujen sivureaktioiden kehittymistä:

  • paikalliset ilmentymät flebiitin ja tromboflebiitin muodossa;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • hepatiitti, keltaisuus;
  • neurotoksisuusreaktiot.

Tämän työkalun pääasiallinen kliinisesti merkittävä tehtävä on vaikuttaa aerobisen gramnegatiivisten patogeenien elintärkeään aktiivisuuteen. Tässä tapauksessa Azaqtam on vaihtoehto aminoglykosidilääkkeille.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven keinot edistävät bakteereja tappavaa vaikutusta tuhoamalla patogeenien seinät. Aktiivinen mikro-organismeja vastaan, osoittaen vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

5. sukupolven kefalosporiinit esitetään lääkemarkkinoilla seuraavien aineiden perusteella:

  • Ceftobiprol medokaril - lääke kauppanimellä Zinforo. Käytetään yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon sekä ihon ja pehmytkudosten monimutkaisiin infektioihin. Useimmiten potilas valitti haittavaikutusten esiintymisestä ripulia, päänsärkyä, pahoinvointia, kutinaa. Haittavaikutukset ovat lieviä, niiden kehityksestä on ilmoitettava lääkärillesi. Erityistä varovaisuutta on noudatettava sellaisten potilaiden hoidossa, joiden historiassa on kouristava oireyhtymä;
  • Ceftobiprol on Sefterin kauppanimi. Saatavana infuusiokuiva-aineena. Käyttöaiheet ovat monimutkaisia ​​ihon ja lisäaineiden infektioita sekä diabeettisen jalan infektio ilman samanaikaisia ​​osteomyeliittejä. Ennen käyttöä jauhe liuotetaan glukoosiliuokseen, injektionesteisiin tai suolaliuokseen. Työkalua ei voida käyttää alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

5 sukupolvea ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan, mikä osoittaa laajemman farmakologisen aktiivisuuden valikoiman kuin aikaisemmat cefalosporiinien sukupolvet.

Yleiskuva kefalosporiinilääkkeistä tableteissa

Antibioottihoito on muuttanut vaarallisten tartuntatautien torjunnan olemusta. Aikaisilla lääkäreillä ei ollut keinoja vaikuttaa patogeenisiin patogeeneihin, ja kaikki ponnistelut kohdistettiin potilaan yleisen tilan ylläpitämiseen.

Kun Alexander Fleming on havainnut penisilliiniä, voitiin tappaa mikro-organismeja, jotka aikaisemmin aiheuttivat epidemioiden kehittymisen, joka vei tuhansien ja miljoonien ihmisten elämän. Ja kefalosporiineilla tableteilla on erittäin tärkeä rooli tässä onnistuneessa taistelussa.

Ryhmä kefalosporiineja - lääkkeet, joilla on erittäin tärkeä käytännön rooli bakteeripatologioiden sairaalassa ja avohoidossa. Tilastot osoittavat, että tätä antibioottien ryhmää määrätään useimmiten kotimaisissa sairaaloissa. Tämä johtuu suuresta luettelosta patologioista, joissa sitä käytetään, alhainen kokonaismyrkyllisyys, laaja kirjo spektrille.

Kefalosporiinit ovat myös vuosikymmenten ajan saaneet hyvän todistusperusteen ja hyvän kokemuksen. Uusia tutkimuksia tehdään säännöllisesti, mikä vahvistaa näiden lääkkeiden tehokkuuden.

Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet

Kefalosporiinit ovat antibakteerisia beeta-laktaamilääkkeitä. Niillä on yhteinen kemiallinen rakenne, joka määrittää niiden yhteiset farmakologiset ominaisuudet. Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus.

Lääkkeiden vaikutusmekanismi seuraavissa antibioottiyhdisteissä vaikuttaa soluseinän komponentteihin ja rikkoo siten niiden eheyttä.

Tämän seurauksena patogeenisten patogeenien kuolema on suuri.

Lääkkeiden farmakologiset ominaisuudet määrittävät niiden käytön ominaisuudet. Useimmat kefalosporiinit imeytyvät ruoansulatuskanavassa huonosti, joten suurin osa niistä valmistetaan ampullien muodossa laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen käyttöön. Ne kulkevat myös hyvin veri-aivoesteen läpi, erityisesti meningeaalikalvojen tulehduksen yhteydessä.

Kefalosporiiniantibiootit jakautuvat melko tasaisesti potilaan kehoon. Suurin huumeiden pitoisuus havaittiin sappeen, virtsaan, hengitysteiden epiteeliin ja ruoansulatuskanavaan. Terapeuttinen pitoisuus pidetään 5-6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Suun kautta annettuna kefalosporiiniantibiootit kulkevat maksan aineenvaihdunnan kautta. Elimistöstä nämä bakteerivalmisteet erittyvät pääasiassa muuttumattomina munuaisilla. Tämän vuoksi antibiootti kerääntyy potilaan kehoon rikkomalla tämän elimen toimintaa. Kefalosporiinien vaikutusalue on varsin laaja, etenkin viimeisillä sukupolvilla. Useimmat huumeet toimivat:

  • streptokokkeja;
  • stafylokokki;
  • hemofiilinen bacillus;
  • Neisseria;
  • enterobakteerinen infektio;
  • klebsielly;
  • Moraxella;
  • E. coli;
  • Shigella;
  • salmonellaa.

