Aminoglykosidiantibiootit

Aminoglykosidien pääasiallinen kliininen merkitys on aerobisen gram-negatiivisen taudinaiheuttajan aiheuttamien sairaalainfektioiden sekä infektiivisen endokardiitin hoidossa. Streptomysiiniä ja kanamysiiniä käytetään tuberkuloosin hoidossa. Neomysiiniä, joka on kaikkein myrkyllisin aminoglykosidien joukossa, käytetään vain sisäisesti ja paikallisesti.

Aminoglykosideilla on potentiaalista munuaistoksisuutta, ototoksisuutta ja ne voivat aiheuttaa neuromuskulaarisen salpauksen. Riskitekijöiden huomioon ottaminen, koko päivittäisen annoksen yksi injektio, lyhyt hoitokurssi ja TLM voivat vähentää HP: n määrää.

Toimintamekanismi

Aminoglykosideilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy proteiinisynteesin rikkomiseen ribosomeilla. Aminoglykosidien antibakteerisen aktiivisuuden aste riippuu niiden maksimipitoisuudesta veren seerumissa. Käytettäessä yhdessä penisilliinien tai kefalosporiinien kanssa havaitaan synergioita joidenkin gram-negatiivisten ja grampositiivisten aerobisten mikro-organismien suhteen.

Aktiivisuus spektri

Geneminoglykosidien II ja III sukupolvelle on tunnusomaista annosriippuvaista bakterisidistä aktiivisuutta Enterobacteriaceae-perheen (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ja muut) gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​sekä ei-fermentoivia gram-negatiivisia sauvoja (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosidit ovat aktiivisia muita stafylokokkeja vastaan ​​kuin MRSA. Streptomysiini ja kanamysiini vaikuttavat M.tuberculosis-bakteeriin, kun taas amikatsiini on aktiivisempi M.aviumia ja muita epätyypillisiä mykobakteereja vastaan. Streptomysiini ja gentamisiini vaikuttavat enterokokkeihin. Streptomysiini on aktiivinen rutto patogeenejä, tularemiaa, luomistaudia vastaan.

Aminoglykosidit ovat inaktiivisia S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobien (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ja muut) vastaan. Lisäksi S.pneumoniaen, S.maltophilian ja B.cepacian vastustuskykyä aminoglykosideille voidaan käyttää näiden mikro-organismien tunnistamisessa.

Vaikka in vitro aminoglykosidit ovat aktiivisia hemofiilia, shigellaa, salmonellaa, legionellaa vastaan, kliinistä tehoa näiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Nielemisen yhteydessä aminoglykosidit eivät käytännössä imeydy, joten niitä käytetään parenteraalisesti (paitsi neomysiini). Kun i / m-injektio imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Huippupitoisuudet kehittyvät 30 minuuttia laskimonsisäisen infuusion päätyttyä ja 0,5-1,5 tuntia lihaksensisäisen antamisen jälkeen.

Suurin aminoglykosidipitoisuus vaihtelee potilaiden välillä jakautumistilavuudesta riippuen. Jakautumistilavuus riippuu puolestaan ​​ruumiinpainosta, nesteen tilavuudesta ja rasvakudoksesta, potilaan tilasta. Esimerkiksi potilailla, joilla on laaja palovamma, ascites, aminoglykosidien jakautumistilavuus kasvaa. Päinvastoin, se vähenee dehydraation tai lihasdüstroofian myötä.

Aminoglykosidit jakautuvat solunulkoiseen nesteeseen, mukaan lukien seerumi, paiseen eksudaatti, askit, perikardiaalinen, keuhkopussin, synoviaalinen, lymfaattinen ja peritoneaalinen neste. Pystyy luomaan korkeat pitoisuudet elimistöissä, joissa on hyvä verenkierto: maksa, keuhkot, munuaiset (missä ne kertyvät kortikaaliseen aineeseen). Pieniä pitoisuuksia havaitaan syljen, keuhkoputkien eritteissä, sappeen, rintamaitoon. Aminoglykosidit kulkevat huonosti BBB: n läpi. Meningien tulehduksessa läpäisevyys kasvaa hieman. CSF: n vastasyntyneet saavuttavat korkeammat pitoisuudet kuin aikuiset.

Aminoglykosidit eivät metaboloidu, ne erittyvät munuaisten kautta glomerulaarisuodatuksella muuttumattomana, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia virtsassa. Erittymisnopeus riippuu potilaan iästä, munuaisten toiminnasta ja oireyhtymistä. Kuumeista kärsivillä potilailla se voi lisääntyä ja munuaisten vajaatoiminta heikkenee merkittävästi. Iäkkäillä ihmisillä glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen seurauksena erittyminen voi myös hidastua. Kaikkien aminoglykosidien puoliintumisaika aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 2-4 tuntia, vastasyntyneillä - 5-8 tuntia, lapsilla - 2,5-4 tuntia, munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika voi nousta 70 tuntiin tai enemmän.

Ei-toivotut reaktiot

Munuaiset: Nefrotoksinen vaikutus voi ilmetä lisääntyneen janon, huomattavan virtsan määrän kasvun tai vähenemisen, glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen ja kreatiniinitason nousun veren seerumissa. Riskitekijät: munuaisten vajaatoiminta, edistynyt ikä, suuret annokset, pitkät hoitokurssit, muiden nefrotoksisten lääkkeiden samanaikainen käyttö (amfoterisiini B, polymyksiini B, vankomysiini, silikonidiureetit, syklosporiini). Valvontatoimenpiteet: toistuva virtsan kliininen analyysi, seerumin kreatiniinin määrittäminen ja glomerulaarisen suodatuksen laskeminen 3 päivän välein (jos tämä indikaattori pienenee 50%, aminoglykosidi on peruutettava).

Ototoksisuus: kuulon menetys, melu, soittoääni tai tunne "väsymisestä" korvissa. Riskitekijät: kehittynyt ikä, alun perin kuulon heikkeneminen, suuret annokset, pitkät hoitokurssit, muiden ototoksisten lääkkeiden samanaikainen käyttö. Ennaltaehkäisytoimenpiteet: kuulon toiminnan valvonta, mukaan lukien audiometria.

Vestibulotoksisuus: liikkeiden vähäinen koordinointi, huimaus. Riskitekijät: edistynyt ikä, lähtötilanteen häiriöt, suuret annokset, pitkäaikaiset hoidot. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: vestibulaarisen laitteen toiminnan valvonta, mukaan lukien erityiset testit.

Neuromuskulaarinen esto: hengityselinten masennus, kunnes hengityselinten lihakset ovat täydellisesti halvaantuneet. Riskitekijät: alkuperäiset neurologiset sairaudet (parkinsonismi, myasthenia), lihasrelaksanttien samanaikainen käyttö, munuaisten vajaatoiminta. Apua: kalsiumkloridin tai antikolinesteraasin lääkkeiden käyttöönotossa.

Hermosto: päänsärky, yleinen heikkous, uneliaisuus, lihasten nykiminen, parestesiat, kouristukset; streptomysiiniä käytettäessä kasvojen ja suun alueella voi esiintyä palovammoja, tunnottomuutta tai parestesiaa.

Allergiset reaktiot (ihottuma jne.) Ovat harvinaisia.

Paikallisia reaktioita (flebiitti, jossa on sisään- / sisäänmeno) havaitaan harvoin.

todistus

Empiirinen hoito (useimmissa tapauksissa määrätty yhdessä β-laktaamien, glykopeptidien tai anaerobisten lääkkeiden kanssa oletetuista patogeeneistä riippuen):

Post-traumaattinen ja postoperatiivinen meningiitti.

Luettelo kaikista aminoglykosidiryhmän huumeista ja kaikista niistä

Aminoglykosidit ovat puolisynteettisiä tai luonnollisia antibiootteja. Niillä on bakterisidinen vaikutus ja tuhoavat niihin herkkiä patogeenisiä mikro-organismeja. Aminoglykosidien terapeuttinen teho on suurempi kuin beetalaktaamiantibioottien. Kliinisessä käytännössä niitä käytetään vakavien infektioiden hoitoon, johon liittyy immuunijärjestelmän esto.

Aminoglykosidit ovat hyvin siedettyjä elimistössä aiheuttamatta allergioita, mutta niillä on suuri toksisuusaste. Aminoglykosidit aiheuttavat taudinaiheuttajien kuoleman vain aerobisissa olosuhteissa, ne ovat tehottomia anaerobisia bakteereja vastaan. Tässä ryhmässä on useita puolisynteettisiä ja noin kymmenkunta luonnollista antibioottia, jotka on valmistettu aktinomykeeteistä.

Aminoglykosidien luokitus

Tähän mennessä on olemassa useita aminoglykosidiantibioottien luokituksia: antimikrobisen aktiivisuuden spektrin mukaan, lääkkeen pitkäaikaisen käytön resistenssin kehittymisen erityispiirteiden mukaan, kun hoidon aikana havaitaan lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen vähentämistä tai täydellistä lopettamista kliiniseen käytäntöön saakka.

Yksi IB: n ehdottamista suosituimmista luokituksista Mikhailov, kliinisen farmakologian oppikirjan kirjoittaja. Se perustuu aminoglykosidien vaikutuksen spektriin ja bakteerien resistenssin ja resistenssin erityispiirteisiin aminoglykosideille. Hän valitsi tämän ryhmän neljä antibakteeristen lääkkeiden sukupolvea (jäljempänä ABP). Antibioottien aminoglykosidit sisältävät:

  • 1 p-eli - streptomysiini, kanamysiini, neomysiini, paromomysiini;
  • 2 p-ing - gentamisiini;
  • 3 p-eli - tobramysiini, sizomysiini, amikatsiini;
  • 4 p-eli - isepamysiini.
  • 1. sukupolven lääkkeet. Niitä käytetään mycobacterium tuberculosis -kompleksin mykobakteereita vastaan, jotka ovat tuberkuloosin aiheuttavia tekijöitä. Ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat vähemmän aktiivisia stafylokokkien ja gram-negatiivisten kasvistojen suhteen. Nykyaikaisessa lääketieteessä niitä ei käytännössä käytetä, koska ne ovat vanhentuneita.
  • 2. sukupolven huumeet. Toisen ryhmän edustaja on gentamisiini, joka erottuu sen suuresta aktiivisuudesta suhteessa pyocyanic-tikkuun. Sen käyttöönotto johtuu antibioottiresistenttien bakteerikantojen syntymisestä.
  • 3. sukupolven lääkkeet. Generation 3 aminoglykosidit osoittavat bakterisidistä vaikutusta Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia t
  • 4. sukupolven huumeet. Isepamysiini on osoitettu nokardioosin, aivojen paiseiden, aivokalvontulehduksen, urologisten sairauksien, kurastuneiden infektioiden ja sepsiksen hoidossa.

Uusimmat sukupolvet keksittiin, kun resistenssin molekyylimekanismit tunnetaan ja tiettyjä entsyymejä havaittiin antimikrobisen lääkkeen inaktivoimiseksi.

Aminoglykosidivalmisteet: tehoaineiden luettelo ja tärkeimmät ominaisuudet

Nykyaikainen lääketeollisuus tuottaa erilaisia ​​antibiootteja, jotka esitetään apteekeissa seuraavien kauppanimien alla:

Suosituimpia lääkkeitä käsitellään alla.

streptomysiiniä

Jauhe valkoinen väri annetaan lihakseen. Hajuton.