Kefalosporiinien luokittelu

Tähän mennessä on olemassa viisi sukupolvea kefalosporiineja. Ne poikkeavat joistakin ominaisuuksista. Tämän lääkeryhmän ensimmäiset edustajat vaikuttavat tehokkaammin grampositiivisiin bakteereihin.

Uusimmat kefalosporiinivalmisteet vaikuttavat myös suureen määrään mikrobeja ja tunkeutuvat paremmin veri-aivoesteeseen.

Tärkeä ongelma on antibioottiresistenssin kehittyminen ensimmäisiin sukupolviin, joita on jo käytetty jo vuosikymmeniä. Tämä tilanne johtaa käytettyjen lääkkeiden tehokkuuden vähenemiseen.

Kefalosporiinit jaetaan seuraaviin sukupolviin:

  • ensimmäinen on kefaleksiini, kefatsoliini;
  • toinen on kefuroksiimi, kefuroksiimi;
  • kolmas on keftriaksoni, keftatsidiimi, kefotaksiimi;
  • neljäs on cefepime, cefpirim;
  • viides on keftobiproli, keftaroliini, keftolosaani.

Säännöt antibakteeristen lääkkeiden käytöstä

Antibiootit ovat voimakkaita lääkkeitä, joilla on systeeminen vaikutus kehoon. Siksi on kiellettyä käyttää antibakteerisia lääkkeitä kuulematta lääkäriä. Potilaan on hyvin vaikeaa valita parasta hoitovaihtoehtoa taudille itselleen ja sukulaisilleen. Myös antibioottien kontrolloimaton saanti johtaa usein sivuvaikutusten kehittymiseen ja lääkkeen vaikutuksen vähenemiseen.

Hoidon aikana on noudatettava muutamia yksinkertaisia ​​pääsyn sääntöjä. Hoidon kesto kestää yleensä vähintään 3 päivää.

Ei ole suositeltavaa peruuttaa tai kieltäytyä hoidosta potilaalle sen jälkeen, kun ensimmäiset merkit paranemisesta ovat yleisiä.

Tämä johtaa hyvin usein patologian toistumiseen.

Levitä antibiootteja samaan aikaan päivästä. Näin voit säilyttää lääkkeen hyvän pitoisuuden perifeerisessä veressä, mikä antaa optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen.

Kun ohitat antibiootteja, sinun ei pidä paniikkia, vaan ota unohtunut kefalosporiiniannos mahdollisimman nopeasti. Tulevaisuudessa hoitoa tulee jatkaa tavalliseen tapaan.

Antibiootteja käytettäessä on tärkeää valvoa haittavaikutusten kehittymistä, joista on ilmoitettava lääkärillesi mahdollisimman pian. Vain hän on pätevä arvioimaan niiden vakavuutta ja päättää keskeyttää tai jatkaa hoitoa kefalosporiinien kanssa.

Miten määrittää kefalosporiinitabletit

Ennen kefalosporiinien määräämistä lääkärin on oltava vakuuttunut potilaan taudin bakteerien etiologiasta. Tämä on erittäin tärkeää, koska antibakteeriset lääkkeet eivät toimi virus-, sieni-kasvistossa, ja tällaisissa tapauksissa ne voivat jopa vahingoittaa potilasta. Tätä tarkoitusta varten lääkärin on suoritettava potilaan tutkimus, joka alkaa yleensä koko taudin historiasta. Potilaan tai hänen sukulaisensa (hänen vakavassa kunnossaan) tulisi kertoa, milloin ja milloin ensimmäiset patologiset oireet ilmestyivät.

Lisäksi tietoja kerätään yleensä samankaltaisen taudin esiintymisestä perheenjäseniltä ja ystäviltä, ​​mahdollisista kontakteista potilaiden kanssa sekä niihin liittyvien muiden elinten ja järjestelmien rikkomuksista. Seuraava askel on perusteellinen tutkimus kärsineistä alueista, ihosta tai limakalvoista, sydämen, keuhkojen ja vatsan aivotuloksesta, lyömäsoittimista ja auskulttuurista. Älä yllätä yllätykseen virtsaamistiheydestä, ulosteesta ja ruokahalusta.

Tämän jälkeen tehdään yleensä sarja laboratoriotutkimuksia ja instrumentaalisia tutkimuksia. Useat muutokset niissä suurella todennäköisyydellä voivat viitata patologisen prosessin bakteeri-etiologiaan.

Ensinnäkin puhumme muutoksista veren yleisessä analyysissä - leukosytoosissa, leukosyytin kaavan siirtymisessä vasemmalle, neutrofiilien määrän kasvuun (sekä niiden epäkypsä muotoihin) ja ESR: n lisääntymiseen (erytrosyyttien sedimentoitumisnopeuteen).

Urogenitaalisessa järjestelmässä esiintyvien infektioiden yhteydessä yleisiä virtsanalyyseissä esiintyy usein leukosyyttejä ja erilaisia ​​bakteereja.

Tarkimmat tutkimusmenetelmät katsotaan bakteriologisiksi. Se sallii paitsi patologian patogeenin tarkan tunnistamisen myös tutkia sen herkkyyttä tiettyihin antibiooteihin. Tämä tekee tästä testistä viittauksen kaikkiin tarttuvan genesiksen sairauksiin.

Lisäksi tutkimustarkoituksessa voidaan käyttää verinä, posteriorisesta nielun seinämästä, virtsasta, sputumista, biopsiasta tai muusta biologisesta väliaineesta, johon mikro-organismi löytyy, verta.

Bakteriologisen tutkimusmenetelmän merkittävin haittapuoli on pitkä aika, joka suoritetaan olosuhteissa, joissa lääkärin on tehtävä päätös hoitotaktiikan valinnasta välittömästi. Siksi tällä testillä on suurin käytännön arvo tilanteissa, joissa alkuhoito ei ollut riittävän tehokas. Sen avulla voit muuttaa hoidossa käytettyä lääkettä.

Tärkeää roolia kefalosporiinien määräämisen indikaatioiden määrittämisessä ovat nykyaikaiset kansainväliset ja kansalliset suositukset, jotka sääntelevät selvästi, missä tilanteissa niitä on tarpeen soveltaa.

Määritetyn antibioottihoidon tehokkuus arvioidaan 48-72 tuntia lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen.

Tätä varten toistetaan laboratoriokokeet sekä tarkastellaan potilaan kliinisten oireiden dynamiikkaa. Jos se on positiivinen, lääkäri jatkaa hoitoa alkuperäisellä lääkkeellä. Jos parannuksia ei tehdä, on tarpeen siirtyä toisen linjan anti-bakteeri- tai varantoaineisiin.

Kefalosporiinien rooli tableteissa hoidossa

Kliinisessä käytännössä kefalosporiineja käytetään pääasiassa ruiskeena. Tämä vähentää kuitenkin merkittävästi heidän mahdollisuuksiaan nimittää avohoidossa, koska kaikki potilaat eivät voi laimentaa ja pistää antibakteerista lääkettä oikein.

Tämä määrittää kefalosporiinitabletin muodon roolin. Niitä käytetään usein aloittavana antibakteerisena hoitona sellaisille patologioille, jotka eivät vaadi sairaalahoitoa, potilaan tyydyttävässä kunnossa ja dekompensoituneiden sairauksien puuttumisesta muista elimistä.

Niillä on myös tärkeä rooli vaiheterapiassa. Se koostuu kahdesta vaiheesta. Ensimmäisessä vaiheessa kefalosporiinia käytetään injektiomuodossa patologisen prosessin eliminoimiseksi mahdollisimman nopeasti ja tehokkaasti. Hoidon tuloksen vahvistamiseksi ja hoidon loppuun saattamiseksi sama lääke annetaan sairaalasta poistamisen jälkeen potilaille tablet-muodossa usean päivän ajan.

Tämän strategian avulla voidaan vähentää potilaan sairaalassa viettämien päivien määrää.

Nykyään apteekeissa on mahdollista löytää vain kolmen ensimmäisen kefalosporiinien sukupolven lääkkeitä tableteissa tai suspensioissa:

  • ensimmäinen on kefalexiini;
  • toinen on kefuroksiimi;
  • kolmas on cefixime.

Käyttöaiheet kefalosporiinien määräämiseksi tableteissa

Kefalosporiineja käytetään bakteerisairauksien hoitoon järjestelmissä, joissa ne kerääntyvät aineenvaihdunnan aikana ja luovat terapeuttisen pitoisuuden, joka riittää tappamaan mikrobit. Ensinnäkin puhumme hengityselinten, ruuansulatuskanavan ja ENT-elinten sairauksista. Niitä käytetään myös sappiteiden tulehdukseen ja tiettyihin ruoansulatuskanavan patologioihin.

Käyttöohjeiden mukaan on olemassa luettelo patologioista, joissa kefalosporiinien nimittäminen on perusteltua. Niitä käytetään:

  • keuhkokuume;
  • keuhkoputkentulehdus;
  • trakeiitti;
  • kurkunpäätulehdus;
  • tonsilliitti;
  • nielutulehdus;
  • sinuiitti;
  • otiitti-media;
  • kystiitti;
  • virtsaputken;
  • eturauhastulehdus;
  • kohdun bakteeri-tulehdus ja sen lisäykset;
  • komplikaatioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Miten kefalosporiineja otetaan

Kefalosporiineilla hoidon kesto on vähintään 5 päivää. Tavallisesti otetut pillerit on otettava 2 kertaa päivässä, jotta huumeiden tarvittava pitoisuus saadaan. Tabletti on pestävä riittävästi vettä.

Tätä varten käytä muita juomia (sooda, maitotuotteet, teetä, kahvia), koska ne voivat muuttaa lääkkeen farmakologisia ominaisuuksia.

Alkoholin ottaminen hoidon aikana on ehdottomasti kielletty, koska se voi johtaa akuutin maksan ja maksan vajaatoiminnan kehittymiseen.