  • Indikaatiot: primaarinen tuberkuloosikompleksi, donovanoosi, luomistauti.
  • Sovellus: yksilöllisesti. Intramuskulaarisesti, aerosoli.
  • Haittavaikutukset: proteinuria, hematuria, apnea, neuriitti, epänormaali uloste, näköhermon tulehdus, ihottumat.
  • Streptomysiinihoidon aikana on tarpeen seurata vestibulaarisen laitteen tilaa ja virtsajärjestelmän toimintaa.
  • Potilaat, joilla on erittymisjärjestelmän patologioita, terveelle henkilölle sallittu päivittäinen saanti vähenevät.
  • Samanaikainen käyttö kapreomysiinin kanssa lisää ototoksisten vaikutusten riskiä. Yhdessä lihasrelaksanttien kanssa neuromuskulaarinen siirto on estetty.

neomysiini

Aerosoli tai voide ulkoiseen käyttöön. Yhtenäinen johdonmukaisuus.

  • Se on tarkoitettu tarttuvan genesiksen ihosairauksiin: kiehuu, impetigo, pakkasen komplikaatioita ja palovammoja.
  • Pulloa suositellaan ravistelemaan. Vaikuttavalla ihon suihkutusvälineellä kolme sekuntia. Menettely toistetaan yhdestä kolmeen kertaan päivässä. Lääkettä käytetään noin viikon ajan.
  • Haittavaikutukset: allergiat, kutina, nokkosihottuma, turvotus.
  • On tärkeää välttää kosketusta silmien ja limakalvojen ja silmien kanssa. Älä hengitä sumutettua lääkettä.
  • Pitkäaikainen käyttö yhdessä gentamisiinin kanssa, kolistiini johtaa lisääntyneeseen myrkyllisyyteen.

kanamysiini

Jauhe liuoksen valmistamiseksi.

  • Tuberkuloosi, enteriitti, koliitti, sidekalvotulehdus, sarveiskalvon tulehdus ja haavaumat.
  • Suun kautta otettuna yhden annoksen aikuiselle tulisi olla enintään yksi gramma. Kun suoritetaan munuaisten korvaushoitoa 2 g. aineet liuotetaan puoleen litraan dialyysiliuosta.
  • Indikaatiot: hyperbilirubinemia, imeytymishäiriö, epänormaali uloste, lisääntynyt kaasunmuodostus, anemia, trombosytopenia, päänsärky, lihasherkkyyden menetys, epilepsia, koordinaation menetys, lakkaus, jano, hyperemia, kuume, Quincke-ödeema.
  • Streptomysiinin, gentamisiinin, florimysiinin käyttö on ehdottomasti kiellettyä. Ei ole myöskään suositeltavaa ottaa diureetteja kanamysiinihoidon aikana.
  • Yhdessä p-laktaamiantibioottien kanssa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, kanamysiini on inaktivoitu.

gentamysiini

Liuos lihakseen.

  • Indikaatiot: sappirakon tulehdus, angiokoliitti, pyelonefriitti, kystiitti (linkki alla olevaan artikkeliin), keuhkokuume, pyothoraksi, peritoniitti, sepsis. Vammojen, palovammojen, fulminanttien pyodermahaavojen, furunkuloosin, aknen jne. Aiheuttamat tarttuvat vauriot
  • Se valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuuden, infektion paikallistamisen, patogeenin herkkyyden.
  • Puolella. vaikutus: pahoinvointi, oksentelu, hemoglobiinipitoisuuden väheneminen, oliguria, kuulon heikkeneminen, angioedeema, ihottuma.
  • Käytä varovaisuutta Parkinsonin taudissa.
  • Kun indometasiinia käytetään samanaikaisesti, biologisten nesteiden tai kehon kudosten puhdistusnopeus pienenee.
  • Hengityselinten kipulääkkeet ja gentamisiini lisäävät neuromuskulaarisen eston riskiä.

tobramysiini

Liuos inhalaatiota ja injektiota varten.

  • Hoitoon: sepsis, aivokalvon tulehdus, sydän- ja verisuoni- ja virtsatietojärjestelmän infektiot, hengityselinsairaudet.
  • Yksilöllinen lähestymistapa määritetään riippuen infektion alkuperästä, taudin vakavuudesta, henkilön iästä.
  • Puolella. vaikutus: vestibulaarisen laitteen toimintahäiriö, pahoinvointi, injektiokohdan kipu, kalsiumin, kaliumin ja magnesiumin pitoisuuden lasku veriplasmassa.
  • Antimikrobisen hoidon hyödyt ylittävät haittavaikutusten riskin seuraavissa tapauksissa: potilailla, joilla on munuaissairaus, kuulovammat ja vapina paralyysi.
  • Ei suositella käytettäväksi yhdessä diureettien ja lihasrelaksanttien kanssa.

amikasiini

Jauhe liuoksen valmistamiseksi.

  • Soveltaminen: vatsakalvon tulehdus, sepsis vastasyntyneillä, keskushermoston infektiot ja tuki- ja liikuntaelimistö, röyhkeä pleuriitti, kiehuu.
  • Annokset on määritetty erikseen. Aikuisen enimmäisannos on puolitoista grammaa.
  • Lisääntynyt kehon lämpötila, uneliaisuus, pitoisuuden heikkeneminen, vestibulaariset häiriöt.
  • Käytä varovaisuutta hoidettaessa potilaita, joilla on idiopaattinen Parkinsonin oireyhtymä.
  • Annostusohjelma sovitetaan kroonisen munuaissairauden mukaan.
  • Kontraindikaatio on herkkyys kaikille aminoglykosidisarjojen antibiooteille ja riskille, että syntyy rist Allergia.
  • Dietyylieetteri yhdessä amikasiinin kanssa johtaa hengitystoiminnan estoon.

Amikatsiinia ei pidä ottaa vitamiinikomplekseja käytettäessä.

Izepamitsin

Injektioneste.

  • Nosokomiaalinen keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, akuutti vuotanut solutulehdus solujen tiloissa, leikkauksen jälkeiset komplikaatiot, veren infektio.
  • Annos: valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon mikro-organismien herkkyys lääkkeelle, potilaan ruumiinpaino ja virtsajärjestelmän tila. Sallittu päivittäinen kulutus ei saa ylittää puolitoista grammaa. Hoidon kesto vaihtelee viidestä päivästä kahteen viikkoon.
  • Po.ef.: Lisääntyneet kreatiniini- ja ei-proteiinipitoiset yhdisteet seerumissa.
  • Erytaattiset ja psoriasiformiset purkaukset.
  • On välttämätöntä kieltää isepamysiinihoito, jolla on taipumus allergisiin reaktioihin aminoglykosideille.
  • Isepamysiinin ja neuromuskulaaristen salpaajien yhdistelmä on täynnä hengityselinten lihasten halvaantumista.
  • Käyttö penisilliinivalmisteiden kanssa on epätoivottavaa, koska molemmat antibiootit häviävät molemminpuolisesti.

netilmicin

Injektioneste.

  • Veren bakteerit, vastasyntyneiden elimistön yleinen infektio, tartunnan palovammat, virtsaputken tulehdus, kohdunkaulan kohdunkaula.
  • Aikuisten päivittäinen annos on 5 mg / kg. Antotiheys on enintään kolme kertaa päivässä.
  • Po.ef: kipu pistoskohdassa, oksentelu, anemia, muutokset veren laadullisessa koostumuksessa. Lääkehoito levitetään varovasti botulismilla.
  • Anti-herpes ja diureetit parantavat neurotoksista vaikutusta.

Hieman historiaa

Streptomysiini on ensimmäinen aminoglykosidiantibiootti. Hänet vietiin viime vuosisadan 40-luvulta säteilevästä streptomykettisienestä. Streptomyces-suku on suurin ABP: tä syntetisoiva suku ja sitä on käytetty yli 50 vuotta antibakteeristen lääkkeiden teollisessa tuotannossa.

Streptomyces-coelicolor, josta syntetisoitiin streptomysiini.

Äskettäin ilmestynyt streptomysiini, jonka toimintamekanismi liittyy proteiinisynteesin estoon patogeenin solussa, vaikuttaa mikro-organismin hapettumisprosessiin ja heikentää sen hiilihydraattiaineenvaihduntaa. Aminoglykosidiantibiootit - lääkkeet, jotka vapautettiin välittömästi penisilliini-antibioottien jälkeen. Muutama vuosi myöhemmin farmakologia toi kanamysiiniä maailmalle.

Antibioottihoidon aikakauden aamulla streptomysiini ja penisilliini määriteltiin monien tartuntatautien hoitoon, joita nykyaikaisessa lääketieteessä ei pidetä merkkeinä aminoglykosidilääkkeiden antamiselle. Hallitsematon käyttö aiheutti resistenttien kantojen syntymisen ja ristiresistenssin. Ristiresistenssi on mikro-organismien kyky vastustaa useita antibioottisia aineita, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi.

Sen jälkeen streptomysiiniä käytettiin vain osana tuberkuloosin spesifistä kemoterapiaa. Terapeuttisen alueen supistuminen liittyy sen negatiiviseen vaikutukseen vestibulaariseen laitteeseen, kuuloon ja myrkyllisiin vaikutuksiin, jotka ilmenevät munuaisvaurioilta.

Amikasiinia, viitaten neljänteen sukupolveen, pidetään varalääkkeenä. Sillä on voimakas vaikutus, mutta se on suvaitsevainen, joten sitä määrätään vain hyvin pienelle osalle potilaista.

Merkinnät ja soveltamisala

Aminoglykosidiantibiootteja määrätään joskus tunnistamattomalle diagnoosille ja epäillään sekoitetulle etiologialle. Diagnoosi vahvistetaan taudin onnistuneella hoidolla. Aminoglykosidihoitoa harjoitetaan seuraaville sairauksille:

  • cryptogenic sepsis;
  • venttiilin sydämen kudoksen infektio;
  • aivokalvontulehdus, joka johtuu traumaattisen aivovamman ja hätätilan neurokirurgisen toimenpiteen komplikaatiosta;
  • neutropeeninen kuume;
  • nosokominen keuhkokuume;
  • munuaisten lantion, kuppien ja munuaisten parenchyyn (munuaisten tulehdus) infektio;
  • vatsan sisäiset infektiot;
  • diabeettisen jalkojen oireyhtymä;
  • luuytimen tulehdus, luun kompakti osa, periosteum ja ympäröivä pehmytkudos;
  • tarttuva niveltulehdus;
  • luomistauti;
  • sarveiskalvon tulehdus;
  • tuberkuloosi.

Antibakteerisia lääkkeitä annetaan leikkauksen jälkeisten infektio- ja tulehduksellisten komplikaatioiden estämiseksi. Aminoglykosideja ei voida käyttää yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon. Tämä johtuu siitä, että Streptococcus pneumoniaea vastaan ​​ei ole antibioottista aktiivisuutta.

Lääkkeen parenteraalista antamista käytetään nosokomiaalisen keuhkokuumeen kanssa. Ei ole aivan oikein määrätä aminoglykosideja dysenteerialle ja salmonelloosille, koska nämä patogeenit ovat paikallisia solujen sisällä, ja tämä antibioottien ryhmä on aktiivinen vain silloin, kun bakteeri-kohdesolussa on aerobisia olosuhteita. On epäkäytännöllistä soveltaa aminoglykosideja stafylokokkeja vastaan. Vaihtoehto olisi vähemmän myrkyllisiä antimikrobisia aineita. Sama koskee virtsatieinfektioita.