Sivuvaikutukset käytettäessä kefalosporiineja

Kefalosporiinit ovat klassisia beeta-laktaamiryhmän lääkkeitä, joten niille on tunnusomaista melko usein esiintyvät allergiset reaktiot, joiden vakavuus on vaihteleva. On kuvattu urtikariaa, dermatoosia, angioedeemaa ja jopa anafylaktista sokkia sairastavien potilaiden kehittymistä.

Allergia kaikille beetalaktaameille on risti, joten yliherkkyysreaktioiden esiintymisessä kaikille, joilla on useita penisilliinien, karbapeneemien, monobaktaamin, kefalosporiinien lääkkeitä, ovat tiukasti vasta-aiheita.

Toinen vaarallinen tila on pseudomembranoottinen koliitti, joka joskus kehittyy klostridiaalisen infektion kontrolloimattoman lisääntymisen vuoksi. Useimmissa tapauksissa sillä on lievä kurssi, joka ilmenee vain tuolin häiriöistä, eikä sitä edes diagnosoida. Monissa tapauksissa patologinen prosessi etenee epäedullisen skenaarion mukaan, ja sen monimutkaistavat reiät, suoliston verenvuoto ja sepsis.

Kaikista kefalosporiinien sivuvaikutuksista yleisimmät ovat ohimenevät ruoansulatuskanavan häiriöt.

Ne ilmenevät pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu tai ilmavaivat. Nämä oireet häviävät nopeasti lääkkeen poiston jälkeen.

Joskus maksan entsyymien lisääntyminen tai myrkylliset vaikutukset munuaisten tubulaarisiin laitteisiin. Lisäksi kuvataan superinfektion tai sieni-patologian (lähinnä kandidiaasin) lisääminen antibioottihoidon taustalla. On ollut yksittäisiä tapauksia, joissa oli haitallisia vaikutuksia keskushermostoon, joka ilmeni epileptisina kohtauksina, kouristuksina ja emotionaalisena labilisuutena.

Vasta-aiheet

Tärkein vasta-aihe suun kautta otettaville kefalosporiineille on allergia jollekin beetalaktaamiantibiootista. Ennen lääkkeen ensimmäistä käyttöä on välttämättä testattava yliherkkyys.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä näitä antibakteerisia lääkkeitä munuaisten vajaatoiminnalle, koska tämä tila voi johtaa antibiootin kertymiseen potilaan kehoon. Tällaisissa tapauksissa lääkärin on laskettava annos erikseen glomerulaarisen suodatusnopeuden perusteella.

Kefalosporiinit kuuluvat vähäriskisiin lääkkeisiin, joita voidaan käyttää pienille lapsille sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Näiden lääkkeiden oraalinen käyttö voi johtaa ruoansulatuskanavan kroonisten tulehdusprosessien (koliitti, enteriitti) pahenemiseen. Siksi näiden patologioiden kanssa on suositeltavaa antaa parenteraalisia antibioottien muotoja.

video

Video kertoo, miten nopeasti parannetaan kylmää, flunssaa tai ARVI: ta. Lausunto kokenut lääkäri.

Yleiskatsaus antibioottien ryhmään kefalosporiineista ja lääkkeiden nimistä

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinämän synteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Näiden lääkevalmisteiden laaja valikoima vaikutuksia, korkea aktiivisuus, alhainen myrkyllisyys ja hyvä potilastoleranssi johtavat potilaiden lääkemääräyksen määräämiseen usein noin 85%: lla antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Kefalosporiiniantibioottien luokittelu ja nimet

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Ensimmäinen sukupolvi

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön, tabletoituihin tai suspensioiden muodossa oleviin lomakkeisiin (edelleen siirto):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)

Toinen

  • Kefuroksiimi (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, kefuroksiiminatrium).
  • Kefoksitiini (Cefoxitin-natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Kefotetaani (kefotetaani).

kolmas

  • Kefotaksiimille.
  • Keftriaksoni (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, varapuheenjohtaja, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

neljäs

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Viides. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Keftaroliini (Zinforo).

Kasvun herkkyysaste

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutukseen) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Avaus- ja vastaanottomekanismi

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotsu selvitti jäteveden itsepuhdistuskykyä eristämällä sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotin, perustettiin vuonna 1964 Eli Lillyn amerikkalainen lääkekampanja.

Kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde, toimi lähteenä saannin aikaansaamiseksi. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä saatiin vuonna 1977 kefuroksiimi. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti tähän päivään asti.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristirergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on monenlaisia ​​vaikutuksia patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beetasalamaasiin (bakteerien entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksinkertainen erittymisreitti (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden tehokkaan käytön akuutissa tai kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivokalvojen tulehdukseksi.

Patogeenin resistenssi antibioottihoitoon

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisiltojen synteesiä. Kuitenkin taudinaiheuttajan biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintamenetelmiä.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinän. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Resistenssi kemoterapeuttisille aineille

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin nimittämisen väliset pitkät aikaväleet palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Hankitun toleranssin luonne

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliinille, tetrasykliinille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi, beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Resistenssi ja mikro-organismit

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Sovelluksen ominaisuudet

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Toinen

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalaa keuhkokuume, hyvin yhdistettynä makrolideihin. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

kefuroksiimi

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvojen vaurioihin.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, minkä jälkeen annetaan suun kautta kefuroksiimi-aksetiili.

kefakloorin

Ei kohdistu akuuttiin otitis-mediaan, joka johtuu alhaisista pitoisuuksista nesteympäristöissä. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

3. sukupolven kefalosporiiniantibiootit

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoiminnan hoitoon. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen aikana.

Cefoperazone / Sulbactam

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisilla prosesseilla se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakavan asteen sairaaloiden infektioissa paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen tarttuviin vaurioihin, ihoon ja ihon alle.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • alle 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Ryhmän tärkeimpien edustajien annostus ja käytön tiheys

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Mitä antibiootteja ovat kefalosporiinit suun kautta?

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten lääkkeiden kanssa, mikä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ontelon ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvo, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko- ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktioita, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei anneta vastasyntyneille, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisen seurauksena plasman albumiinista), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudin infektioita.

Eri ikäryhmät

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Vähän tunkeutuu rintamaitoon, mutta nimitys imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime kuuden kuukauden kuluttua.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Maksan patologian tapauksessa on tarpeen vähentää käytettyjä annoksia ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli on valmistanut tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beeta-laktamaasille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; II-sukupolven kefalosporiinit (ne toimivat grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja-alaiset) - kefiksiimi, kefotaksoni, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; Sukupolvi IV - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliinia muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia) bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistenttien kantojen suhteen. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beeta-laktamaaseille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaalisia beeta-laktamaaseja vastaan ​​ja toisin kuin muut kefalosporiinit ovat erittäin aktiivisia suhteessa kaikkiin anaerobisiin bakteereihin sekä bakteereihin. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

3. sukupolven kefalosporiinit: luettelo huumeista ryhmittäin

Antibakteeriset lääkkeet vaikuttavat mekanismiin ja vaikuttavaan aineeseen useisiin ryhmiin. Yksi niistä on kefalosporiinit, jotka luokitellaan sukupolven mukaan: ensimmäisestä viiteen. Kolmannelle on tunnusomaista suurempi tehokkuus gram-negatiivisia bakteereita, mukaan lukien streptokokit, gonokokki, Pseudomonas bacillus, jne. Vastaan. Kefalosporiinit sekä sisäiseen että parenteraaliseen käyttöön kuuluvat tähän sukupolveen. Kemialliset, ne ovat samanlaisia ​​kuin penisilliinit ja voivat korvata ne allergioilla tällaisille antibiooteille.

Kefalosporiinien luokittelu

Tämä käsite kuvaa ryhmää puolisynteettisiä beetalaktaamiantibiootteja, jotka on tuotettu "kefalosporiinista C". Sitä valmistaa Cephalosporium Acremonium -seinät. Ne erittävät erityisen aineen, joka estää eri gram-negatiivisten ja grampositiivisten bakteerien kasvun ja lisääntymisen. Kefalosporiinimolekyylin sisällä on yhteinen ydin, joka koostuu bisyklisistä yhdisteistä dihydrotiatsiini- ja beeta-laktaamirenkaiden muodossa. Kaikki lapsille ja aikuisille tarkoitetut kefalosporiinit on jaettu viiteen sukupolveen riippuen antimikrobisen vaikutuksen löytämispäivästä ja spektristä:

  • Ensimmäinen. Yleisin kefalosporiinin parenteraalinen vapauttamismuoto tässä ryhmässä on Cefazolin, oraalinen - Cefalexin. Käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa, useammin postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn.
  • Toinen. Näitä ovat lääkkeet Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. On lisääntynyt verrattuna kefalosporiinien 1 sukupolven aktiivisuuteen grampositiivisia bakteereja vastaan. Tehokas keuhkokuumeeseen yhdessä makrolidien kanssa.
  • Kolmas. Tässä sukupolvessa vapautuu antibiootteja Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näytä korkea hyötysuhde gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamiin sairauksiin. Käytetään alempien hengitysteiden, suolien, sappiteiden tulehdusten, bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean infektioihin.
  • Neljäs. Tämän sukupolven edustajat ovat antibiootteja Cefepim, Zefpirim. Voi vaikuttaa enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.
  • Viides. Omistaa 4 sukupolven kefalosporiiniantibioottien aktiivisuuden spektrin. Vaikuta penisilliineille ja aminoglykosideille resistentteihin kasvistoihin. Ceftobiprol ja Seefter ovat tehokkaita tässä antibioottien ryhmässä.

Tällaisten antibioottien bakterisidinen vaikutus johtuu peptidoglykaanin, joka on bakteerien rakenteellinen pääseinä, synteesin inhibitiosta (inhibitiosta). Kefalosporiinien yhteisiä piirteitä ovat seuraavat:

  • hyvä sietokyky, koska sivuvaikutukset ovat vähäisiä verrattuna muihin antibiooteihin;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa (yhdessä niiden kanssa niiden vaikutus on suurempi kuin yksittäin);
  • ristiinallergisen reaktion ilmentyminen muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa;
  • vähäinen vaikutus suoliston mikroflooraan (bifidobakteereilla ja laktobatsililla).