Ilmeisen myrkyllisyyden takia aminoglykosidiantibioottien käyttöä ei suositella tulehtuneiden peritoneaalisten kudosten kasteluun ja virtaus-suotautumispoistoon.

Kun on taipumus allergisiin reaktioihin, glukokortikosteroideja sisältävät annosmuodot ovat tehokkaita.

Aminoglykosidien asianmukaiseen antamiseen tulee liittää:

  • tiukka annostuslaskenta, jossa otetaan huomioon ikä, yleinen terveys, krooniset sairaudet, tartunnan paikantaminen jne.
  • annostusohjelman noudattaminen, lääkeannosten väliset välit;
  • oikea tapa valita antoreitti;
  • diagnosoidaan farmakologisen aineen pitoisuus veressä;
  • plasman kreatiniinitasojen seuranta. Sen pitoisuus on tärkeä merkki munuaisten aktiivisuudesta.
  • Akustiikan suorittaminen, kuulon voimakkuuden mittaaminen, erilaisten taajuuksien ääni- aaltojen kuuloherkkyyden määrittäminen.

Aminoglykosidit: haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Haittavaikutusten esiintyminen on oikea antibioottihoitoon. Koska tämä farmakologinen ryhmä kykenee aiheuttamaan kehon fysiologisten toimintojen häiriöitä. Tällainen suuri myrkyllisyys aiheuttaa:

  • vähentää kuuloanalysaattorin herkkyyttä, korvissa olevia vieraita ääniä, ruuhkautumista;
  • munuaisvaurio, joka ilmenee nesteen glomerulaarisen suodatusnopeuden vähenemisenä nefronien (elinrakenteen ja funktionaalisen yksikön) kautta, virtsan laadullisiin ja määrällisiin muutoksiin.
  • päänsärkyä, huimausta, liikehäiriöitä tai ataksiaa. Nämä haittavaikutukset ovat erityisen voimakkaita iäkkäillä ihmisillä.
  • uneliaisuus, voimahäviö, väsymys, tahattomat lihassupistukset, aistien heikkeneminen suussa.
  • neuromuskulaariset häiriöt, hengitysvaikeudet tähän fysiologisesta prosessista vastaavien lihasten täydelliseen halvaantumiseen. Sivuvaikutus paranee, koska antibiootteja käytetään yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät luustolihaksen sävyä. Antibioottisen hoidon aikana aminoglykosideilla ei ole toivottavaa suorittaa sitruunattua verta, johon lisätään natriumsitraattia, estäen sen hyytymistä.

Yliherkkyys ja taipumus allergisiin reaktioihin historiassa ovat vasta-aiheita kaikkien tämän ryhmän lääkkeiden ottamiseen. Tämä johtuu mahdollisesta ristiin yliherkkyydestä.

Aminoglykosidien systeeminen käyttö rajoittuu seuraaviin patologioihin:

  • kuivuminen;
  • vakava munuaisten vajaatoiminta, joka liittyy automaattiseen kiihtymiseen ja korkea typpipitoinen aineenvaihduntatuote veressä;
  • pre-cochlear-hermon tappio;
  • myasthenia gravis;
  • Parkinsonin tauti.

Vastasyntyneiden, ennenaikaisten vauvojen ja vanhusten aminoglykosidihoitoa ei käytetä.

Aminoglykosideja tableteissa pidetään vähemmän tehokkaina kuin ampulleissa. Tämä johtuu siitä, että injektoitavilla muodoilla on suurempi hyötyosuus.

Aminoglykosidien pääasiallinen etu on, että niiden kliininen teho ei riipu jatkuvan pitoisuuden ylläpitämisestä, vaan maksimipitoisuudesta riittää, että ne annetaan kerran päivässä.

Raskaus ja imetys

Aminoglykosidit ovat voimakkaita mikrobilääkkeitä, joiden vaikutuksia sikiöön ei ymmärretä täysin. On tunnettua, että ne voittavat istukan esteen, niillä on nefrotoksinen vaikutus ja joissakin tapauksissa tapahtuu metabolisia muutoksia sikiön elimissä ja kudoksissa.

Antibioottien pitoisuus amnionin neste- ja napanuoraveressä voi saavuttaa kriittiset indikaattorit. Streptomysiini on niin aggressiivinen, että joskus sen menetelmä muuttuu täydelliseksi kahdenväliseksi synnynnäiseksi kuuroksi. Aminoglykosidien käyttö hedelmällisessä iässä on perusteltua vain vertaamalla kaikkia riskejä ja elintärkeitä merkkejä.

Aminoglykosidivalmisteet joutuvat äidinmaitoon. Amerikkalainen lastenlääkäri Jack Newman kertoo teoksessaan ”Myytit imetyksestä”, että kymmenen prosenttia äidin ottamasta rahasta tunkeutuu rintamaitoon. Hän uskoo, että tällaiset vähimmäisannokset eivät uhkaa tulevan vauvan elämää ja terveyttä. Lastenlääkärit suosittelevat kuitenkin voimakkaasti kieltäytymään hoidosta antibiooteilla imetyksen aikana komplikaatioiden välttämiseksi.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottien ryhmiin, täydellisiin luetteloihin lääkkeistä, luokituksista, historiasta ja muista tärkeistä tiedoista. Voit tehdä tämän luomalla osion "Luokitus" sivuston ylävalikossa.

Käsittele sydäntä

Vinkkejä ja reseptejä

Aminoglykosidiantibiootit

Uusien antibioottien, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia, kuten fluorokinolonien, kefalosporiinien, esiintyminen farmakologisilla markkinoilla johti siihen, että lääkärit alkoivat harvoin määrätä aminoglykosideja (lääkkeitä). Luettelo tässä ryhmässä olevista lääkkeistä on varsin laaja, ja se sisältää sellaisia ​​tunnettuja lääkkeitä, kuten "Penisilliini", "Gentamiciini", "Amikatsin". Tähän päivään asti intensiivihoidon ja kirurgian osastoissa aminoglykosidisarjojen lääkkeet ovat edelleen suosituimpia.

Lyhyt kuvaus ryhmästä

Aminoglykosidit - huumeet (harkitsemme alla lueteltujen lääkkeiden luetteloa), jotka eroavat puolisynteettisistä tai luonnollisista lähteistä. Tällä antibioottien ryhmällä on nopea ja tehokas bakterisidinen vaikutus kehoon.

Lääkkeillä on laaja valikoima toimintoja. Niiden antimikrobinen aktiivisuus ilmaistaan ​​gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mutta heikkenee merkittävästi grampositiivisten mikro-organismien torjunnassa. Ja aminoglykosidit ovat täysin tehottomia anaerobeja vastaan.

Tämä lääkeryhmä tuottaa erinomaisen bakterisidisen vaikutuksen, koska se kykenee estämään peruuttamattomasti proteiinisynteesiä herkissä mikro-organismeissa ribosomin tasolla. Lääkkeet ovat aktiivisia sekä lisääntymiselle että lepotilassa oleville soluille. Antibioottien aktiivisuusaste riippuu täysin niiden pitoisuudesta potilaan seerumissa.

Aminoglykosidien ryhmää käytetään nykyään varsin rajoitetusti. Tämä johtuu näiden lääkkeiden suuresta myrkyllisyydestä. Useimmiten kärsivät tällaisista lääkkeistä, munuaisista ja kuuloelimistä.

Näiden varojen tärkeä piirre on niiden mahdottomuus elävään soluun. Näin ollen aminoglykosidit ovat täysin voimattomia solunsisäisten bakteerien torjunnassa.

Edut ja haitat

Näitä antibiootteja käytetään laajalti, kuten edellä mainittiin, kirurgisessa käytännössä. Ja se ei ole sattumaa. Lääkärit korostavat aminoglykosidien monia etuja.

Huumeiden vaikutus kehoon on erilainen kuin nämä positiiviset kohdat:

  • korkea antibakteerinen aktiivisuus;
  • tuskallisen reaktion puuttuminen (injektoituna);
  • harvinaiset allergiat;
  • kyky tuhota siitosbakteerit;
  • tehostettu terapeuttinen vaikutus yhdistettynä beetalaktaamiantibiootteihin;
  • korkean toiminnan vaarallisten infektioiden torjunnassa.

Edellä mainittujen etujen ohella tällä lääkeryhmällä on kuitenkin haittoja.

Aminoglykosidien miinukset ovat:

  • huumeiden alhainen aktiivisuus hapen puuttuessa tai happamassa ympäristössä;
  • pääaineen heikko tunkeutuminen kehon nesteisiin (sappi, aivo-selkäydinneste, sputum);
  • monien sivuvaikutusten esiintyminen.

Huumeiden luokittelu

On olemassa useita luokituksia.

Kun otetaan huomioon aminoglykosidien lääketieteelliseen käytäntöön siirtymisen järjestys, erotetaan seuraavat sukupolvet:

  1. Ensimmäiset lääkkeet, joita käytettiin tartuntatautien torjumiseksi, olivat streptomysiini, monomitsiini, neomysiini, kanamysiini, paromomysiini.
  2. Toinen sukupolvi sisältää nykyaikaisempia aminoglykosideja (lääkkeitä). Lääkkeiden luettelo: "Gentamicin", "Tobramysiini", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Tähän ryhmään kuuluvat puolisynteettiset lääkkeet, kuten Amikatsin, Izepamitsin.

Vaikutusvaikutusten ja resistenssin syntymisen mukaan aminoglykosidit luokitellaan hieman eri tavalla.

Huumeiden sukupolvet ovat seuraavat:

1. Ryhmä 1 sisältää seuraavat lääkkeet: streptomysiini, kanamysiini, monomitsiini, neomysiini. Nämä lääkkeet voivat torjua tuberkuloosin ja joidenkin epätyypillisten bakteerien aiheuttajia. Ne ovat kuitenkin voimattomia monia gram-negatiivisia mikro-organismeja ja stafylokokkeja vastaan.

2. aminoglykosidien toisen sukupolven edustaja on lääke Gentamicin. Sillä on suuri antibakteerinen aktiivisuus.

3. Kehittyneempi lääkitys. Niillä on korkea antibakteerinen aktiivisuus. Levitä kolmannen sukupolven aminoglykosideja (klebizisella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, eli kolmas sukupolvi). Lääkkeiden luettelo on seuraava:

4. Neljäs ryhmä sisältää lääkkeen "Izepamysiini". Se on erottamiskykyinen lisäkapasiteetilla tehokkaasti käsitellä cytobacteria, aeromonasia, nokardiyamiä.

Lääketieteellisessä käytännössä on kehitetty toinen luokitus. Se perustuu huumeiden käyttöön taudin klinikasta, infektion luonteesta ja käyttötavasta riippuen.

Tämä aminoglykosidien luokitus on seuraava:

  1. Lääkkeet systeemisiä vaikutuksia varten, jotka annetaan keholle parenteraalisesti (injektio). Vaikeassa muodossa esiintyvien, oportunististen anaerobisten mikro-organismien aiheuttamien bakteeri-röyhtäisten infektioiden hoitamiseksi määrätään seuraavia lääkkeitä: gentamiciini, amikatsiini, Netilmicin, Tobramysiini, sizomysiini. Vaarallisten monoinfektioiden hoito, jotka perustuvat sitoviin taudinaiheuttajiin, on tehokas, kun lääkkeillä "streptomysiini" ja "gentomysiini" on tehokasta hoitoa. Mycobacteriosis, lääkkeet Amikacin, Streptomycin, Kanamysiini ovat erinomaisia.
  2. Lääkkeet, joita käytetään yksinomaan erityisillä merkinnöillä. Nämä ovat: "Paromitsin", "Neomysiini", "Monomitsin".
  3. Lääkkeet paikalliseen käyttöön. Niitä käytetään kitolenttien bakteeritartuntojen hoitoon otolaryngologiassa ja oftalmologiassa. Paikallisella altistuksella kehitettiin lääkkeitä "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Merkinnät

Aminoglykosidien käyttö on sopiva erilaisten aerobisten gram-negatiivisten patogeenien tuhoamiseen. Lääkkeitä voidaan käyttää monoterapiana. Usein ne yhdistetään beetalaktaamien kanssa.

Aminoglykosideja määrätään seuraavien hoitoon:

  • eri lokalisaatiot aiheuttavat sairastumisinfektiot;
  • punaista postoperatiivista komplikaatiota;
  • vatsan sisäiset infektiot;
  • sepsis;
  • tarttuva endokardiitti;
  • vaikea pyelonefriitti;
  • tartunnan palovammoja;
  • bakteeri-röyhkeä aivokalvontulehdus;
  • tuberkuloosi;
  • vaaralliset tartuntataudit (rutto, luomistauti, tularemia);
  • gram-negatiivisten bakteerien aiheuttama septinen niveltulehdus;
  • virtsatieinfektiot;
  • oftalmologiset sairaudet: blefariitti, bakteeri-keratiitti, sidekalvotulehdus, keratonjunktiviitti, uveiitti, dakryosystiitti;
  • otorinolaryngologiset sairaudet: ulkoinen otiitti, rhinopharyngitis, nuha, sinuiitti;
  • alkueläininfektiot.

Haittavaikutukset

Valitettavasti tämän lääkeryhmän hoidon aikana potilas voi kokea useita haittavaikutuksia. Huumeiden pääasiallinen haittapuoli on korkea myrkyllisyys. Siksi vain lääkärin tulee määrätä aminoglykosidipotilaalle.

Sivuvaikutuksia voi ilmetä:

  1. Ototoxicity. Potilaat valittavat kuulon heikkenemisestä, soittoäänen esiintymisestä, melusta. Usein ne viittaavat korvien ruuhkautumiseen. Useimmiten tällaisia ​​reaktioita havaitaan vanhuksilla, ihmisillä, jotka kärsivät aluksi kuulovammaisista. Tällaiset reaktiot kehittyvät potilailla, joilla on pitkäaikainen hoito tai suuria annoksia.
  2. Munuaistoksisuus. Potilalla on voimakas jano, virtsan määrä muuttuu (se voi joko kasvaa tai laskea), kreatiniinipitoisuus veressä nousee ja glomerulaarinen suodatus pienenee. Tällaiset oireet ovat ominaista niille, jotka kärsivät munuaisten vajaatoiminnasta.
  3. Neuromuskulaarinen esto. Joskus hengitys on masentunut hoidon aikana. Joissakin tapauksissa hengityselinten lihastusta on jopa havaittu. Yleensä tällaiset reaktiot ovat ominaista potilaille, joilla on neurologisia sairauksia tai joilla on heikentynyt munuaistoiminta.
  4. Vestibulaariset häiriöt. Ne osoittavat koordinoinnin puutetta, huimausta. Hyvin usein nämä haittavaikutukset ilmenevät, kun potilaalle määrätään streptomysiiniä.
  5. Neurologiset häiriöt. Saattaa olla parestesia, enkefalopatia. Joskus hoitoon liittyy näköhermon vaurioituminen.

Hyvin harvoin aminoglykosidit aiheuttavat allergisia ilmenemismuotoja, kuten ihottumaa.

Vasta

Kuvattuilla lääkkeillä on joitakin rajoituksia käyttöön. Useimmiten aminoglykosidit (joiden nimet on annettu edellä) ovat vasta-aiheisia seuraavissa patologioissa tai olosuhteissa:

Lisäksi niitä ei tule käyttää hoitoon, jos potilaalla on negatiivinen reaktio mihin tahansa tämän ryhmän lääkkeeseen.

Harkitse suosituimpia aminoglykosideja.

"Amikasiinista"

Lääkkeellä on voimakas bakteriostaattinen, bakterisidinen ja anti-tuberkuloosivaikutus ihmiskehoon. Se osoittaa suurta aktiivisuutta monien grampositiivisten ja gram-negatiivisten bakteerien torjunnassa. Joten todistaa lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeet. Injektiot ovat tehokkaita stafylokokkien, streptokokkien, pneumokokkien, salmonellan, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis-hoidon hoidossa.

Lääke ei pysty imeytymään ruoansulatuskanavan kautta. Siksi sitä käytetään vain suonensisäisesti tai lihakseen. Vaikuttavan aineen korkein pitoisuus havaitaan seerumissa 1 tunnin kuluttua. Positiivinen terapeuttinen vaikutus kestää 10-12 tuntia. Tämän ominaisuuden vuoksi injektiot suoritetaan kahdesti päivässä.

Kun suositellaan lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeiden käyttöä? Injektiot näytetään seuraavia vaivoja varten:

  • keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, keuhkojen paiseet;
  • vatsakalvon tartuntataudit (peritoniitti, haimatulehdus, kolecistiitti);
  • virtsateiden sairaudet (kystiitti, urethritis, pyelonefriitti);
  • ihosairaudet (haavainen leesio, palovamma, imeytyminen, tartunnan saaneet haavat);
  • osteomyeliitti;
  • meningiitti, sepsis;
  • tuberkuloositaudit.

Usein tätä työkalua käytetään leikkauksen aiheuttamiin komplikaatioihin.

Huumeidenkäyttö on sallittua pediatrisessa käytännössä. Tämä seikka vahvistaa valmisteen "Amikacin" käyttöohjeet. Lääkkeitä voidaan määrätä ensimmäisten elinpäivien lapsille.

Annoksen määrittelee yksinomaan lääkäri potilaan iän ja kehon painon mukaan.

Ohje antaa suosituksia:

  1. 1 kg: n potilaspainosta (sekä aikuinen että lapsi) tulee olla 5 mg lääkettä. Tällä järjestelmällä ruiskutetaan uudelleen 8 tunnissa.
  2. Jos 7,5 mg lääkettä otetaan 1 kg: n painokiloa kohti, injektioiden välinen aika on 12 tuntia.
  3. Huomioi, miten Amikacin suosittelee käyttämään vastasyntyneiden käyttöohjeita. Syntyneille lapsille annos lasketaan seuraavasti: 1 kg - 7,5 mg. Injektioiden väli on 18 tuntia.
  4. Hoidon kesto voi olla 7 vuorokautta (sisääntulossa) tai 7-10 päivää (injektiolla / m).

"Netilmisiini"

Tämä lääke on sen antimikrobisia vaikutuksia, kuten "Amikacin". Samaan aikaan on tapauksia, joissa Netilmicin osoitti suurta tehokkuutta suhteessa niihin mikro-organismeihin, joissa edellä kuvattu lääke oli voimaton.

Lääkkeellä on merkittävä etu verrattuna muihin aminoglykosideihin. Kuten lääkkeen "Netilmicin" käyttöohjeet osoittavat, lääkkeellä on vähemmän nefro- ja ototoksisuutta. Lääke on tarkoitettu yksinomaan parenteraaliseen käyttöön.

"Netilmicin" -käyttöohjeita suositellaan antamaan:

  • septikemian, bakteerin,
  • gramnegatiivisten mikrobien aiheuttamien epäiltyjen infektioiden hoitoon;
  • hengityselinten infektioiden, virtsarakon, ihon, nivelsiteiden, osteomyeliitin kanssa;
  • vastasyntyneet vakavien stafylokokki-infektioiden (sepsis tai keuhkokuume) tapauksessa;
  • haavojen, preoperatiivisten ja intraperitoneaalisten infektioiden kanssa;
  • jos leikkauspotilailla on riski postoperatiivisista komplikaatioista;
  • ruoansulatuskanavan tartuntatauteilla.

Suositeltu annos määräytyy vain lääkärin toimesta. Se voi vaihdella välillä 4 mg - 7,5. Annoksesta, potilaan tilasta ja iästä riippuen suositellaan 1-2 injektiota päivän aikana.

"Penisilliini"

Tämä lääkitys on yksi tärkeimmistä antibiooteista ryhmässä. Sillä on aktiivisuutta erilaisia ​​mikro-organismeja vastaan.

Herkkä penisilliinille:

  • streptokokkeja;
  • gonokokkeja;
  • meningokokki;
  • pneumokokin;
  • difterian, pernarutto-, jäykkäkouristus- ja kaasun gangreenin patogeenit;
  • tiettyjä stafylokokin kantoja, protea.

Lääkärit sanovat tehokkaimmat vaikutukset kehoon lihakseen. Tällaisen injektion jälkeen 30-60 minuutin kuluttua lääkkeen "Penisilliini" veressä on korkein pitoisuus.

Penisilliini-aminoglykosideja määrätään seuraavissa tapauksissa:

  1. Nämä lääkkeet sepsiksen hoidossa ovat erittäin vaativia. Niitä suositellaan gonokokki-, meningokokki-, pneumokokki-infektioiden hoitoon.
  2. Penisilliiniä määrätään potilaille, joille on tehty leikkauksia komplikaatioiden estämiseksi.
  3. Työkalu auttaa torjumaan punaista aivokalvontulehdusta, aivojen paiseita, gonorrhea, sykoosia, syfilisiä. Sitä suositellaan vakavien palovammojen ja haavojen varalta.
  4. Penisilliinihoito on määrätty potilaille, jotka kärsivät korva- ja silmätulehduksista.
  5. Lääkettä käytetään polttopisteen, keuhkoputkentulehduksen, kolesyytin, septisen endokardiitin, sydänlihaksen ja keuhkoputkentulehduksen hoitoon.
  6. Reumasta kärsiville ihmisille tämä lääke on määrätty hoitoon ja ehkäisyyn.
  7. Lääkettä käytetään vastasyntyneille ja imeväisille, joilla on diagnosoitu napanuoraus, septicopyemia tai septinen toksisuus.
  8. Lääke sisältyy seuraavien sairauksien hoitoon: otiitti, scarlet-kuume, difteria, mädäntynyt pleuriitti.

Lihaksensisäisesti annosteltuna lääkkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti veriin. Mutta 3-4 tunnin lääkehoidon jälkeen kehossa ei enää havaita. Siksi, jotta saadaan riittävä pitoisuus, suositellaan, että injektiot toistetaan 3-4 tunnin välein.

Huume "Gentamicin"

Se on tehty voiteen, injektionesteiden ja tablettien muodossa. Lääkkeellä on selviä bakteereja aiheuttavia ominaisuuksia. Se vaikuttaa haitallisesti moniin gramnegatiivisiin bakteereihin: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lääke "Gentamiciini" (tabletit tai liuos), joka tulee kehoon, tuhoaa tarttuvat aineet solutasolla. Kuten mikä tahansa aminoglykosidi, se myös rikkoo patogeenien proteiinisynteesiä. Tämän seurauksena tällaiset bakteerit menettävät kykynsä lisääntyä edelleen eivätkä voi levitä koko kehoon.