3. sukupolven kefalosporiinit

Tällä ryhmällä kefalosporiineja, toisin kuin edellisissä kahdessa sukupolvessa, on laajempi vaikutusalue. Toinen piirre on pidempi puoliintumisaika, joten lääkkeen saa ottaa vain kerran päivässä. Edut sisältävät III-sukupolven kefalosporiinien kyvyn voittaa veri-aivoesteen. Tämän vuoksi ne ovat tehokkaita hermoston bakteeri- ja tulehdusvaurioissa. Luettelo kolmannen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheista sisältää seuraavat sairaudet:

  • bakteeri-meningiitti;
  • suoliston infektiot;
  • tippurin;
  • kystiitti, pyelonefriitti, pyeliitti;
  • keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut alemmat hengitystieinfektiot;
  • sapen tulehdus;
  • shigillez;
  • lavantauti;
  • kolera;
  • korvatulehduksia.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Antibioottien suulliset muodot ovat käteviä käyttää ja niitä voidaan käyttää bakteriaalisen etiologian monimutkaiseen hoitoon kotona. Kefalosporiinien saanti on usein määrätty vaiheittaisella terapialla. Tällöin antibiootteja annetaan ensin parenteraalisesti ja siirretään sitten niille, jotka nautitaan. Niinpä oraaliset kefalosporiinit tableteissa ovat seuraavia lääkkeitä:

Erilaisia ​​kefalosporiiniantibiootteja: kaikki mitä sinun tarvitsee tietää tästä lääkeryhmästä

Kefalosporiiniantibiootit johtavat hoitoon sairaaloissa. Noin 85% kaikista antibiooteista on kefalosporiineja. Niiden laaja leviäminen johtuu laajasta toiminta-alueesta, myrkyllisten vaikutusten alhaisesta todennäköisyydestä, suuresta tehokkuudesta ja potilaiden hyvästä sietokyvystä. Nämä varat ovat bakterisidisiä ja vaikuttavat bakteereihin, estävät soluseinän synteesiä ja tuhoavat sen, mikä antaa kefalosporiiniantibiootille nopean toiminnan ja potilaan nopean elpymisen.

Italialaisen lääkäri Brodsu löysi viime vuosisadan ensimmäisellä puoliskolla kefalosporiinit ja näiden antibioottien ensimmäiset edustajat eristettiin sienestä. Ensimmäiset kefalosporiinit kuuluivat yksinomaan luonnollista alkuperää oleviin valmisteisiin ja niiden tuotantoon ne viljelivät sieniä, joista ne saivat antibakteerisen aineen. Tähän mennessä tähän ryhmään kuuluvat puolisynteettiset lääkkeet, jotka ovat stabiilimpia yhdisteitä puhtaasti orgaanisen koostumuksen suhteen.

Tsefalosporiiniryhmän antibioottilääkkeisiin kuuluu tänään 5 lääkkeiden sukupolvea. Niillä on erilaisia ​​yhdisteiden vaihteluita ja erilaisia ​​ominaisuuksia, mukaan lukien tehokkuuden osoittaminen eri lajien bakteereja vastaan.

Kefalosporiinilääkkeiden etuna katsotaan olevan tehokas monenlaisia ​​tartuntavaarallisia aineita vastaan. Erityisesti tämän ryhmän lääkkeitä käytetään tapauksissa, joissa penisilliinivalmisteet olivat voimattomia. Lisäksi kefalosporiineja esiintyy erilaisissa annostusmuodoissa - ensimmäisen sukupolven lääkkeet tuotetaan tabletteina ja uusimmat mahdollistavat lääkkeen parenteraalisen antamisen, so. suoraan ihmisen verenkiertojärjestelmään, mikä lisää merkittävästi lääkkeen nopeutta.

Kefalosporiinien haittoja voidaan pitää melko suurena haittavaikutusten todennäköisenä (eri tutkimukset osoittavat jopa 11% tapauksista) sekä kyvyttömyyttä käyttää lääkettä enterokokkeja ja listeriaa vastaan. Lisäksi, kuten muidenkin antibioottien tavoin, kefalosporiineilla voi olla myrkyllinen vaikutus dyspeptisten häiriöiden (toisin sanoen dysbakterioosin) ja hematologisten reaktioiden muodossa.

1. sukupolven kefalosporiinit

Ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista suhteellisen kapea spektri, erityisesti - alhainen tehokkuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Useimmiten näitä lääkkeitä käytetään sellaisten sidekudoksen ja integumentaaristen kudosten (iho, luut, nivelet, hengityskalvon limakalvot), joita aiheuttavat tällaiset bakteeriryhmät, kuten streptokokit ja stafylokokki, mutkattomia sairauksia. Nämä lääkkeet ovat kuitenkin tehottomia otiitin ja sinuiitin varalta näiden elinten kudosten huonon läpäisevyyden vuoksi.