Antibiootti on määrätty erilaisiin järjestelmiin ja elimiin vaikuttaville tartuntatauteille:

  • aivokalvontulehdus;
  • peritoniitti;
  • eturauhastulehdus;
  • tippurin;
  • osteomyeliitti;
  • kystiitti;
  • pyelonefriitti;
  • kohdun limakalvon tulehdus;
  • empyema, pleura;
  • keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume;

Lääke "Gentamicin" on melko suosittu lääketieteessä. Se mahdollistaa potilaiden kovettumisen vakavista hengitysteiden ja virtsateiden infektioista. Tätä hoitoa suositellaan tarttuvien prosessien yhteydessä, joihin liittyy vatsakalvon, luiden, pehmytkudoksen tai ihon.

Aminoglykosidit eivät ole tarkoitettu itsehoitoon. Älä unohda, että vain pätevä lääkäri voi poimia tarvittavan antibiootin. Siksi älä välitä itse. Luota terveydenhuollon ammattilaisille!

Aminoglykosidit ovat puolisynteettisiä tai luonnollisia antibiootteja. Niillä on bakterisidinen vaikutus ja tuhoavat niihin herkkiä patogeenisiä mikro-organismeja. Aminoglykosidien terapeuttinen teho on suurempi kuin beetalaktaamiantibioottien. Kliinisessä käytännössä niitä käytetään vakavien infektioiden hoitoon, johon liittyy immuunijärjestelmän esto.

Aminoglykosidit ovat hyvin siedettyjä elimistössä aiheuttamatta allergioita, mutta niillä on suuri toksisuusaste. Aminoglykosidit aiheuttavat taudinaiheuttajien kuoleman vain aerobisissa olosuhteissa, ne ovat tehottomia anaerobisia bakteereja vastaan. Tässä ryhmässä on useita puolisynteettisiä ja noin kymmenkunta luonnollista antibioottia, jotka on valmistettu aktinomykeeteistä.

Aminoglykosidien luokitus

Tähän mennessä on olemassa useita aminoglykosidiantibioottien luokituksia: antimikrobisen aktiivisuuden spektrin mukaan, lääkkeen pitkäaikaisen käytön resistenssin kehittymisen erityispiirteiden mukaan, kun hoidon aikana havaitaan lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen vähentämistä tai täydellistä lopettamista kliiniseen käytäntöön saakka.

Yksi IB: n ehdottamista suosituimmista luokituksista Mikhailov, kliinisen farmakologian oppikirjan kirjoittaja. Se perustuu aminoglykosidien vaikutuksen spektriin ja bakteerien resistenssin ja resistenssin erityispiirteisiin aminoglykosideille. Hän valitsi tämän ryhmän neljä antibakteeristen lääkkeiden sukupolvea (jäljempänä ABP). Antibioottien aminoglykosidit sisältävät:

  • 1 p-eli - streptomysiini, kanamysiini, neomysiini, paromomysiini;
  • 2 p-ing - gentamisiini;
  • 3 p-eli - tobramysiini, sizomysiini, amikatsiini;
  • 4 p-eli - isepamysiini.

Seuraavaan luokitukseen ehdotetaan seuraavaa luokitusta:

  • 1. sukupolven lääkkeet. Niitä käytetään mycobacterium tuberculosis -kompleksin mykobakteereita vastaan, jotka ovat tuberkuloosin aiheuttavia tekijöitä. Ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat vähemmän aktiivisia stafylokokkien ja gram-negatiivisten kasvistojen suhteen. Nykyaikaisessa lääketieteessä niitä ei käytännössä käytetä, koska ne ovat vanhentuneita.
  • 2. sukupolven huumeet. Toisen ryhmän edustaja on gentamisiini, joka erottuu sen suuresta aktiivisuudesta suhteessa pyocyanic-tikkuun. Sen käyttöönotto johtuu antibioottiresistenttien bakteerikantojen syntymisestä.
  • 3. sukupolven lääkkeet. Generation 3 aminoglykosidit osoittavat bakterisidistä vaikutusta Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa ja Serratia t
  • 4. sukupolven huumeet. Isepamysiini on osoitettu nokardioosin, aivojen paiseiden, aivokalvontulehduksen, urologisten sairauksien, kurastuneiden infektioiden ja sepsiksen hoidossa.

Uusimmat sukupolvet keksittiin, kun resistenssin molekyylimekanismit tunnetaan ja tiettyjä entsyymejä havaittiin antimikrobisen lääkkeen inaktivoimiseksi.

Aminoglykosidivalmisteet: tehoaineiden luettelo ja tärkeimmät ominaisuudet

Nykyaikainen lääketeollisuus tuottaa erilaisia ​​antibiootteja, jotka esitetään apteekeissa seuraavien kauppanimien alla:

Suosituimpia lääkkeitä käsitellään alla.

Lue lisää: Lue lisää antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta joukon parametreja.

streptomysiiniä

Jauhe valkoinen väri annetaan lihakseen. Hajuton.

  • Indikaatiot: primaarinen tuberkuloosikompleksi, donovanoosi, luomistauti.
  • Sovellus: yksilöllisesti. Intramuskulaarisesti, aerosoli.
  • Haittavaikutukset: proteinuria, hematuria, apnea, neuriitti, epänormaali uloste, näköhermon tulehdus, ihottumat.
  • Streptomysiinihoidon aikana on tarpeen seurata vestibulaarisen laitteen tilaa ja virtsajärjestelmän toimintaa.
  • Potilaat, joilla on erittymisjärjestelmän patologioita, terveelle henkilölle sallittu päivittäinen saanti vähenevät.
  • Samanaikainen käyttö kapreomysiinin kanssa lisää ototoksisten vaikutusten riskiä. Yhdessä lihasrelaksanttien kanssa neuromuskulaarinen siirto on estetty.

neomysiini

Aerosoli tai voide ulkoiseen käyttöön. Yhtenäinen johdonmukaisuus.

  • Se on tarkoitettu tarttuvan geenin, keuhkojen, impetigon ja pakkasen ja palovammojen ihosairauksiin.
  • Pulloa suositellaan ravistelemaan. Vaikuttavalla ihon suihkutusvälineellä kolme sekuntia. Menettely toistetaan yhdestä kolmeen kertaan päivässä. Lääkettä käytetään noin viikon ajan.
  • Haittavaikutukset: allergiat, kutina, nokkosihottuma, turvotus.
  • On tärkeää välttää kosketusta silmien ja limakalvojen ja silmien kanssa. Älä hengitä sumutettua lääkettä.
  • Pitkäaikainen käyttö yhdessä gentamisiinin kanssa, kolistiini johtaa lisääntyneeseen myrkyllisyyteen.

kanamysiini

Jauhe liuoksen valmistamiseksi.

  • Tuberkuloosi, enteriitti, koliitti, sidekalvotulehdus, sarveiskalvon tulehdus ja haavaumat.
  • Suun kautta otettuna yhden annoksen aikuiselle tulisi olla enintään yksi gramma. Kun suoritetaan munuaisten korvaushoitoa 2 g. aineet liuotetaan puoleen litraan dialyysiliuosta.
  • Indikaatiot: hyperbilirubinemia, imeytymishäiriö, epänormaali uloste, lisääntynyt kaasunmuodostus, anemia, trombosytopenia, päänsärky, lihasherkkyyden menetys, epilepsia, koordinaation menetys, lakkaus, jano, hyperemia, kuume, Quincke-ödeema.
  • Streptomysiinin, gentamisiinin, florimysiinin käyttö on ehdottomasti kiellettyä. Ei ole myöskään suositeltavaa ottaa diureetteja kanamysiinihoidon aikana.
  • Yhdessä p-laktaamiantibioottien kanssa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, kanamysiini on inaktivoitu.

gentamysiini

Liuos lihakseen.

  • Indikaatiot: sappirakon tulehdus, angiokoliitti, pyelonefriitti, kystiitti (linkki alla olevaan artikkeliin), keuhkokuume, pyothoraksi, peritoniitti, sepsis. Vammojen, palovammojen, fulminanttien pyodermahaavojen, furunkuloosin, aknen jne. Aiheuttamat tarttuvat vauriot
  • Se valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuuden, infektion paikallistamisen, patogeenin herkkyyden.
  • Puolella. vaikutus: pahoinvointi, oksentelu, hemoglobiinipitoisuuden väheneminen, oliguria, kuulon heikkeneminen, angioedeema, ihottuma.
  • Käytä varovaisuutta Parkinsonin taudissa.
  • Kun indometasiinia käytetään samanaikaisesti, biologisten nesteiden tai kehon kudosten puhdistusnopeus pienenee.
  • Hengityselinten kipulääkkeet ja gentamisiini lisäävät neuromuskulaarisen eston riskiä.

Lue: Ohjeet gentamisiinin injektionesteiden ja voiteiden käytöstä + lääkärinarvostelut

tobramysiini

Liuos inhalaatiota ja injektiota varten.

  • Hoitoon: sepsis, aivokalvon tulehdus, sydän- ja verisuoni- ja virtsatietojärjestelmän infektiot, hengityselinsairaudet.
  • Yksilöllinen lähestymistapa määritetään riippuen infektion alkuperästä, taudin vakavuudesta, henkilön iästä.
  • Puolella. vaikutus: vestibulaarisen laitteen toimintahäiriö, pahoinvointi, injektiokohdan kipu, kalsiumin, kaliumin ja magnesiumin pitoisuuden lasku veriplasmassa.
  • Antimikrobisen hoidon hyödyt ylittävät haittavaikutusten riskin seuraavissa tapauksissa: potilailla, joilla on munuaissairaus, kuulovammat ja vapina paralyysi.
  • Ei suositella käytettäväksi yhdessä diureettien ja lihasrelaksanttien kanssa.

amikasiini

Jauhe liuoksen valmistamiseksi.

  • Soveltaminen: vatsakalvon tulehdus, sepsis vastasyntyneillä, keskushermoston infektiot ja tuki- ja liikuntaelimistö, röyhkeä pleuriitti, kiehuu.
  • Annokset on määritetty erikseen. Aikuisen enimmäisannos on puolitoista grammaa.
  • Lisääntynyt kehon lämpötila, uneliaisuus, pitoisuuden heikkeneminen, vestibulaariset häiriöt.
  • Käytä varovaisuutta hoidettaessa potilaita, joilla on idiopaattinen Parkinsonin oireyhtymä.
  • Annostusohjelma sovitetaan kroonisen munuaissairauden mukaan.
  • Kontraindikaatio on herkkyys kaikille aminoglykosidisarjojen antibiooteille ja riskille, että syntyy rist Allergia.
  • Dietyylieetteri yhdessä amikasiinin kanssa johtaa hengitystoiminnan estoon.

Amikatsiinia ei pidä ottaa vitamiinikomplekseja käytettäessä.

Izepamitsin

Injektioneste.

  • Nosokomiaalinen keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, akuutti vuotanut solutulehdus solujen tiloissa, leikkauksen jälkeiset komplikaatiot, veren infektio.
  • Annos: valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon mikro-organismien herkkyys lääkkeelle, potilaan ruumiinpaino ja virtsajärjestelmän tila. Sallittu päivittäinen kulutus ei saa ylittää puolitoista grammaa. Hoidon kesto vaihtelee viidestä päivästä kahteen viikkoon.
  • Po.ef.: Lisääntyneet kreatiniini- ja ei-proteiinipitoiset yhdisteet seerumissa.
  • Erytaattiset ja psoriasiformiset purkaukset.
  • On välttämätöntä kieltää isepamysiinihoito, jolla on taipumus allergisiin reaktioihin aminoglykosideille.
  • Isepamysiinin ja neuromuskulaaristen salpaajien yhdistelmä on täynnä hengityselinten lihasten halvaantumista.
  • Käyttö penisilliinivalmisteiden kanssa on epätoivottavaa, koska molemmat antibiootit häviävät molemminpuolisesti.

netilmicin

Injektioneste.

  • Veren bakteerit, vastasyntyneiden elimistön yleinen infektio, tartunnan palovammat, virtsaputken tulehdus, kohdunkaulan kohdunkaula.
  • Aikuisten päivittäinen annos on 5 mg / kg. Antotiheys on enintään kolme kertaa päivässä.
  • Po.ef: kipu pistoskohdassa, oksentelu, anemia, muutokset veren laadullisessa koostumuksessa. Lääkehoito levitetään varovasti botulismilla.
  • Anti-herpes ja diureetit parantavat neurotoksista vaikutusta.

Hieman historiaa

Streptomysiini on ensimmäinen aminoglykosidiantibiootti. Hänet vietiin viime vuosisadan 40-luvulta säteilevästä streptomykettisienestä. Streptomyces-suku on suurin ABP: tä syntetisoiva suku ja sitä on käytetty yli 50 vuotta antibakteeristen lääkkeiden teollisessa tuotannossa.

Streptomyces-coelicolor, josta syntetisoitiin streptomysiini.

Äskettäin ilmestynyt streptomysiini, jonka toimintamekanismi liittyy proteiinisynteesin estoon patogeenin solussa, vaikuttaa mikro-organismin hapettumisprosessiin ja heikentää sen hiilihydraattiaineenvaihduntaa. Aminoglykosidiantibiootit - lääkkeet, jotka vapautettiin välittömästi penisilliini-antibioottien jälkeen. Muutama vuosi myöhemmin farmakologia toi kanamysiiniä maailmalle.

Antibioottihoidon aikakauden aamulla streptomysiini ja penisilliini määriteltiin monien tartuntatautien hoitoon, joita nykyaikaisessa lääketieteessä ei pidetä merkkeinä aminoglykosidilääkkeiden antamiselle. Hallitsematon käyttö aiheutti resistenttien kantojen syntymisen ja ristiresistenssin. Ristiresistenssi on mikro-organismien kyky vastustaa useita antibioottisia aineita, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi.

Sen jälkeen streptomysiiniä käytettiin vain osana tuberkuloosin spesifistä kemoterapiaa. Terapeuttisen alueen supistuminen liittyy sen negatiiviseen vaikutukseen vestibulaariseen laitteeseen, kuuloon ja myrkyllisiin vaikutuksiin, jotka ilmenevät munuaisvaurioilta.

Amikasiinia, viitaten neljänteen sukupolveen, pidetään varalääkkeenä. Sillä on voimakas vaikutus, mutta se on suvaitsevainen, joten sitä määrätään vain hyvin pienelle osalle potilaista.

Lue lisää: Antibioottien keksiminen tai ihmiskunnan pelastuksen historia

Merkinnät ja soveltamisala

Aminoglykosidiantibiootteja määrätään joskus tunnistamattomalle diagnoosille ja epäillään sekoitetulle etiologialle. Diagnoosi vahvistetaan taudin onnistuneella hoidolla. Aminoglykosidihoitoa harjoitetaan seuraaville sairauksille:

  • cryptogenic sepsis;
  • sydänventtiililaitteen kudoksen tarttuva vaurio;
  • aivokalvontulehdus, joka johtuu traumaattisen aivovamman ja hätätilan neurokirurgisen toimenpiteen komplikaatiosta;
  • neutropeeninen kuume;
  • nosokominen keuhkokuume;
  • munuaisten lantion, kuppien ja munuaisten parenchyyn infektio;
  • vatsan sisäiset infektiot;
  • diabeettisen jalkojen oireyhtymä;
  • luuytimen tulehdus, luun kompakti osa, periosteum ja ympäröivä pehmytkudos;
  • tarttuva niveltulehdus;
  • luomistauti;
  • sarveiskalvon tulehdus;
  • tuberkuloosi.

Antibakteerisia lääkkeitä annetaan leikkauksen jälkeisten infektio- ja tulehduksellisten komplikaatioiden estämiseksi. Aminoglykosideja ei voida käyttää yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen hoitoon. Tämä johtuu siitä, että Streptococcus pneumoniaea vastaan ​​ei ole antibioottista aktiivisuutta.

Lääkkeen parenteraalista antamista käytetään nosokomiaalisen keuhkokuumeen kanssa. Ei ole aivan oikein määrätä aminoglykosideja dysenteerialle ja salmonelloosille, koska nämä patogeenit ovat paikallisia solujen sisällä, ja tämä antibioottien ryhmä on aktiivinen vain silloin, kun bakteeri-kohdesolussa on aerobisia olosuhteita. On epäkäytännöllistä soveltaa aminoglykosideja stafylokokkeja vastaan. Vaihtoehto olisi vähemmän myrkyllisiä antimikrobisia aineita. Sama koskee virtsatieinfektioita.

Ilmeisen myrkyllisyyden takia aminoglykosidiantibioottien käyttöä ei suositella tulehtuneiden peritoneaalisten kudosten kasteluun ja virtaus-suotautumispoistoon.

Kun on taipumus allergisiin reaktioihin, glukokortikosteroideja sisältävät annosmuodot ovat tehokkaita.

Aminoglykosidien asianmukaiseen antamiseen tulee liittää:

  • tiukka annostuslaskenta, jossa otetaan huomioon ikä, yleinen terveys, krooniset sairaudet, tartunnan paikantaminen jne.
  • annostusohjelman noudattaminen, lääkeannosten väliset välit;
  • oikea tapa valita antoreitti;
  • diagnosoidaan farmakologisen aineen pitoisuus veressä;
  • plasman kreatiniinitasojen seuranta. Sen pitoisuus on tärkeä merkki munuaisten aktiivisuudesta.
  • Akustiikan suorittaminen, kuulon voimakkuuden mittaaminen, erilaisten taajuuksien ääni- aaltojen kuuloherkkyyden määrittäminen.

Aminoglykosidit: haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Haittavaikutusten esiintyminen on oikea antibioottihoitoon. Koska tämä farmakologinen ryhmä kykenee aiheuttamaan kehon fysiologisten toimintojen häiriöitä. Tällainen suuri myrkyllisyys aiheuttaa:

  • vähentää kuuloanalysaattorin herkkyyttä, korvissa olevia vieraita ääniä, ruuhkautumista;
  • munuaisvaurio, joka ilmenee nesteen glomerulaarisen suodatusnopeuden vähenemisenä nefronien (elinrakenteen ja funktionaalisen yksikön) kautta, virtsan laadullisiin ja määrällisiin muutoksiin.
  • päänsärkyä, huimausta, liikehäiriöitä tai ataksiaa. Nämä haittavaikutukset ovat erityisen voimakkaita iäkkäillä ihmisillä.
  • uneliaisuus, voimahäviö, väsymys, tahattomat lihassupistukset, aistien heikkeneminen suussa.
  • neuromuskulaariset häiriöt, hengitysvaikeudet tähän fysiologisesta prosessista vastaavien lihasten täydelliseen halvaantumiseen. Sivuvaikutus paranee, koska antibiootteja käytetään yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät luustolihaksen sävyä. Antibioottisen hoidon aikana aminoglykosideilla ei ole toivottavaa suorittaa sitruunattua verta, johon lisätään natriumsitraattia, estäen sen hyytymistä.

Yliherkkyys ja taipumus allergisiin reaktioihin historiassa ovat vasta-aiheita kaikkien tämän ryhmän lääkkeiden ottamiseen. Tämä johtuu mahdollisesta ristiin yliherkkyydestä.

Aminoglykosidien systeeminen käyttö rajoittuu seuraaviin patologioihin:

  • kuivuminen;
  • vakava munuaisten vajaatoiminta, joka liittyy automaattiseen kiihtymiseen ja korkea typpipitoinen aineenvaihduntatuote veressä;
  • pre-cochlear-hermon tappio;
  • myasthenia gravis;
  • Parkinsonin tauti.

Vastasyntyneiden, ennenaikaisten vauvojen ja vanhusten aminoglykosidihoitoa ei käytetä.

Aminoglykosideja tableteissa pidetään vähemmän tehokkaina kuin ampulleissa. Tämä johtuu siitä, että injektoitavilla muodoilla on suurempi hyötyosuus.

Aminoglykosidien pääasiallinen etu on, että niiden kliininen teho ei riipu jatkuvan pitoisuuden ylläpitämisestä, vaan maksimipitoisuudesta riittää, että ne annetaan kerran päivässä.

Raskaus ja imetys

Aminoglykosidit ovat voimakkaita mikrobilääkkeitä, joiden vaikutuksia sikiöön ei ymmärretä täysin. On tunnettua, että ne voittavat istukan esteen, niillä on nefrotoksinen vaikutus ja joissakin tapauksissa tapahtuu metabolisia muutoksia sikiön elimissä ja kudoksissa.

Antibioottien pitoisuus amnionin neste- ja napanuoraveressä voi saavuttaa kriittiset indikaattorit. Streptomysiini on niin aggressiivinen, että joskus sen menetelmä muuttuu täydelliseksi kahdenväliseksi synnynnäiseksi kuuroksi. Aminoglykosidien käyttö hedelmällisessä iässä on perusteltua vain vertaamalla kaikkia riskejä ja elintärkeitä merkkejä.

Aminoglykosidivalmisteet joutuvat äidinmaitoon. Amerikkalainen lastenlääkäri Jack Newman kertoo teoksessaan ”Myytit imetyksestä”, että kymmenen prosenttia äidin ottamasta rahasta tunkeutuu rintamaitoon. Hän uskoo, että tällaiset vähimmäisannokset eivät uhkaa tulevan vauvan elämää ja terveyttä. Lastenlääkärit suosittelevat kuitenkin voimakkaasti kieltäytymään hoidosta antibiooteilla imetyksen aikana komplikaatioiden välttämiseksi.

Lue lisää: Tulevaisuus on jo tullut uusimpien laaja-alaisten antibioottien luetteloon

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Aminoglykosideilla on antibakteerisia lääkkeitä, jotka koostuvat amino- sokereista, jotka on kytketty aglyconiin osaan glykosidisidoksella. Tämän luokan ensimmäinen edustaja, streptomysiini, saatiin vuonna 1943. Tämän jälkeen saatiin paljon kehittyneempiä aminoglykosidivalmisteita Actinomyces-suvun säteilevistä sienistä (yhdestä tämän suvun edustajista ja streptomysiinistä eristettiin), jonka antimikrobisen aktiivisuuden spektri vaihtelee suuresti. Tästä syystä on välttämätöntä luokitella kaikki olemassa olevat aminoglykosidiantibiootit sukupolvien mukaan:

  • I sukupolvi: monomitsin, neomysiini, streptomysiini, kanamysiini;
  • II sukupolvi: gentamisiini, tobramysiini, sizomysiini;
  • III sukupolvi: netilmisiini, amikatsiini.