Tämän sarjan ensimmäisen sukupolven lääkkeiden luettelo koostuu lihakseen annettavasta aineesta (Cefazolin) sekä tableteista, joiden nimet ovat Cefalexin ja Cefadroxil. Antibioottien ottamistapa voi vaihdella riippuen taudin erityistapauksesta: tartuntakohdan lokalisoinnista, potilaan suoliston tilasta, injektiokyvystä jne. Päätös lääkkeen tietyn muodon nimittämisestä tekee hoitavasta lääkäristä.

2. sukupolven kefalosporiinit

Seuraavat lääkkeet kefalosporiinisarjassa vaikuttavat voimakkaammin gramnegatiivisiin bakteerilajeihin verrattuna ensimmäiseen sukupolveen, mutta ne ovat hieman heikompia kuin gram-positiivisia bakteereja vastaan. Lisäksi toisen sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita anaerobisia patogeenejä vastaan.

Tämä ryhmä kefalosporiinivalmisteita määrätään virtsateiden, ihon, luiden, nivelten sairauksiin ja sitä käytetään myös hengityselinten sairauksien hoitoon - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus jne. Sen edeltäjien lisäksi lääkkeet ovat tehottomia kallon sinusinfektioiden hoidossa. Niitä voidaan kuitenkin käyttää meningiitin hoitoon ne pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen läpi.

Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootit sisältävät liuoksia parenteraaliseen antoon - kefopetaani, kefoksitiini ja kefuroksiimi sekä antibiootit tableteissa - Cefaclor ja Cefuroxime Axetil. On syytä huomata, että kefoksitiinilla ja kefotetaanilla on lueteltuja lääkkeitä laajimmin, koska ne on määrätty useammin.

III-sukupolven kefalosporiinit

Tämä kefalosporiiniantibioottien sukupolvi on yksi sen suurimmista nimistä. Aiempiin sukupolviin verrattuna ne erottuvat tehokkaammin tunkeutumalla kudoksiin ja hyvät farmakokineettiset parametrit, joiden vuoksi näiden lääkkeiden käyttömahdollisuus lisääntyy. Lisäksi nämä lääkkeet ovat saaneet tehoa Pseudomonas aeruginosaa ja enterobakteereja vastaan. Niiden haittapuoli verrattuna toiseen sukupolvi on kuitenkin tehokkuuden menetys suhteessa yhteen anaerobityyppeihin.

Alun perin tämän sukupolven antibiootteja käytettiin yksinomaan sairaalassa vakavien infektioiden hoitoon, mutta tähän mennessä bakteerit ovat levinneet, jotka ovat tulleet resistenttejä lääkkeelle, ja siksi III-sukupolven kefalosporiineja määrätään avohoitoon. Yleensä tablet-muotoja käytetään kohtalaisen infektioiden hoitoon avohoidossa, ja parenteraalista antamista varten käytettäviä liuoksia käytetään sairauksissa, joissa on vakava kurssi.

Useimmiten kefalosporiinien kolmas sukupolvi on määrätty gonorrhea, krooninen keuhkoputkentulehdus, virtsatieinfektiot ja shigelloosi. Kefalosporiiniantibioottien kolmas sukupolvi sisältää lääkkeitä, kuten kefotaksimeja, kefoperatsonia, keftriaksonia, kefoperatsonia, jotka ovat saatavilla injektionesteiden muodossa. On olemassa myös suun kautta otettavia aineita: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime ja Cefixime.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Kefalosporiinisarja sisältää myös neljännen sukupolven lääkkeitä. Lääkevalmisteiden luettelo on pieni - se sisältää aineita Cefepimin ja Cefpirimin parenteraaliseen antamiseen. Näiden antibioottien avulla on mahdollista hoitaa tehokkaammin meningeaalisia infektioita osana monimutkaista hoitoa Neljännen sukupolven kefalosporiineilla ei ole sivuvaikutuksia antikonvulsanttina.

Neljännen sukupolven valmistelut erottuvat lisääntyneestä tehosta gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mutta ne eivät ole yhtä tehokkaita grampositiivisia taudinaiheuttajia vastaan ​​kuin niiden edeltäjät. Lääkkeet ovat tehokkaita anaerobisia bakteereita lukuun ottamatta B.fragilisia.

Huolimatta siitä, että antibioottien toiminta on parantunut, tällä sukupolvella ei ole vielä mahdollista päästä eroon aiempien lääkkeiden puutteista. Esimerkiksi neljännen sukupolven sivuvaikutukset ovat vakavia myrkyllisiä vaikutuksia maksaan, mikä voi johtaa keltaisuuteen tai lääkeaineen aiheuttamaan hepatiittiin, dyspeptisten häiriöiden todennäköisyyteen ja neurotoksiseen vaikutukseen, joka voi johtaa negatiivisiin seurauksiin potilaan hermostoon.