Ensimmäinen sukupolvi on käytön kannalta vähiten edullinen johtuen suhteellisen kapeasta spektrin spektristä ja voimakkaammasta toksisuudesta.

Toimintamekanismi

Bakterisidinen vaikutus toteutuu proteiinisynteesin eliminoinnin vuoksi bakteerisolussa (lohko t-RNA: n kiinnittymisen tasolla ribosomien alayksiköihin).

Aktiivisuus spektri

Se on erittäin herkkä aminoglykosideille: Gr (-) mikro-organismit, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan eri osiin (shigella, salmonella, E. coli, enterobacter, proteus ja muut), sekä tuberkuloosin aiheuttaja. Ensimmäisen sukupolven aminoglykosideja käytetään tällä hetkellä laajalti viimeksi mainitun hoidossa, koska näiden lääkkeiden tehokkuus on tässä tapauksessa edelleen erittäin korkea. Aminoglykosidien II ja III sukupolville on tunnusomaista korkea antiseptinen aktiivisuus.

Gr (+) -kokkeilla ja joillakin Gr (-) -kokkeilla (meningokokki, gonokokki) on kohtalainen herkkyys aminoglykosideille.

On tärkeää muistaa, että aminoglykosidien hoitaminen keuhkokuumeiden muissa kuin sairaaloissa (tämä antibioottien luokka ei vaikuta pneumokokkeihin) ja anaerobien aiheuttamat infektiot ovat ehdottomasti sopimattomia.

Useimmiten aminoglykosideja määrätään Gy (-) - aerobien aiheuttamista vakavista infektioiden muodoista:

  • sepsis;
  • aivokalvontulehdus (mukaan lukien lapset elämän syistä);
  • tularemia, luomistauti, tuberkuloosi, rutto, BAC-endokardiitti;
  • nosokominen keuhkokuume;
  • virtsatieinfektiot (varoen munuaisten vajaatoiminnassa) ja muut lantion elimet yhdessä anaerobisten antibioottien kanssa.

Tehostaakseen aminoglykosideja määrätään usein yhdessä beetalaktaamien kanssa. Aminoglykosidiantibioottien pääasiallinen haitta on niiden suuri toksisuus. Selkein oto-ja nefrotoksisuus. Lisäksi nämä vaikutukset lapsilla kehittyvät nopeammin. Aminoglykosidien pitkäaikainen käyttö on täynnä peruuttamattomia kuulonmenetyksiä. Lisäksi tämä antibioottien luokka voi parantaa muiden lääkkeiden toksisuutta (silmukan diureetit, paikallispuudutteet, lihasrelaksantit). Kaikki tämä mahdollistaa vain aminoglykosidien kohtuullisen ja järkevän käytön aikuisilla ja lapsilla - vain terveydellisistä syistä.

Vasta

Yliherkkyys aminoglykosidilääkkeille, akustinen neuriitti, raskaus ja imetys, akuutti munuaisten vajaatoiminta, myasthenia gravis.

Luokan edustajat

Streptomysiini (streptomysiini) - 1. sukupolven aminoglykosidi. Vakavan ototoksisuuden vuoksi sitä käytetään tällä hetkellä hyvin vähän. Ei ole menettänyt merkitystä tuberkuloosin hoidossa (antibiootti), luomistauti ja rutto.

Kanamysiini (Canamycinum) - on luonnostaan ​​muunneltu versio streptomysiinistä. Se on monosulfaatin ja sulfaatin muodossa. Molemmat kanamysiinisuolat ovat vähemmän myrkyllisiä kuin streptomysiini, mutta eivät vieläkään ole vaihtoehtoisia antibiootteja tuberkuloosin hoitoon. Kanamysiiniä käytetään, kun Kochin resistenssi tarttuu tuberkuloosilääkkeiden I ja II riveihin. Se toimii hyvin sekä Gr (-) - että Gr (+) - kasvistossa, mutta jos sitä määrätään, se on tarkoitettu pääasiassa vakavien Gr (-) - infektioiden hoitoon. Ei tehoa anaerobeja, sieniä ja alkueläimiä vastaan.

Kanamysiinihoidon kesto riippuu taudin tyypistä. Akuuteissa infektioprosesseissa lääke otetaan enintään 1 viikko; krooninen - jopa 20 päivää. Tuberkuloosin tapauksessa hoidon kesto voi olla yli kuukausi.

Valmistusmenetelmä: jauhe pulloissa 500 tai 1000 mg kanamysiinimonosulfaatin parenteraalisten liuosten valmistamiseksi (125 000 tai 250 000 IU); 5 tai 10 ml ampullia, jotka sisältävät 5% kanamysiinimonosulfaatin liuosta; 125 tai 250 mg: n tabletit.

Gentamysiinisulfaatti (Gentamycini sulfas) on tyypillinen II-sukupolven aminoglykosidien edustaja. Vähemmän myrkyllistä kuin streptomysiini. Sitä voidaan käyttää sekä paikallisesti että parenteraalisesti. Lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti lääke on määrätty, mukaan lukien ja nosokomiaalinen keuhkokuume, kun on vahvistettu herkkyys tautia aiheuttavalle gentamisiiniflooralle. Paikallisesti gentamisiinia käytetään kermana strepto- tai stafylodermian, furunkuloosin hoidossa; silmien tarttuvien vaurioiden kanssa - silmätippojen muodossa. Gentamisiinin hoidon enimmäiskesto ei saa ylittää 14 päivää.

Annostusmenetelmä: jauhe pulloissa 80 mg: n parenteraalisten liuosten valmistamiseksi; 2 ml ampullia, jotka sisältävät 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 tai 80 000 IU gentamisiinia; 0,1% voite putkissa, joissa on 15, 30, 40 tai 80 g; 0,3% silmätipat 1,5 ml: n putkissa.

Amikasiinisulfaatti (Amikacini sulfas) on paras aminoglykosidi (III-sukupolvi) sen käytön ja myrkyllisyyden kannalta. Käytetään parenteraalisesti vatsaontelon vakavia infektioita varten, lantion elimet, hengitys (nosokominen keuhkokuume). Vaikuttava sinisen mätän aiheuttamiin tarttuviin prosesseihin. Tuberkuloosin hoidossa on varalääkettä. Huumeiden pääasiallinen haittapuoli: korkeat kustannukset.

Päivittäinen annos: enintään 1,5 g / vrk. Kurssin enimmäiskesto on 10 päivää. Mahdollisen kuulovamman ja munuaisfunktion lisäksi amikatsiini pystyy estämään veren systeemiä. Luettelo vasta-aiheista on samanlainen kuin kaikkien aminoglykosidien sukupolvien.

Vapautumismuodot: jauhe injektioliuosten valmistamiseksi 100, 250 tai 500 mg; 12,5% tai 25% liuos 2 ml: n ampulleissa; 5% geeliä putkissa 30 g

Aminoglykosidien ryhmä sisältyy antibioottien luokkaan, jolle lääkäreillä on laaja kokemus käytöstä. Lääkkeillä on laaja valikoima herkkiä mikro-organismeja, ne ovat tehokkaita monoterapiassa yhdessä muiden antibioottien kanssa. Niitä ei käytetä ainoastaan ​​sisäelinten konservatiiviseen hoitoon, vaan myös kirurgiaan, urologiaan, oftalmologiaan ja otolaryngologiaan. Samalla osa bakteerien stabiilisuudesta, mahdollisista sivuvaikutuksista määrää tarvetta huolelliseen lähestymistapaan lääkkeiden valinnassa, ajoissa havaitaan vasta-aiheita, hallita haittavaikutusten kehittymistä.

Antimikrobisen aktiivisuuden spektri

Aminoglykosidivalmisteiden ominaisuus on korkea aktiivisuus aerobisia bakteereja vastaan.

Gram-negatiiviset enterobakteerit ovat herkkiä:

  • E. coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Tehokkuutta havaitaan myös ei-fermentatiivisten gram-negatiivisten sauvojen suhteen: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Useimmat stafylokokit (grampositiiviset kookit) ovat myös herkkiä näille lääkkeille. Kliinisesti merkittävin vaikutus on kultaisen ja epidermisen stafylokokin suhteen.

Samalla aminoglykosidit eivät vaikuta mikro-organismeihin, jotka esiintyvät anoksisissa olosuhteissa (anaerobit). Bakteerit, joilla on kyky tunkeutua ihmisen soluihin, piiloutuvat luonnollisista puolustusjärjestelmistä, ovat myös herkkiä aminoglykosideille. Metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä antibiooteille. Siksi niiden käyttö ei ole sopiva pneumokokkien, anaerobien (bakteerien, klostridien), legionellan, klamydian, salmonellan, shigellan aiheuttamille infektioille.

Tämän antibioottiryhmän nimi "aminoglykosidit" annettiin molekyylissä, jossa oli molekyylissä aminohappoja, jotka oli kytketty glykosidisidoksilla muiden rakenteellisten elementtien kanssa.

On olemassa erilaisia ​​luokittelumalleja. Yleisimmin käytettävät perustuvat tuotantomenetelmiin ja mikrobispektriin.

Bakteriaalisen kasviston herkkyydestä ja stabiilisuudesta riippuen vapautuu 4 sukupolvea aminoglykosideja.

Aminoglykosidiluokitus ja lääkkeiden luettelo:

  • 1. sukupolvi: streptomysiini, neomysiini, monomitsiini, kanamysiini;
  • 2. sukupolvi: gentamisiini;
  • 3. sukupolvi: amikatsiini, netilmisiini, sizomysiini, tobramysiini;
  • 4. sukupolvi: izepamitsin.

Viitataan myös aminoglykosideihin spektinomysiiniin. Se on luonnollinen antibiootti, jota tuottavat streptomycete-bakteerit.

Herkkien mikrobien yleisen spektrin lisäksi jokaisella sukupolvella on omat ominaisuutensa. Joten mycobacterium tuberculosis on herkkä ensimmäiselle sukupolvelle, erityisesti streptomysiinille ja kanamysiinille, ja amikatsiini on tehokas atyyppisiä mykobakteereja vastaan. Streptomysiini on aktiivinen taudinaiheuttajia vastaan, jotka ovat ruttoinfektio, tularemia, luomistauti, enterokokit. Monomitsinillä on vähemmän aktiivisuutta stafylokokkeja vastaan, mutta aktiivisempi alkueläinten läsnä ollessa.

Jos ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat tehottomia, kun ne altistuvat Pus eculoealle, jäljellä olevat antibiootit ovat erittäin aktiivisia tätä mikrobia vastaan.

Kolmas sukupolvi laajentaa merkittävästi antimikrobisen aktiivisuuden spektriä.

Tehokkain suhteessa:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Yksi tehokkaimmista lääkkeistä, joilla on alhainen prosenttiosuus mikrobiologisesta resistenssistä koko aminoglykosidiryhmässä, on amikatsiini.

Amikatsiini on valittu lääke, kun on tarpeen määrätä kiireellisesti hoitoa, kunnes saadaan tuloksia taudin aiheuttavien mikrobien spektrin ja herkkyyden tutkimuksista.

Isapamysiiniä kutsutaan neljännelle sukupolvelle. Tehokas vastaan ​​citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Sitä voidaan käyttää paitsi aerobisten infektioiden hoidossa myös anaerobisissa, mikroaerofiilisissä (pienen hapen määrän keskipitkällä) kasvistossa.

Spektinomysiinin ominaispiirre on sen korkea kliininen tehokkuus suhteessa gonorrhean aiheuttavaan aineeseen. Myös gonokokit, jotka ovat resistenttejä perinteisesti käytetyille penisilliinille, ovat herkkiä tälle antibiootille. Käytetään myös allergioihin muille antibakteerisille aineille.

Alkuperän mukaan lääkkeet on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin. Tämän ryhmän (streptomysiini) ja neomysiinin, kanamysiinin ensimmäisenä edustajana tobramysiiniä tuottavat aktinomykeetit (säteilevät sienet). Gentamiciini - sienet micromonospores. Näiden antibakteeristen aineiden kemiallisella konversiolla saadaan puolisynteettisiä antibiootteja: amikatsiini, netilmisiini, isepamysiini.

Kliinisen tehon muodostumisen mekanismit

Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä antibiootteja. Herkät mikro-organismit vaikuttavat lääkkeisiin kokonaan elinkelpoisuudestaan. Vaikutusmekanismi johtuu proteiinisynteesin heikentymisestä bakteeri-ribosomeilla.

Hoidon vaikutus aminoglykosideihin määräytyy seuraavasti:

  • herkkien patogeenien spektri;
  • kudoksen jakautumisen ja eliminaation piirteet ihmiskehosta;
  • antibioottisen vaikutuksen jälkeen;
  • kyky synergiaa muiden antibioottien kanssa;
  • muodostuu mikro-organismien resistenssistä.

Huumeiden antibakteerinen vaikutus tässä ryhmässä on sitäkin merkittävämpää, sitä suurempi on lääkeainepitoisuus veriseerumissa.

Antibiootti-ilmiö lisää niiden tehokkuutta: bakteerien lisääntyminen tapahtuu vasta jonkin aikaa sen jälkeen, kun lääke on lopetettu. Tämä auttaa vähentämään terapeuttisia annoksia.

Näiden korjaustoimenpiteiden myönteinen vaikutus on hoidon vaikutuksen lisääntyminen, kun penisilliiniä ja kefalosporiinia käytetään yhdessä antibioottien kanssa verrattuna kunkin lääkkeen käyttöön erikseen. Tätä ilmiötä kutsutaan synergismiksi ja tässä tapauksessa havaitaan suhteessa moniin aerobisiin mikrobeihin - gram-negatiivisiin ja grampositiivisiin.

Aminoglykosidiantibioottien pitkäaikainen käyttö (viime vuosisadan 40-luvulta lähtien) merkittävä määrä mikro-organismeja on muodostanut heille resistenssin (resistenssin), joka voidaan kehittää ja luonnollisesti. Anaerobisissa olosuhteissa esiintyvillä bakteereilla on luonnollinen vastustuskyky. Niiden solunsisäinen kuljetusjärjestelmä ei pysty toimittamaan lääkemolekyyliä kohteeseen.

Hankitun vastuksen muodostumisen mekanismit:

  • mikrobien entsyymien vaikutus antibioottimolekyyliin, modifioimalla ja poistamalla se antimikrobista aktiivisuutta;
  • soluseinän läpäisevyyden vähentäminen lääkemolekyylille;
  • muutos ribosomin proteiinikohteen rakenteen mutaatiossa, johon antibiootti vaikuttaa.

Tällä hetkellä mikro-organismit ovat muuttuneet kestäviksi useimmille 1. ja 2. sukupolven aminoglykosideille. Samaan aikaan muiden sukupolvien lääkkeille on ominaista paljon alhaisempi resistanssi, mikä tekee niistä edullisempia.

Kliinisen käytön laajuus

Käyttö on osoitettu vakaville, systeemisille infektioille. Useimmiten määrätään yhdessä beetalaktaamien (kefalosporiinit, glykopeptidit), anaerobisten aineiden (linkosamidien) kanssa.

Tärkeimmät käyttöaiheet:

  • sepsis, myös neutropenian taustalla;
  • tarttuva endokardiitti;
  • osteomyeliitti;
  • vatsaontelon ja pienen lantion monimutkaiset infektiot (peritoniitti, paiseet);
  • nosokomiaalinen keuhkokuume, mukaan lukien hengityslaitteeseen liittyvä;
  • virtsajärjestelmän infektiot, jotka ovat monimutkaisia ​​tynnynmuodostuksen (parafade, karbuncle ja munuaisten apostomatoosi, pyelonefriitti) vuoksi;
  • meningiitti (post-traumaattinen, postoperatiivinen);
  • stressiä prosessit neutropenian taustalla.

Tätä antibioottien ryhmää käytetään myös tartuntatautien hoidossa.

Tehokkain on:

  • streptomysiini (rutto, tularemia, luomistauti, tuberkuloosi);
  • gentamisiini (tularemiaa varten);
  • kanamysiini (tuberkuloosille).

Eri aminoglykosidiantibioottien antamis- tapoja käytetään riippuen infektion paikasta ja patogeenin ominaisuuksista: lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti tabletteina. Lääkkeen antaminen imusysteemiin on paljon harvinaisempaa ja endotrakeaalista johtuen kapeasta terapeuttisesta ikkunasta.

Ennen laaja-alaista toimintaa kaksoispisteessä on välttämätöntä tuhota paikalliset patogeenit mahdollisimman paljon. Tätä varten levitä neomysiiniä, kanamysiiniä, usein yhdessä makrolidien (erytromysiini) kanssa.

Mahdollinen käyttö silmätieteessä silmän sidekalvon bakteerihaavojen paikalliseen hoitoon, sklera, sarveiskalvo. Käytetään erityisiä annostusmuotoja - korvapisarat ja voiteet. Yleensä samanaikaisesti hormonaalisen tulehduskipulääkkeen kanssa. Esimerkiksi gentamysiini, jossa on betametasonia.

Aminoglykosideilla on kapea terapeuttinen ikkuna, eli vähimmäiskäsittelyn ja sivuvaikutuksia aiheuttavan pitoisuuden välinen aika.

Luettelo aminoglykosidien käyttöä koskevista perussäännöistä:

  • annoksen laskeminen suoritetaan painon, potilaan iän, munuaisten toiminnan perusteella;
  • antoreitti riippuu patologisen painopisteen paikannuksesta;
  • lääkkeen antotapaa tarkkaillaan tiukasti;
  • antibiootin pitoisuuden jatkuvaa seurantaa veressä;
  • kreatiniinitasoa kontrolloidaan kerran 3-5 päivässä;
  • Kuulemistutkimus suoritetaan ennen (jos mahdollista) ja (tarpeen) käsittelyn jälkeen.

Aminoglykosideja käytetään lyhyillä kursseilla. Keskimäärin 7–10 päivää. Tarvittaessa lääkkeitä annetaan pitempään (enintään 14 vuorokautta). On kuitenkin muistettava, että lääkkeiden pitkäaikainen käyttö on todennäköisempiä sivuvaikutuksia.

Aminoglykosidit ovat erittäin tehokkaita sekä melko myrkyllisiä antibiootteja. Niiden soveltaminen jopa herkän mikro-organismin läsnä ollessa ei ole aina mahdollista.

  • allergiset reaktiot, kun niitä käytetään aikaisemmin;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • kuulo- ja vestibulaaristen laitteiden vaurioituminen;
  • tulehduksellisen luonteen (neuriitti) ja lihaskudoksen (myasthenia) hermopäätteiden vaurioituminen;
  • raskaus milloin tahansa;
  • imetysaika.

Raskauden aikana käyttö on mahdollista vain terveydellisistä syistä. Kun imettävät lääkkeet voivat vaikuttaa lapsen suoliston mikroflooraan ja sillä on myrkyllinen vaikutus kasvavaan kehoon.

Aminoglykosidiryhmän valmisteilla on useita haitallisia vaikutuksia:

  • myrkyllinen vaikutus kuulo- ja vestibulaaristen laitteiden elimeen;
  • negatiiviset vaikutukset munuaisten kudokseen, virtsan suodatusprosessin heikkeneminen;
  • hermoston häiriöt;
  • allergiset reaktiot.

Myrkylliset vaikutukset ovat voimakkaampia lapsilla ja vanhuksilla. Gentamiciinia ei suositella alle 14-vuotiaille lapsille. Erityisten käyttöaiheiden ja varoen mukaan sitä voidaan käyttää vastasyntyneillä, ennenaikaisilla vauvoilla. Näissä lapsissa munuaisten toiminnallinen aktiivisuus vähenee, mikä johtaa lääkkeiden toksisuuden voimakkaaseen nousuun.

Myös iäkkäillä potilailla on todennäköisesti haittavaikutuksia. Näillä potilailla on jopa mahdollista säilyttää myrkyllinen vaikutus korviin, vaikka niillä on säilynyt munuaisten toiminta. Annosta on tarpeen säätää potilaan iän mukaan.

Ominaisuudet huumeiden vaikutuksista ENT-elimiin

Merkittävin aminoglykosidien kielteinen vaikutus ENT-elimiin systeemisen käytön aikana. Ototoksisuus lisääntyy dramaattisesti edellisessä korvan patologiassa. Täydellisen terveyden taustalla voi kuitenkin myös kehittyä peruuttamattomia muutoksia.

Paikallisena hoitona käytetään ylimääräisten hengitysteiden sairauksiin liittyviä aminoglykosideja. Merkittävän imeytymisen puute vähentää myrkyllisen vaikutuksen todennäköisyyttä. Levitä korvan voide, sumutetta paikalliseen käyttöön. Valmisteet sisältävät vain aminoglykosidia (Framycetin) tai yhdistelmänä muiden lääkkeiden kanssa. Lääke Sofradex koostuu Framycetin, gramicidin (polypeptidiantibiootti), hormonaalinen lääkeaine deksametasoni.

Luettelo aminoglykosidivalmisteiden paikallista käyttöä koskevista käyttöaiheista:

  • akuutti nasofaryngiitti;
  • krooninen nuha;
  • paranasaalisten poskionteloiden sairaudet;
  • ulkoinen otiitti

On myös mahdollista käyttää kirurgisessa otolaryngologiassa bakteeri-komplikaatioiden ehkäisyä leikkausten jälkeen.

Aminoglykosidien ototoksisuus määräytyy niiden kyvyn perusteella kerääntyä sisäkorvan nesteisiin.

Hiusten solujen (kuulon ja tasapainon elimen tärkeimmät reseptorirakenteet) tappio aiheuttaa täydellisen kuurouden asteittaisen kehittymisen. Huhu menetetään ikuisesti.

Myös vestibulaarisen laitteen toiminta on häiriintynyt. Näyttöön tulee huimaus, liikkeiden koordinointi pahenee, kävelyn vakaus pienenee. Amikatsiini on vähiten myrkyllinen, kun sitä käytetään parenteraalisesti, neomysiini on myrkyllisin.

Näin ollen aminoglykosideilla on mahdollisuus levittää laajasti nykyaikaisessa kliinisessä lääketieteessä. Niiden turvallisuus määräytyy kuitenkin potilaan kattavan tutkimuksen, riittävän tilan ja lääkkeen ottamistavan valinnan perusteella. Mahdollisuus käyttää aminoglykosideja ylempien hengitysteiden sairauksien hoidossa tulisi päättää lääkäri erikseen kussakin tapauksessa perustuen kattavaan analyysiin koko organismin sairauden, iän, kuuloelinten tilan ja tasapainon luonteesta ja luonteesta.

Lue Lisää Flunssa