V-sukupolven kefalosporiinit

Kefalosporiinisarjassa on viimeisimmät viidennen sukupolven lääkkeet, jotka saivat ensimmäisen kerran tehon MRSA: ta tai metisilliiniresistenttiä Staphylococcus aureusta vastaan, joka oli erittäin vaikea kehittää ennen tämän lääkeryhmän kehittymistä. Tämä tarttuva patogeeni voi aiheuttaa erittäin vaarallisia olosuhteita ihmiskeholle, erityisesti sepsisille. Lisäksi kefalosporiinisarjan uusimman ryhmän antibiootti pystyy torjumaan niitä bakteereja, jotka ovat tulleet resistentteiksi kolmannen sukupolven lääkkeille.

Uusimmat kefalosporiinit sisältävät lääkkeitä parenteraaliseen antamiseen - Ceftobiprol ja Ceftaroline. Niitä käytetään erilaisten sairauksien hoitoon, mukaan lukien vakavien infektioiden hoito, jotka ovat monimutkaisia ​​sekundaaristen bakteerien patogeenien lisäämisen vuoksi. Niitä käytetään yksinomaan sairaalassa, koska vaatia käyttöönottoa pätevän henkilöstön kehoon. Lisäksi antibiootit voivat aiheuttaa vakavia seurauksia potilaan tilalle, jota hoitava lääkäri paremmin valvoo.

Kefalosporiinien käytön vasta-aiheet

Riippumatta siitä, kuinka suuri antibiootti voi olla, määrätty valmiste löytyy aina, jossa sen käyttö on mahdotonta. Esimerkiksi huumeiden yksilöllinen suvaitsemattomuus, joka voidaan periä tai ilmentää spontaanisti, on kehon erityinen reaktio tuntemattomaan aineeseen.

Antibiootteja ei tule määrätä potilaille, joilla on maksan patologioita, ja lapsille, joilla on korkea bilirubiinipitoisuus veressä. Antibiootit vaikuttavat voimakkaasti maksaan, koska sen voimien avulla aineen pääasiallinen aineenvaihdunta ja myrkyllisten tuotteiden eliminointi kehosta tapahtuu. Ihmiset, joilla on maksasairaus, määräävät huolellisesti antibioottihoitoa ja vain sairaalassa terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa.

Raskaana olevat naiset, etenkin alkuvaiheessa, eivät myöskään ole toivottavia ottamaan antibiootteja, koska ne voivat häiritä syntymättömän lapsen kehitystä tai aiheuttaa keskenmenon kehon myrkyllisten vaikutusten vuoksi. Päätös antibioottihoidosta raskauden aikana tehdään vasta, kun infektio uhkaa äidin elämää.

Munuaissairaus ja muut vakavat krooniset sairaudet (erityisesti epilepsia) saavat antibiootteja vain sairaalassa, alkaen pienistä annoksista ja pakollisesta korjaavasta hoidosta, koska antibiootit voivat aiheuttaa taudin pahenemisen.

Kefalosporiinien sivuvaikutukset

Yleisin sivuvaikutus käytettäessä kefalosporiinivalmisteita on allergisten reaktioiden esiintyminen. Joillakin ihmisillä se voi olla erittäin voimakasta, mikä aiheuttaa Quincke-ödeemaa, tukehtumista ja muita vakavia seurauksia, joten on tärkeää olla lääkärin valvonnassa ensimmäisen antibioottihoidon aikana tai lääkärin hoitoon välittömästi.

Ihmisillä, joilla on hermoston häiriöitä, antibioottien ottaminen voi aiheuttaa kouristuksia jopa suuren epileptisen kohtauksen kehittymiseen asti. Vaarassa ovat neurologisia sairauksia sairastavat ja päävammoja sairastavat potilaat.

Lisäksi antibioottien käytön yleinen seuraus (lähinnä suun kautta antamalla, mutta ei välttämättä) on luonnollisen mikroflooran rikkominen. Jos mikroflora on häiriintynyt suolistossa, potilas voi kokea voimakasta kipua, suoliston häiriöitä, pahoinvointia, oksentelua, tuolin ongelmia. Naiset, joilla on antibiootteja, voivat kehittyä rintamaidossa.

Potilaat havaitsevat usein parenteraalisesti annettaessa melko pitkäkestoista kipua injektiokohdassa, joka liittyy antibioottilääkkeiden melko aggressiiviseen vaikutukseen pehmeisiin kudoksiin. Sellaisen sivuvaikutuksen riskin vähentämiseksi injektioklinikka voi hoitaa injektiokohtaa, jos se on mahdollista tietyssä hoidon tapauksessa.

johtopäätös

Kefalosporiinit ovat laaja ryhmä lääkkeitä, joilla on tällä hetkellä jopa 50 eri lääkeainetta. Se on suosituin sairaalahoidossa, ja tämä on hyvin ansaittu, kun otetaan huomioon sen korkea tehokkuus ja mahdollinen käyttö. Kuitenkin kuten kaikki muutkin lääkkeet, kefalosporiiniantibiootit vaativat suurta huolellisuutta. Heidän itsenäinen maahantulonsa ilman lääkärin määräämää lääkemääräystä ei ole hyväksyttävää, ja jos tällainen lääkemääräys on olemassa, potilaan on noudatettava tiukasti ottamista ja lääketieteellisiä suosituksia.

Lue Lisää Flunssa